SB366791

SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。

SB366791 Chemical Structure

SB366791 Chemical Structure

CAS: 472981-92-3

规格 价格 库存 购买数量
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TRP Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。
靶点
TRPV1 [1]
(Cell-based assay)
5.7 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SB-366791是一种结构新颖、有效的TRPV1拮抗剂。该化合物能够抑制capsaicin-, acid- and heat-所介导的TRPV1的激活,但对大多数酶、离子通道、GPCRs和蛋白没有或者甚微的效果。SB-366791可能是研究、了解TRPV1的病理生理作用的有力工具[1]
细胞实验 细胞系 牙龈上皮细胞(epi 4)
浓度 1 μM
孵育时间 30 min
方法 用1 μM TRPV1的拮抗剂, SB-366791进行处理,处理30分钟能抑制72h时capsaicin所诱导的细胞增殖。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 TRPV1拮抗剂SB366791能减少自发痛行为(缩足反应),但对移动和承重没有提高。低于止痛剂量的SB366791会加强3 mg/kg和10 mg/kg吗啡在自发痛反应和承重上的效果,但对移动没有效果。吗啡和SB366791的结合使用对于骨癌痛有有效的镇痛效果[2]
动物实验 Animal Models Adult male C3H/HeJ mice
Dosages 0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg
Administration 腹膜腔内注射

化学信息&溶解度

分子量 287.74 分子式

C16H14ClNO2

CAS号 472981-92-3 SDF Download SB366791 SDF
Smiles COC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( 198.09 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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