Pfizer辉瑞授权化合物

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目录号 产品名 产品描述
S1579 Palbociclib (PD0332991) Isethionate Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 3。
S2163 PF-4708671 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
S1216 PFI-1 (PF-6405761) PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
S2128 Bazedoxifene HCl Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERαERβIC50分别为23nM和89nM。
S2224 UK 383367 UK 383367是procollagen C-proteinase(前胶原C端蛋白酶)抑制剂,IC50为44 nM,对MMPs具有优异的选择性。
S2222 PF-3716556 PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。
S2921 PF-4981517 PF-4981517 (CYP3cide, PF-04981517) 是一种有效的,选择性的CYP3A4(P450)抑制剂,IC50为0.03 μM,比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。
S2830 Clindamycin Clindamycin通过作用于50S ribosomal subunits(50S核糖体亚基)而抑制蛋白合成。
S1036 Mirdametinib (PD0325901) Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
S1039 Rapamycin (Sirolimus) Rapamycin (Sirolimus, AY 22989, NSC-2260804)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。
S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。Phase 3。
S1042 Sunitinib Malate Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) HCl Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK抑制剂,对JAK3,JAK2,JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 还具有抗感染的活性。
S1005 Axitinib Axitinib (AG 013736)是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。
S1044 Temsirolimus (CCI-779) Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。
S1014 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
S1264 PD173074 PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。
S1261 Celecoxib Celecoxib (SC 58635) 是一种选择性COX-2抑制剂,在Sf9细胞中IC50为40 nM。
S2789 Tofacitinib (CP-690550) Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1BCL-XL并诱导PDC凋亡。
S2743 PF-04691502 PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。
S1196 Exemestane Exemestane (FCE24304, PNU155971) 是一种Aromatase抑制剂,抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶,IC50分别为30 nM和40 nM。
S1408 Linezolid Linezolid (PNU-100766) 是一种合成的抗生素,用于治疗严重感染。
S2077 Atorvastatin Calcium Atorvastatin Calcium 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂,用作降胆固醇药物,并阻断胆固醇的产生。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。
S1403 Tigecycline Tigecycline (GAR-936) 是一种甘氨酰环素类抗生素,具有抑菌作用,是一种蛋白质合成的抑制剂,通过与细菌的 30S核糖体 亚基结合,从而在原核翻译过程中阻止氨酰tRNA进入核糖体的A位点。Tigecycline 可通过下调PI3K-AKT-mTOR途径诱导自噬。
S1331 Fluconazole Fluconazole (UK 49858)是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制剂,抑制了麦角固醇的形成,用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。
S2777 PF-5274857 PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
S2550 Tolterodine tartrate Tolterodine tartrate是Tolterodine的酒石酸盐形式,是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
S2666 PF-3845 PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。
S1444 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamineserotonin (5-HT) receptor的拮抗剂,用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
S1338 Gabapentin HCl Gabapentin HCl是一种GABA类似物。
S1440 Varenicline Tartrate Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是一种烟碱类AChR激动剂,用于治疗吸烟成瘾。
S1508 Alprostadil Alprostadil (Prostaglandin-E1) 用于治疗勃起功能障碍,具有血管舒张的特性。它是前列腺素的类似物,是Prostaglandin E1的激动剂。
S1727 Levonorgestrel Levonorgestrel 是一种人工合成的孕激素,是一些激素避孕药中的活性成分。
S1733 Methylprednisolone Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。
S2717 CP-91149 CP-91149在有葡萄糖存在时,选择性抑制糖原磷酸化酶,IC50为0.13 μM,在无葡萄糖存在时,作用效果低5到10倍。
S2133 Gabapentin Gabapentin 是一种GABA类似物,用于治疗癫痫及神经痛。
S2457 Clindamycin HCl Clindamycin HCl 是Clindamycin的水合盐酸盐,是一种半合成的抗生素。
S2792 Torcetrapib Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂,IC50为37 nM,提高血浆中HDL-C,降低nonHDL-C。Phase 3。
S1835 Azithromycin Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。
S1424 Prazosin HCl Prazosin HCl (cp-12299-1) 是Quinazoline 衍生物,是一种新型的化学类抗高血压药物。
S1716 Glyburide (Glibenclamide) Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine (Azulfidine, Salazopyrin, Sulphasalazine) 是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
S1808 Nifedipine Nifedipine 是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,是有效的血管扩张剂,具有钙拮抗作用。
S2551 Sulbactam sodium Sulbactam sodium 是不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。
S2048 Clindamycin Phosphate Clindamycin Phosphate是一种林可酰胺类抗生素,作用于 Plasmodium falciparum,IC50为12 nM。
S4147 Azithromycin Dihydrate Azithromycin Dihydrate 是对酸稳定的,口服的,大环内酯类抗菌药物,结构与红霉素相关。
S2167 Bazedoxifene Acetate Bazedoxifene Acetate (WAY-140424, TSE-424)是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
S2596 Clindamycin palmitate HCl Clindamycin palmitate HCl是一种水溶性的Clindamycin酯的盐酸盐形式,是一种棕榈酸,是一种林可酰胺类抗生素。
S2589 Miglitol Miglitol (BAY-M-1099) 是一种口服抗糖尿病药物。
S1958 Sulbactam Sulbactam 是β-内酰胺酶抑制剂,IC50为0.8 μM。
S2118 Ibutilide Fumarate Ibutilide Fumarate是第三类抗心律失常药物,主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑),适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律,向内钠电流感应缓慢,这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。
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S1579 Palbociclib (PD0332991) Isethionate Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 3。
S2163 PF-4708671 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
S1216 PFI-1 (PF-6405761) PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
S2128 Bazedoxifene HCl Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERαERβIC50分别为23nM和89nM。
S2224 UK 383367 UK 383367是procollagen C-proteinase(前胶原C端蛋白酶)抑制剂,IC50为44 nM,对MMPs具有优异的选择性。
S2222 PF-3716556 PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。
S2921 PF-4981517 PF-4981517 (CYP3cide, PF-04981517) 是一种有效的,选择性的CYP3A4(P450)抑制剂,IC50为0.03 μM,比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。
S2830 Clindamycin Clindamycin通过作用于50S ribosomal subunits(50S核糖体亚基)而抑制蛋白合成。
目录号 产品名 产品描述
S1036 Mirdametinib (PD0325901) Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
S1039 Rapamycin (Sirolimus) Rapamycin (Sirolimus, AY 22989, NSC-2260804)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。
S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。Phase 3。
S1042 Sunitinib Malate Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) HCl Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK抑制剂,对JAK3,JAK2,JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 还具有抗感染的活性。
S1005 Axitinib Axitinib (AG 013736)是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。
S1044 Temsirolimus (CCI-779) Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。
S1014 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
S1264 PD173074 PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。
S1261 Celecoxib Celecoxib (SC 58635) 是一种选择性COX-2抑制剂,在Sf9细胞中IC50为40 nM。
S2789 Tofacitinib (CP-690550) Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1BCL-XL并诱导PDC凋亡。
S2743 PF-04691502 PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。
S1196 Exemestane Exemestane (FCE24304, PNU155971) 是一种Aromatase抑制剂,抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶,IC50分别为30 nM和40 nM。
S1408 Linezolid Linezolid (PNU-100766) 是一种合成的抗生素,用于治疗严重感染。
S2077 Atorvastatin Calcium Atorvastatin Calcium 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂,用作降胆固醇药物,并阻断胆固醇的产生。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。
S1403 Tigecycline Tigecycline (GAR-936) 是一种甘氨酰环素类抗生素,具有抑菌作用,是一种蛋白质合成的抑制剂,通过与细菌的 30S核糖体 亚基结合,从而在原核翻译过程中阻止氨酰tRNA进入核糖体的A位点。Tigecycline 可通过下调PI3K-AKT-mTOR途径诱导自噬。
S1331 Fluconazole Fluconazole (UK 49858)是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制剂,抑制了麦角固醇的形成,用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。
S2777 PF-5274857 PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
S2550 Tolterodine tartrate Tolterodine tartrate是Tolterodine的酒石酸盐形式,是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
S2666 PF-3845 PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。
S1444 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamineserotonin (5-HT) receptor的拮抗剂,用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
S1338 Gabapentin HCl Gabapentin HCl是一种GABA类似物。
S1440 Varenicline Tartrate Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是一种烟碱类AChR激动剂,用于治疗吸烟成瘾。
S1508 Alprostadil Alprostadil (Prostaglandin-E1) 用于治疗勃起功能障碍,具有血管舒张的特性。它是前列腺素的类似物,是Prostaglandin E1的激动剂。
S1727 Levonorgestrel Levonorgestrel 是一种人工合成的孕激素,是一些激素避孕药中的活性成分。
S1733 Methylprednisolone Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。
S2717 CP-91149 CP-91149在有葡萄糖存在时,选择性抑制糖原磷酸化酶,IC50为0.13 μM,在无葡萄糖存在时,作用效果低5到10倍。
S2133 Gabapentin Gabapentin 是一种GABA类似物,用于治疗癫痫及神经痛。
S2457 Clindamycin HCl Clindamycin HCl 是Clindamycin的水合盐酸盐,是一种半合成的抗生素。
S2792 Torcetrapib Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂,IC50为37 nM,提高血浆中HDL-C,降低nonHDL-C。Phase 3。
S1835 Azithromycin Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。
S1424 Prazosin HCl Prazosin HCl (cp-12299-1) 是Quinazoline 衍生物,是一种新型的化学类抗高血压药物。
S1716 Glyburide (Glibenclamide) Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine (Azulfidine, Salazopyrin, Sulphasalazine) 是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
S1808 Nifedipine Nifedipine 是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,是有效的血管扩张剂,具有钙拮抗作用。
S2551 Sulbactam sodium Sulbactam sodium 是不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。
S2048 Clindamycin Phosphate Clindamycin Phosphate是一种林可酰胺类抗生素,作用于 Plasmodium falciparum,IC50为12 nM。
S4147 Azithromycin Dihydrate Azithromycin Dihydrate 是对酸稳定的,口服的,大环内酯类抗菌药物,结构与红霉素相关。
S2167 Bazedoxifene Acetate Bazedoxifene Acetate (WAY-140424, TSE-424)是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
S2596 Clindamycin palmitate HCl Clindamycin palmitate HCl是一种水溶性的Clindamycin酯的盐酸盐形式,是一种棕榈酸,是一种林可酰胺类抗生素。
S2589 Miglitol Miglitol (BAY-M-1099) 是一种口服抗糖尿病药物。
S1958 Sulbactam Sulbactam 是β-内酰胺酶抑制剂,IC50为0.8 μM。
S2118 Ibutilide Fumarate Ibutilide Fumarate是第三类抗心律失常药物,主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑),适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律,向内钠电流感应缓慢,这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。