WZ4002

WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

WZ4002 Chemical Structure

WZ4002 Chemical Structure

CAS: 1213269-23-8

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EGFR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Sf9 cells Function assay 60 mins Inhibition of EGFR L858R mutant (unknown origin) expressed in Sf9 cells pre-incubated for 60 mins before substrate and ATP addition by homogeneous time-resolved FRET assay, IC50=1 nM 26275028
human HCC827 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human HCC827 cells harboring EGFR del E746-A750 mutant after 72 hrs by MTS assay, IC50=7 nM 22339342
NCI-H1975 cells Function assay 2 h Inhibition of EGFR L858R/T970M double mutant phosphorylation in human NCI-H1975 cells after 2 hrs by fluorescence assay, IC50=0.023 μM 23930994
human 16HBE cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human 16HBE cells expressing wild type EGFR after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.811 μM 23792318
human A431 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human A431 cells overexpressing wild type EGFR assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.108 μM 23668441
human LoVo cells Function assay 2 h Inhibition of wild type EGFR phosphorylation in human LoVo cells after 2 hrs by fluorescence assay, IC50=1.18 μM 23930994
human 16HBE14o- cells  Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human 16HBE14o- cells harboring wild type EGFR assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.355 μM 23668441
human BEAS2B cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human BEAS2B cells harboring wild type EGFR assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.811 μM 23668441
human A549 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against k-RAS dependent human A549 cells overexpressing WT EGFR after 72 hrs by MTT assay, IC50=2.102 μM 24607591
human HL7702 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human HL7702 cells expressing wilt type EGFR after 72 hrs by MTS assay, IC50=2.73 μM 22339342
mouse BA/F3 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells transfected with EGFR E746_A750_del/T790M mutant, EC50=2 nM 21208802
human PC9 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against growth-resistant human PC9 cells expressing EGFR E746_A750/T790M mutant, EC50=14 nM 21208802
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生物活性

产品描述 WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
靶点
EGFR (L858R) [1]
(BaF3 cells)
EGFR (L858R/T790M) [1]
(BaF3 cells)
2 nM 8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌(NSCLC)细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数,WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团,因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比,WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多,而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。[1]此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。[2]
激酶实验 EGFR激酶实验
在体外,96孔板上,使用重组EGFRL858R/T790M蛋白和野生型EGFR蛋白通过ATP/NADH耦合分析系统测试抑制酶动力学。加入WZ4002测定抑制效果。
细胞实验 细胞系 NSCLC,Ba/F3细胞,NIH-3T3细胞,PC9GR4细胞
浓度 0-1 μM
孵育时间 72小时
方法 通过直接测序法(DS)发现PC9GR4细胞含有EGFR缺失突变E746_A750/T790M。使用MTT实验测定细胞增殖和生长。使用快速变化的定点突变试剂盒形成定点突变。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 处理含有T790M突变鼠模型2周,用于研究WZ4002的功效,发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。[1]用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理,导致平均摄取分别下降26%和36%。[3]
动物实验 Animal Models EGFR-TL(T790M/L858R)鼠
Dosages 25mg/kg
Administration 饲喂处理

化学信息&溶解度

分子量 494.18 分子式

C25H27ClN6O3

CAS号 1213269-23-8 SDF Download WZ4002 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 13 mg/mL ( 26.3 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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