TRP Channel

抑制剂选择性比较

TRP Channel产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6634New

SAR7334

SAR7334是一种新型,高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流,IC50为7.9 nM。

S2918

HC-030031

HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。

S7999

SKF96365

SKF96365,最初认为是钙通道阻滞剂,目前作为TRPC通道阻滞剂,被广泛用于医疗诊断。

S8691

ML204

ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。

S9140

Pulegone

Pulegone, a naturally occurring organic compound, is a fragrance and flavour ingredient.

S2277

Caffeic Acid

Caffeic Acid是一种羟基肉桂酸,是一种天然存在的有机化合物。

S8367

GSK2193874

GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。

S6410

Clemizole

Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。

S6657New

2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)

2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)是IP3 receptor的抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性,并且在高浓度的时候可以激活TRP通道

S8639

Diphenyleneiodonium chloride (DPI)

Diphenyleneiodonium chloride (DPI)是 NADPH oxidase 的抑制剂,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用,并能选择性地抑制细胞内的活性氧(ROS)

S8073

Optovin

Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。

S8107

GSK1016790A

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

S5419

1,4-Cineole

1,4-Cineole (Isocineole) is a flavor constituent of Citrus aurantifolia and Piper cubeba.

S3851

Camphor

Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) is a bicyclic monoterpene ketone found widely in plants, especially cinnamomum camphora and used topically as a skin antipruritic and as an anti-infective agent.

S4516

(+)-Camphor

Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1TRPV3

S4714

(-)-Menthol

(-)-Menthol (L-Menthol, Levomenthol, Menthomenthol, Menthacamphor) 是薄荷醇的左旋异构体,常被用作冷却剂,可激活TRPM8。

S2773

SB705498

SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。

S7115

AMG-517

AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。

S6934New

AMG-9810

AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素capsaicin的活化,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活,包括protons-,heat-和endogenous ligands,例如anandamide,N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。

S6838New

BCTC

BCTC 是一种口服的、高效的 vanilloid receptor 1 (VR1/TRPV1) 的拮抗剂。BCTC 对于辣椒素诱导和酸诱导的大鼠VR1活化的IC50值分别为35 nM和6.0 nM。BCTC 具有抗肿瘤的活性。

S2650New

RN-1734

RN-1734 是一种选择性的 transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) 拮抗剂,对于hTRPV4、mTRPV4和rTRPV4的IC50值分别为2.3 μM、5.9 μM和3.2 μM。RN-1734 在不改变olig2阳性细胞数量的情况下,可减轻脱髓鞘作用并抑制神经胶质活化以及抑制 tumor necrosis factor α (TNF-α)interleukin 1β (IL-1β) 的产生。

S0174New

TRPM8 antagonist 2

TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist)是一种有效的 TRPM8 的拮抗剂,IC50值为0.2 nM,可用于神经性疼痛综合征的药理治疗。

S6637New

HC-067047

HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂,对人TRPV4,大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM,133 nM和17 nM。

S6638New

AMG-333

AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂,对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。

S3942

Cardamonin

Cardamonin天然存在于良姜属物种的果实中,具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂,IC50为454 nM,而不与TRPV1和TRPV4相互作用。

S8137

Capsazepine

Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。

S3756

Methyl salicylate

Methyl salicylate (Betula oil, Gaultheria oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Natural wintergreen oil) is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.

S8238

SB366791

SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。

S3867

(E)-Cardamonin

(E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-kB inhibitor.

S4022

Probenecid

Probenecid 是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。

S0825New

MDR-652

MDR-652 是一种有效的 transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) 的特异性激动剂,对hTRPV1和rTRPV1的Ki值分别为11.4 nM和23.8 nM。MDR-652 具有出色的剂量依赖性的镇痛作用。

S6122

Cyclohexanecarboxamide

Cyclohexanecarboxamide是一种制冷剂,也是TRPM8受体激动剂,EC50为3.7 μM。

S3763

Cinnamaldehyde

Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.

S1990

Capsaicin(Vanilloid)

Capsaicin (Qutenza, Vanilloid) 是辣椒属红辣椒的活性成分。

S3935

Nonivamide

Nonivamide (pelargonic acid vanillylamide, Pseudocapsaicin, Vanillyl-N-nonylamide), present in chili peppers, is commonly manufactured synthetically and used as a food additive to add pungency to seasonings, flavorings, and spice blends.

S9086

Dihydrocapsaicin

Dihydrocapsaicin, found in pepper (C. annuum), is a potential nutriceutical.

S3605

Borneol

Borneol是一种分离自药用植物如艾纳香、芳味冰片香木的双环类单萜化合物。它是TRPM8的激动剂,能够增加眼部表面湿润。

S4787

Methyl syringate

Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.

S2505

Rosiglitazone maleate

Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

S2556

Rosiglitazone

Rosiglitazone (BRL 49653) 是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。

S6409

Zucapsaicin

Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体,是一种局部镇痛剂,用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6634New

SAR7334

SAR7334是一种新型,高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流,IC50为7.9 nM。

S2918

HC-030031

HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。

S7999

SKF96365

SKF96365,最初认为是钙通道阻滞剂,目前作为TRPC通道阻滞剂,被广泛用于医疗诊断。

S8691

ML204

ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。

S9140

Pulegone

Pulegone, a naturally occurring organic compound, is a fragrance and flavour ingredient.

S2277

Caffeic Acid

Caffeic Acid是一种羟基肉桂酸,是一种天然存在的有机化合物。

S8367

GSK2193874

GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。

S6410

Clemizole

Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6657New

2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)

2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)是IP3 receptor的抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性,并且在高浓度的时候可以激活TRP通道

S8639

Diphenyleneiodonium chloride (DPI)

Diphenyleneiodonium chloride (DPI)是 NADPH oxidase 的抑制剂,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用,并能选择性地抑制细胞内的活性氧(ROS)

S8073

Optovin

Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。

S8107

GSK1016790A

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

S5419

1,4-Cineole

1,4-Cineole (Isocineole) is a flavor constituent of Citrus aurantifolia and Piper cubeba.

S3851

Camphor

Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) is a bicyclic monoterpene ketone found widely in plants, especially cinnamomum camphora and used topically as a skin antipruritic and as an anti-infective agent.

S4516

(+)-Camphor

Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1TRPV3

S4714

(-)-Menthol

(-)-Menthol (L-Menthol, Levomenthol, Menthomenthol, Menthacamphor) 是薄荷醇的左旋异构体,常被用作冷却剂,可激活TRPM8。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2773

SB705498

SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。

S7115

AMG-517

AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。

S6934New

AMG-9810

AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素capsaicin的活化,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活,包括protons-,heat-和endogenous ligands,例如anandamide,N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。

S6838New

BCTC

BCTC 是一种口服的、高效的 vanilloid receptor 1 (VR1/TRPV1) 的拮抗剂。BCTC 对于辣椒素诱导和酸诱导的大鼠VR1活化的IC50值分别为35 nM和6.0 nM。BCTC 具有抗肿瘤的活性。

S2650New

RN-1734

RN-1734 是一种选择性的 transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) 拮抗剂,对于hTRPV4、mTRPV4和rTRPV4的IC50值分别为2.3 μM、5.9 μM和3.2 μM。RN-1734 在不改变olig2阳性细胞数量的情况下,可减轻脱髓鞘作用并抑制神经胶质活化以及抑制 tumor necrosis factor α (TNF-α)interleukin 1β (IL-1β) 的产生。

S0174New

TRPM8 antagonist 2

TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist)是一种有效的 TRPM8 的拮抗剂,IC50值为0.2 nM,可用于神经性疼痛综合征的药理治疗。

S6637New

HC-067047

HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂,对人TRPV4,大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM,133 nM和17 nM。

S6638New

AMG-333

AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂,对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。

S3942

Cardamonin

Cardamonin天然存在于良姜属物种的果实中,具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂,IC50为454 nM,而不与TRPV1和TRPV4相互作用。

S8137

Capsazepine

Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。

S3756

Methyl salicylate

Methyl salicylate (Betula oil, Gaultheria oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Natural wintergreen oil) is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.

S8238

SB366791

SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。

S3867

(E)-Cardamonin

(E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-kB inhibitor.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S4022

Probenecid

Probenecid 是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。

S0825New

MDR-652

MDR-652 是一种有效的 transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) 的特异性激动剂,对hTRPV1和rTRPV1的Ki值分别为11.4 nM和23.8 nM。MDR-652 具有出色的剂量依赖性的镇痛作用。

S6122

Cyclohexanecarboxamide

Cyclohexanecarboxamide是一种制冷剂,也是TRPM8受体激动剂,EC50为3.7 μM。

S3763

Cinnamaldehyde

Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.

S1990

Capsaicin(Vanilloid)

Capsaicin (Qutenza, Vanilloid) 是辣椒属红辣椒的活性成分。

S3935

Nonivamide

Nonivamide (pelargonic acid vanillylamide, Pseudocapsaicin, Vanillyl-N-nonylamide), present in chili peppers, is commonly manufactured synthetically and used as a food additive to add pungency to seasonings, flavorings, and spice blends.

S9086

Dihydrocapsaicin

Dihydrocapsaicin, found in pepper (C. annuum), is a potential nutriceutical.

S3605

Borneol

Borneol是一种分离自药用植物如艾纳香、芳味冰片香木的双环类单萜化合物。它是TRPM8的激动剂,能够增加眼部表面湿润。

S4787

Methyl syringate

Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2505

Rosiglitazone maleate

Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

S2556

Rosiglitazone

Rosiglitazone (BRL 49653) 是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。

S6409

Zucapsaicin

Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体,是一种局部镇痛剂,用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。