TRP Channel

抑制剂选择性比较

TRP Channel产品

所有产品 TRP Channel抑制剂(6) TRP Channel激活剂(5) TRP Channel拮抗剂(9) TRP Channel激动剂(5) TRP Channel调节剂(1) 新TRP Channel产品

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2918	HC-030031 HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。	J Pain, 2019, S1526-5900(19)30794-1
S6634^New	SAR7334 SAR7334是一种新型，高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流，IC50为7.9 nM。
S6410^New	Clemizole Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂，是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效，能有效地抑制TRPC5离子通道。
S7999	SKF96365 SKF96365，最初认为是钙通道阻滞剂，目前作为TRPC通道阻滞剂，被广泛用于医疗诊断。	Biosci Rep, 2019, 39(1)
S8691	ML204 ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中，IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中，IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。	Nature, 2019, 567(7747):262-266
S8367	GSK2193874 GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 314(5):L893-L907
S6657^New	2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB) 2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)是IP3 receptor的抑制剂，可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性，并且在高浓度的时候可以激活TRP通道。
S8073	Optovin Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。
S8107	GSK1016790A GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。	Neurosci Lett, 2019, 10.1016/j.neulet.2019.134630
S4516	(+)-Camphor Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体，有强烈的香味，通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1和TRPV3。
S4714	(-)-Menthol (-)-Menthol是薄荷醇的左旋异构体，常被用作冷却剂，可激活TRPM8。
S2773	SB705498 SB705498是一种hTRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin，酸和热激活，IC50分别为3 nM， 0.1 nM和6 nM，该作用具有一定的电压依赖性，作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。	Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920 Biochim Biophys Acta, 2014, 10.1016/j.bbamcr.2014.07.005	(B) SK-N-SH cells were incubated with AM251 (CB1 antagonist) or SB705498 (TRPV-1 antagonist) for 30 min and stimulated with NADA (10 μM) for 6 h. The expression of HIF-1α protein was determined by immunoblot analysis. We show a representative blot of three independent experiments.
S7115	AMG-517 AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。	Inflammation, 2019, 10.1007/s10753-019-01040-y Mol Pain, 2018, 14:1744806918777614 Anesthesiology, 2017, 127(5):813-823
S6637^New	HC-067047 HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂，对人TRPV4，大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM，133 nM和17 nM。
S6638^New	AMG-333 AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂，对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。
S3942	Cardamonin Cardamonin天然存在于良姜属物种的果实中，具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂，IC50为454 nM，而不与TRPV1和TRPV4相互作用。
S8137	Capsazepine Capsazepine是capsaicin的拮抗剂，是TRPV1的拮抗剂。	Eur J Med Chem, 2019, 168:146-153
S3756	Methyl salicylate Methyl salicylate is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.
S8238	SB366791 SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。	Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S3867	(E)-Cardamonin Cardamonin is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-kB inhibitor.
S4022	Probenecid Probenecid 是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。
S6122^New	Cyclohexanecarboxamide Cyclohexanecarboxamide是一种制冷剂，也是TRPM8受体激动剂，EC50为3.7 μM。
S3763	Cinnamaldehyde Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.
S3605	Borneol Borneol是一种分离自药用植物如艾纳香、芳味冰片香木的双环类单萜化合物。它是TRPM8的激动剂，能够增加眼部表面湿润。
S4787	Methyl syringate Methyl syringate, a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.
S6409^New	Zucapsaicin Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体，是一种局部镇痛剂，用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。

目录号	产品描述	文献引用
S2918	HC-030031 HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。	J Pain,2019, S1526-5900(19)30794-1
S6634^New	SAR7334 SAR7334是一种新型，高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流，IC50为7.9 nM。
S6410^New	Clemizole Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂，是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效，能有效地抑制TRPC5离子通道。
S7999	SKF96365 SKF96365，最初认为是钙通道阻滞剂，目前作为TRPC通道阻滞剂，被广泛用于医疗诊断。	Biosci Rep,2019, 39(1)
S8691	ML204 ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中，IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中，IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。	Nature,2019, 567(7747):262-266
S8367	GSK2193874 GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol,2018, 314(5):L893-L907

目录号	产品描述	文献引用
S6657^New	2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB) 2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)是IP3 receptor的抑制剂，可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性，并且在高浓度的时候可以激活TRP通道。
S8073	Optovin Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。
S8107	GSK1016790A GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。	Neurosci Lett, 2019, 10.1016/j.neulet.2019.134630
S4516	(+)-Camphor Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体，有强烈的香味，通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1和TRPV3。
S4714	(-)-Menthol (-)-Menthol是薄荷醇的左旋异构体，常被用作冷却剂，可激活TRPM8。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2773	SB705498 SB705498是一种hTRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin，酸和热激活，IC50分别为3 nM， 0.1 nM和6 nM，该作用具有一定的电压依赖性，作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。	Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920 Biochim Biophys Acta, 2014, 10.1016/j.bbamcr.2014.07.005	(B) SK-N-SH cells were incubated with AM251 (CB1 antagonist) or SB705498 (TRPV-1 antagonist) for 30 min and stimulated with NADA (10 μM) for 6 h. The expression of HIF-1α protein was determined by immunoblot analysis. We show a representative blot of three independent experiments.
S7115	AMG-517 AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。	Inflammation, 2019, 10.1007/s10753-019-01040-y Mol Pain, 2018, 14:1744806918777614 Anesthesiology, 2017, 127(5):813-823
S6637^New	HC-067047 HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂，对人TRPV4，大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM，133 nM和17 nM。
S6638^New	AMG-333 AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂，对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。
S3942	Cardamonin Cardamonin天然存在于良姜属物种的果实中，具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂，IC50为454 nM，而不与TRPV1和TRPV4相互作用。
S8137	Capsazepine Capsazepine是capsaicin的拮抗剂，是TRPV1的拮抗剂。	Eur J Med Chem, 2019, 168:146-153
S3756	Methyl salicylate Methyl salicylate is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.
S8238	SB366791 SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。	Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S3867	(E)-Cardamonin Cardamonin is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-kB inhibitor.

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S4022	Probenecid Probenecid 是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。
S6122^New	Cyclohexanecarboxamide Cyclohexanecarboxamide是一种制冷剂，也是TRPM8受体激动剂，EC50为3.7 μM。
S3763	Cinnamaldehyde Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.
S3605	Borneol Borneol是一种分离自药用植物如艾纳香、芳味冰片香木的双环类单萜化合物。它是TRPM8的激动剂，能够增加眼部表面湿润。
S4787	Methyl syringate Methyl syringate, a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S6409^New	Zucapsaicin Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体，是一种局部镇痛剂，用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。

目录号

产品描述

文献引用

实验数据

S6409^New

Zucapsaicin

Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体，是一种局部镇痛剂，用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。

研究领域

产品类型

TRP Channel

抑制剂选择性比较

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