GFB-8438

GFB-8438 是一种新型的、有效的、具有亚型选择性的 TRP channel subfamily C (TRPC) 的抑制剂,对于 TRPC4TRPC5 的IC50值分别为0.18 μM和0.29 μM,并且显示出对TRPC6、其他TRP家族成员、NaV 1.5的出色选择性,以及对 hERG channel的有限活性。

GFB-8438 Chemical Structure

GFB-8438 Chemical Structure

CAS: 2304549-73-1

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批次: S075001 DMSO] 77 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.10%
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TRP Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GFB-8438 是一种新型的、有效的、具有亚型选择性的 TRP channel subfamily C (TRPC) 的抑制剂,对于 TRPC4TRPC5 的IC50值分别为0.18 μM和0.29 μM,并且显示出对TRPC6、其他TRP家族成员、NaV 1.5的出色选择性,以及对 hERG channel的有限活性。
靶点
hERG channel [1] TRPC4 [1]
(Cell-free assay)
TRPC5 [1]
(Cell-free assay)
0.18 μM 0.29 μM

化学信息&溶解度

分子量 386.76 分子式

C16H14ClF3N4O2

CAS号 2304549-73-1 SDF --
Smiles C1CN(C(=O)CN1C2=C(C(=O)NN=C2)Cl)CC3=CC=CC=C3C(F)(F)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( 199.08 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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