Pfizer辉瑞授权化合物

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目录号 产品名 产品描述
S1579 Palbociclib (PD0332991) Isethionate Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。
S2163 PF-4708671 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
S1216 PFI-1 (PF-6405761) PFI-1是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
S2128 Bazedoxifene HCl Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM。
S2224 UK 383367 UK 383367是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶）抑制剂，IC50为44 nM，对MMPs具有优异的选择性。
S2222 PF-3716556 PF-3716556是一种有效的，选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂，在离子渗透和离子密集检测中，抑制猪H+，K+-ATPase活性，抑制胃酸分泌，对Na+，K+-ATPas没有作用活性，用于治疗胃食管返流疾病。
S2921 PF-4981517 PF-4981517是一种有效的，选择性的CYP3A4(P450)抑制剂，IC50为0.03 μM，比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。
S2830 Clindamycin Clindamycin通过作用于50S ribosomal subunits（50S核糖体亚基）而抑制蛋白合成。
S1036 PD0325901(Mirdametinib) PD0325901是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
S1039 Rapamycin (Sirolimus) Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为 ~0.1 nM。
S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。
S1042 Sunitinib Malate Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) HCl Doxorubicin (Adriamycin) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制DNA topoisomerase II，并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 还具有抗感染的活性。
S1005 Axitinib Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。
S1044 Temsirolimus (CCI-779) Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。
S1014 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
S1264 PD173074 PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。
S1261 Celecoxib Celecoxib是一种选择性COX-2抑制剂，在Sf9细胞中IC50为40 nM。
S2789 Tofacitinib (CP-690550) Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1和BCL-XL并诱导PDC凋亡。
S2743 PF-04691502 PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。Phase 2。
S1196 Exemestane Exemestane是一种Aromatase抑制剂，抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶，IC50分别为30 nM和40 nM。
S1408 Linezolid Linezolid 是一种合成的抗生素，用于治疗严重感染。
S2077 Atorvastatin Calcium Atorvastatin Calcium 是一种HMG-CoA reductase抑制剂，用作降胆固醇药物，并阻断胆固醇的产生。
S1403 Tigecycline Tigecycline 是一种甘氨酰环素类抗生素。
S1331 Fluconazole Fluconazole是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制剂，抑制了麦角固醇的形成，用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。
S2777 PF-5274857 PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。
S2550 Tolterodine tartrate Tolterodine tartrate是Tolterodine的酒石酸盐形式，是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
S2666 PF-3845 PF-3845是一种有效的，选择性的，不可逆的FAAH抑制剂，Ki为230 nM，对FAAH2几乎没有作用活性。
S1444 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl 是一类有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗剂，用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
S1338 Gabapentin HCl Gabapentin HCl是一种GABA类似物。
S1440 Varenicline Tartrate Varenicline Tartrate是一种烟碱类AChR激动剂，用于治疗吸烟成瘾。
S1508 Alprostadil Alprostadil 用于治疗勃起功能障碍，具有血管舒张的特性。它是前列腺素的类似物，是Prostaglandin E1的激动剂。
S1727 Levonorgestrel Levonorgestrel 是一种人工合成的孕激素，是一些激素避孕药中的活性成分。
S1733 Methylprednisolone Methylprednisolone 是一种人工合成的皮质类固醇，具有抗炎和免疫调节特性。
S2717 CP-91149 CP-91149在有葡萄糖存在时，选择性抑制糖原磷酸化酶，IC50为0.13 μM，在无葡萄糖存在时，作用效果低5到10倍。
S2133 Gabapentin Gabapentin 是一种GABA类似物，用于治疗癫痫及神经痛。
S2457 Clindamycin HCl Clindamycin HCl 是Clindamycin的水合盐酸盐，是一种半合成的抗生素。
S2792 Torcetrapib Torcetrapib是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。Phase 3。
S1835 Azithromycin Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素，用于细菌感染的治疗。
S1424 Prazosin HCl Prazosin HCl是Quinazoline 衍生物，是一种新型的化学类抗高血压药物。
S1716 Glyburide (Glibenclamide) Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物，是一类磺脲类药物。
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine 是一种磺胺剂，是Mesalazine的衍生物，主要用作抗炎剂。
S1808 Nifedipine Nifedipine 是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，是有效的血管扩张剂，具有钙拮抗作用。
S2551 Sulbactam sodium Sulbactam sodium 是不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。
S2048 Clindamycin Phosphate Clindamycin Phosphate是一种林可酰胺类抗生素，作用于 Plasmodium falciparum，IC50为12 nM。
S4147 Azithromycin Dihydrate Azithromycin Dihydrate 是对酸稳定的，口服的，大环内酯类抗菌药物，结构与红霉素相关。
S2167 Bazedoxifene Acetate Bazedoxifene Acetate是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
S2596 Clindamycin palmitate HCl Clindamycin palmitate HCl是一种水溶性的Clindamycin酯的盐酸盐形式，是一种棕榈酸，是一种林可酰胺类抗生素。
S2589 Miglitol Miglitol 是一种口服抗糖尿病药物。
S1958 Sulbactam Sulbactam 是β-内酰胺酶抑制剂，IC50为0.8 μM。
S2118 Ibutilide Fumarate Ibutilide Fumarate是第三类抗心律失常药物，主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑)，适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律，向内钠电流感应缓慢，这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。
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S1579 Palbociclib (PD0332991) Isethionate Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。
S2163 PF-4708671 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
S1216 PFI-1 (PF-6405761) PFI-1是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
S2128 Bazedoxifene HCl Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM。
S2224 UK 383367 UK 383367是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶）抑制剂，IC50为44 nM，对MMPs具有优异的选择性。
S2222 PF-3716556 PF-3716556是一种有效的，选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂，在离子渗透和离子密集检测中，抑制猪H+，K+-ATPase活性，抑制胃酸分泌，对Na+，K+-ATPas没有作用活性，用于治疗胃食管返流疾病。
S2921 PF-4981517 PF-4981517是一种有效的，选择性的CYP3A4(P450)抑制剂，IC50为0.03 μM，比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。
S2830 Clindamycin Clindamycin通过作用于50S ribosomal subunits（50S核糖体亚基）而抑制蛋白合成。
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S1036 PD0325901(Mirdametinib) PD0325901是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
S1039 Rapamycin (Sirolimus) Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为 ~0.1 nM。
S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。
S1042 Sunitinib Malate Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) HCl Doxorubicin (Adriamycin) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制DNA topoisomerase II，并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 还具有抗感染的活性。
S1005 Axitinib Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。
S1044 Temsirolimus (CCI-779) Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。
S1014 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
S1264 PD173074 PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。
S1261 Celecoxib Celecoxib是一种选择性COX-2抑制剂，在Sf9细胞中IC50为40 nM。
S2789 Tofacitinib (CP-690550) Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1和BCL-XL并诱导PDC凋亡。
S2743 PF-04691502 PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。Phase 2。
S1196 Exemestane Exemestane是一种Aromatase抑制剂，抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶，IC50分别为30 nM和40 nM。
S1408 Linezolid Linezolid 是一种合成的抗生素，用于治疗严重感染。
S2077 Atorvastatin Calcium Atorvastatin Calcium 是一种HMG-CoA reductase抑制剂，用作降胆固醇药物，并阻断胆固醇的产生。
S1403 Tigecycline Tigecycline 是一种甘氨酰环素类抗生素。
S1331 Fluconazole Fluconazole是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制剂，抑制了麦角固醇的形成，用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。
S2777 PF-5274857 PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。
S2550 Tolterodine tartrate Tolterodine tartrate是Tolterodine的酒石酸盐形式，是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
S2666 PF-3845 PF-3845是一种有效的，选择性的，不可逆的FAAH抑制剂，Ki为230 nM，对FAAH2几乎没有作用活性。
S1444 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl 是一类有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗剂，用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
S1338 Gabapentin HCl Gabapentin HCl是一种GABA类似物。
S1440 Varenicline Tartrate Varenicline Tartrate是一种烟碱类AChR激动剂，用于治疗吸烟成瘾。
S1508 Alprostadil Alprostadil 用于治疗勃起功能障碍，具有血管舒张的特性。它是前列腺素的类似物，是Prostaglandin E1的激动剂。
S1727 Levonorgestrel Levonorgestrel 是一种人工合成的孕激素，是一些激素避孕药中的活性成分。
S1733 Methylprednisolone Methylprednisolone 是一种人工合成的皮质类固醇，具有抗炎和免疫调节特性。
S2717 CP-91149 CP-91149在有葡萄糖存在时，选择性抑制糖原磷酸化酶，IC50为0.13 μM，在无葡萄糖存在时，作用效果低5到10倍。
S2133 Gabapentin Gabapentin 是一种GABA类似物，用于治疗癫痫及神经痛。
S2457 Clindamycin HCl Clindamycin HCl 是Clindamycin的水合盐酸盐，是一种半合成的抗生素。
S2792 Torcetrapib Torcetrapib是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。Phase 3。
S1835 Azithromycin Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素，用于细菌感染的治疗。
S1424 Prazosin HCl Prazosin HCl是Quinazoline 衍生物，是一种新型的化学类抗高血压药物。
S1716 Glyburide (Glibenclamide) Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物，是一类磺脲类药物。
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine 是一种磺胺剂，是Mesalazine的衍生物，主要用作抗炎剂。
S1808 Nifedipine Nifedipine 是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，是有效的血管扩张剂，具有钙拮抗作用。
S2551 Sulbactam sodium Sulbactam sodium 是不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。
S2048 Clindamycin Phosphate Clindamycin Phosphate是一种林可酰胺类抗生素，作用于 Plasmodium falciparum，IC50为12 nM。
S4147 Azithromycin Dihydrate Azithromycin Dihydrate 是对酸稳定的，口服的，大环内酯类抗菌药物，结构与红霉素相关。
S2167 Bazedoxifene Acetate Bazedoxifene Acetate是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
S2596 Clindamycin palmitate HCl Clindamycin palmitate HCl是一种水溶性的Clindamycin酯的盐酸盐形式，是一种棕榈酸，是一种林可酰胺类抗生素。
S2589 Miglitol Miglitol 是一种口服抗糖尿病药物。
S1958 Sulbactam Sulbactam 是β-内酰胺酶抑制剂，IC50为0.8 μM。
S2118 Ibutilide Fumarate Ibutilide Fumarate是第三类抗心律失常药物，主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑)，适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律，向内钠电流感应缓慢，这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。