Pfizer辉瑞授权化合物
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Pfizer辉瑞授权化合物

从2013年开始，Selleck Chemicals成为Pfizer辉瑞制药的授权经销商，让我们的顾客可以购买Pfizer辉瑞公司的独家且高品质的化合物。单独购买或购买化合物库，这些化合物在人类疾病的临床前期研究中都具有广泛的应用。

• 所有具有生物活性的化合物都经Pfizer辉瑞公司授权许可，且已经在销售或通过临床实践证明。
• 具有广泛的潜在用途：从抗癌化合物（Bosutinib）到甘氨酰抗生素（Tigecycline），用于解决日益普遍的抗生素耐药性。
• 可靠性保障：所有化合物都经Pfizer辉瑞公司开发，验证和生产。
• 质量保证：所有化合物都使用核磁共振和高效液相色谱法进行验证。
• 具有详细的临床前期研究数据和药品安全信息

  • Pfizer辉瑞公司授权生产
  • Pfizer辉瑞公司授权
目录号 产品名 产品描述
S1579 Palbociclib (PD0332991) Isethionate Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。
S2163 PF-4708671 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
S1216 PFI-1 (PF-6405761) PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
S2128 Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM。
S2224 UK 383367 UK 383367是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶）抑制剂，IC50为44 nM，对MMPs具有优异的选择性。
S2222 PF-3716556 PF-3716556是一种有效的，选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂，在离子渗透和离子密集检测中，抑制猪H+，K+-ATPase活性，抑制胃酸分泌，对Na+，K+-ATPas没有作用活性，用于治疗胃食管返流疾病。
S2921 PF-4981517 PF-4981517 (CYP3cide, PF-04981517) 是一种有效的，选择性的CYP3A4(P450)抑制剂，IC50为0.03 μM，比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。
S2830 Clindamycin Clindamycin通过作用于50S ribosomal subunits（50S核糖体亚基）而抑制蛋白合成。
S1036 Mirdametinib (PD0325901) Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
S1039 Rapamycin (AY-22989) Rapamycin (Rapamune, Sirolimus, NSC-2260804,AY-22989)是一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为 ~0.1 nM。
S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。
S1042 Sunitinib (SU11248) malate Sunitinib (SU11248) malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) HCl Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制DNA topoisomerase II，并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib citrate (CP-690550, Tasocitinib)是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 还具有抗感染的活性。
S1005 Axitinib (AG 013736) Axitinib (AG 013736)是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。
S1044 Temsirolimus (CCI-779) Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。
S1014 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
S1264 PD173074 PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。
S1261 Celecoxib (SC 58635) Celecoxib (SC 58635) 是一种选择性COX-2抑制剂，在Sf9细胞中IC50为40 nM。
S2789 Tofacitinib (CP-690550) Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1和BCL-XL并诱导PDC凋亡。
S2743 PF-04691502 PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。
S1196 Exemestane (FCE 24304) Exemestane (Aromasin,FCE24304, PNU155971,EXE) 是一种Aromatase抑制剂，抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶，IC50分别为30 nM和40 nM。
S1408 Linezolid (PNU-100766) Linezolid (PNU-100766) 是一种合成的抗生素，用于治疗严重感染。
S2077 Atorvastatin Calcium Atorvastatin Calcium 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂，用作降胆固醇药物，并阻断胆固醇的产生。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。
S1403 Tigecycline (GAR-936) Tigecycline (GAR-936) 是一种甘氨酰环素类抗生素，具有抑菌作用，是一种蛋白质合成的抑制剂，通过与细菌的 30S核糖体 亚基结合，从而在原核翻译过程中阻止氨酰tRNA进入核糖体的A位点。Tigecycline 可通过下调PI3K-AKT-mTOR途径诱导自噬。
S1331 Fluconazole (UK 49858) Fluconazole (UK 49858)是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制剂，抑制了麦角固醇的形成，用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。
S2777 PF-5274857 PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。
S2550 Tolterodine tartrate Tolterodine tartrate (PNU-200583E)是Tolterodine的酒石酸盐形式，是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
S2666 PF-3845 PF-3845是一种有效的，选择性的，不可逆的FAAH抑制剂，Ki为230 nM，对FAAH2几乎没有作用活性。
S1444 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗剂，用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
S1338 Gabapentin HCl Gabapentin HCl是一种GABA类似物。
S1440 Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)是一种烟碱类AChR激动剂，用于治疗吸烟成瘾。
S1508 Alprostadil Alprostadil (Prostaglandin-E1, PGE1, Edex, Muse, Liprostin)用于治疗勃起功能障碍，具有血管舒张的特性。它是前列腺素的类似物，是Prostaglandin E1的激动剂。
S1727 Levonorgestrel Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一种人工合成的孕激素，是一些激素避孕药中的活性成分。
S1733 Methylprednisolone (NSC-19987) Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇，具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平，这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。
S2717 CP-91149 CP-91149在有葡萄糖存在时，选择性抑制糖原磷酸化酶，IC50为0.13 μM，在无葡萄糖存在时，作用效果低5到10倍。
S2133 Gabapentin Gabapentin 是一种GABA类似物，用于治疗癫痫及神经痛。
S2457 Clindamycin HCl Clindamycin HCl 是Clindamycin的水合盐酸盐，是一种半合成的抗生素。
S2792 Torcetrapib Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。Phase 3。
S1835 Azithromycin (CP-62993) Azithromycin (CP-62993, XZ-450)是一种抑制蛋白合成的抗生素，用于细菌感染的治疗。
S1424 Prazosin HCl Prazosin HCl (cp-12299-1) 是Quinazoline 衍生物，是一种新型的化学类抗高血压药物。
S1716 Glyburide (Glibenclamide) Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物，是一类磺脲类药物。
S1576 Sulfasalazine (NSC 667219) Sulfasalazine (NSC 667219, Azulfidine, Salazopyrin, Sulphasalazine) 是一种磺胺剂，是Mesalazine的衍生物，主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β 和 COX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
S1808 Nifedipine (BAY-a-1040) Nifedipine (BAY-a-1040)是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，是有效的血管扩张剂，具有钙拮抗作用。
S2551 Sulbactam sodium Sulbactam sodium (Unasyn, CP-45899-2)是不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。
S2048 Clindamycin Phosphate Clindamycin Phosphate (NSC 618653)是一种林可酰胺类抗生素，作用于 Plasmodium falciparum，IC50为12 nM。
S4147 Azithromycin Dihydrate Azithromycin Dihydrate(CP-62993 dihydrate) 是对酸稳定的，口服的，大环内酯类抗菌药物，结构与红霉素相关。
S2167 Bazedoxifene (TSE-424) acetate Bazedoxifene Acetate (WAY-140424, TSE-424)是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
S2596 Clindamycin palmitate HCl Clindamycin palmitate HCl是一种水溶性的Clindamycin酯的盐酸盐形式，是一种棕榈酸，是一种林可酰胺类抗生素。
S2589 Miglitol Miglitol (BAY-M-1099,Glyset) 是一种口服抗糖尿病药物。
S1958 Sulbactam Sulbactam 是β-内酰胺酶抑制剂，IC50为0.8 μM。
S2118 Ibutilide Fumarate Ibutilide Fumarate (U-70226E,Corvert Fumarate)是第三类抗心律失常药物，主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑)，适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律，向内钠电流感应缓慢，这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。