SB705498
SB705498是一种hTRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin，酸和热激活，IC50分别为3 nM， 0.1 nM和6 nM，该作用具有一定的电压依赖性，作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。
SB705498 Chemical Structure
CAS: 501951-42-4
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产品质控
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TRP Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | SB705498是一种hTRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin，酸和热激活，IC50分别为3 nM， 0.1 nM和6 nM，该作用具有一定的电压依赖性，作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SB705498(0.3 nM-1 μM)有效抑制辣椒素诱导的在1321N1细胞或HEK293细胞中表达的人TRPV1的活化，表观pKi分别为7.5或7.6。100 nM SB705498快速，完全且可逆地抑制HEK293细胞中表达的hTRPV1。SB705498对毒蕈碱乙酰胆碱受体激活产生的HEK293细胞中内源性[Ca2+]响应没有显著作用，细胞内Ca2+泵抑制剂毒胡萝卜素储存耗尽后，卡巴胆碱或钙库操纵性钙通道介导的Ca2+流入。SB705498 (10 pM-1 μM)对密切相关的，在HEK293细胞中瞬时表达的TRPV1 受体横向同源物TRPV4也没有显著的拮抗作用，其通过合成配体4α-佛波酯-12,13-二癸酸酯(10 μM)激活。SB705498对大鼠和豚鼠TRPV1显示出良好的拮抗作用。SB705498对大鼠和豚鼠TRPV1产生拮抗作用的pKi分别为7.5和7.3。对于维持稳态响应的辣椒素，100 nM-10 μM SB705498在-70 mV下导致快速且完全的hTRPV1抑制。SB705498抑制辣椒素介导的hTRPV1活化，在正负控制电位(-70 mV和+ 70 mV)下，IC50分别为3 nM和17 nM。1 μM SB705498在响应坪台期应用对TRPV1介导的传导性产生完全的，可逆的抑制。[1] SB705498对TRPV1受体激活的多重不同的化学和物理模式表现出近似相等的活性。SB705498对hTRPV1的高温和pH激活产生完全的阻断。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SB705498对TRPV1激活的多重模式，即辣椒素，热-和酸-介导的受体激活表现出有效可逆的阻断。SB705498以10和30 mg/kg的剂量口服给药表现出良好的活性，并逆转痛觉超敏。SB705498以10 mg/kg的剂量口服给药，在豚鼠FCA模型中逆转80%的痛觉超敏。[2] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01476098 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
April 2011 | Phase 2 |
| NCT01424397 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
April 14 2011 | Phase 2 |
| NCT01424514 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
December 1 2010 | Phase 2 |
| NCT01439308 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
December 2009 | Phase 2 |
| NCT00461682 | Terminated | Irritable Colon |
GlaxoSmithKline |
January 26 2007 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 429.23 | 分子式 | C17H16BrF3N4O |
| CAS号 | 501951-42-4 | SDF | Download SB705498 SDF |
| Smiles | C1CN(CC1NC(=O)NC2=CC=CC=C2Br)C3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (200.35 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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