Clemizole

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S6410

Clemizole Chemical Structure

CAS No. 442-52-4

Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。

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产品安全说明书

TRP Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。
靶点
H1 receptor [1]
()
TRPC5 [3]
()
体外研究

Clemizole efficiently blocks TRPC5 currents and Ca2+ entry in the low micromolar range (IC50 = 1.0-1.3 μM), as determined by fluorometric [Ca2+]I measurements and patch clamp recordings. Based on fluorometric [Ca2+]i measurements, clemizole exhibits a 6-fold selectivity for TRPC5 over TRPC4β (IC50 = 6.4 μM), the closest structural relative of TRPC5 and an almost 10-fold selectivity over TRPC3 (IC50 = 9.1 μM) and TRPC6 (IC50 = 11.3 μM). TRPM3 and M8 as well as TRPV1, V2, V3 and V4 channels are only weakly affected by markedly higher clemizole concentrations. Clemizole is not only effective in blocking heterologously expressed TRPC5 homomers but also TRPC1:TRPC5 heteromers as well as native TRPC5-like currents in the U-87 glioblastoma cell line[3].

体内研究

Clemizole is rapidly metabolized in mice with a plasma half-life of <10 min (compared to 3.4 h in humans), limiting its evaluation in murine models[2].

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 65 mg/mL (199.48 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 325.84
化学式

C19H20ClN3

CAS号 442-52-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03069508 Unknown status Drug: Clemizole Hydrochloride Hepatocellular Carcinoma Eiger Group International Inc. February 13 2017 Phase 2
NCT00945880 Completed Drug: clemizole hydrochloride Hepatitis C Eiger BioPharmaceuticals July 2009 Phase 1

技术支持

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操作手册

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