TRP Channel

抑制剂选择性比较

TRP Channel产品

新TRP Channel产品
目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2918

HC-030031

HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。

S6634New

SAR7334

SAR7334是一种新型,高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流,IC50为7.9 nM。

S6410New

Clemizole

Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。

S7999

SKF96365

SKF96365,最初认为是钙通道阻滞剂,目前作为TRPC通道阻滞剂,被广泛用于医疗诊断。

S8691

ML204

ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。

S8367

GSK2193874

GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。

S6657New

2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)

2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)是IP3 receptor的抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性,并且在高浓度的时候可以激活TRP通道

S8073

Optovin

Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。

S8107

GSK1016790A

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

S4516

(+)-Camphor

Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1TRPV3

S4714

(-)-Menthol

(-)-Menthol是薄荷醇的左旋异构体,常被用作冷却剂,可激活TRPM8。

S2773

SB705498

SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。

S7115

AMG-517

AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。

S6637New

HC-067047

HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂,对人TRPV4,大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM,133 nM和17 nM。

S6638New

AMG-333

AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂,对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。

S3942

Cardamonin

Cardamonin天然存在于良姜属物种的果实中,具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂,IC50为454 nM,而不与TRPV1和TRPV4相互作用。

S8137

Capsazepine

Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。

S3756

Methyl salicylate

Methyl salicylate is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.

S8238

SB366791

SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。

S3867

(E)-Cardamonin

Cardamonin is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-kB inhibitor.

S4022

Probenecid

Probenecid 是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。

S6122New

Cyclohexanecarboxamide

Cyclohexanecarboxamide是一种制冷剂,也是TRPM8受体激动剂,EC50为3.7 μM。

S3763

Cinnamaldehyde

Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.

S3605

Borneol

Borneol是一种分离自药用植物如艾纳香、芳味冰片香木的双环类单萜化合物。它是TRPM8的激动剂,能够增加眼部表面湿润。

S4787

Methyl syringate

Methyl syringate, a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.

S6409New

Zucapsaicin

Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体,是一种局部镇痛剂,用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2918

HC-030031

HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。

S6634New

SAR7334

SAR7334是一种新型,高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流,IC50为7.9 nM。

S6410New

Clemizole

Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。

S7999

SKF96365

SKF96365,最初认为是钙通道阻滞剂,目前作为TRPC通道阻滞剂,被广泛用于医疗诊断。

S8691

ML204

ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。

S8367

GSK2193874

GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6657New

2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)

2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)是IP3 receptor的抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性,并且在高浓度的时候可以激活TRP通道

S8073

Optovin

Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。

S8107

GSK1016790A

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

S4516

(+)-Camphor

Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1TRPV3

S4714

(-)-Menthol

(-)-Menthol是薄荷醇的左旋异构体,常被用作冷却剂,可激活TRPM8。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2773

SB705498

SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。

S7115

AMG-517

AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。

S6637New

HC-067047

HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂,对人TRPV4,大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM,133 nM和17 nM。

S6638New

AMG-333

AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂,对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。

S3942

Cardamonin

Cardamonin天然存在于良姜属物种的果实中,具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂,IC50为454 nM,而不与TRPV1和TRPV4相互作用。

S8137

Capsazepine

Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。

S3756

Methyl salicylate

Methyl salicylate is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.

S8238

SB366791

SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。

S3867

(E)-Cardamonin

Cardamonin is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-kB inhibitor.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S4022

Probenecid

Probenecid 是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。

S6122New

Cyclohexanecarboxamide

Cyclohexanecarboxamide是一种制冷剂,也是TRPM8受体激动剂,EC50为3.7 μM。

S3763

Cinnamaldehyde

Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.

S3605

Borneol

Borneol是一种分离自药用植物如艾纳香、芳味冰片香木的双环类单萜化合物。它是TRPM8的激动剂,能够增加眼部表面湿润。

S4787

Methyl syringate

Methyl syringate, a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6409New

Zucapsaicin

Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体,是一种局部镇痛剂,用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。