CP-673451
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S1536
CAS No. 343787-29-1
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
产品安全说明书
PDGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。[1] CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。[2] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。[1]在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
- 合并
激酶抑制试验: 一个谷胱甘肽S-转移酶标记的激酶域，PDGFR-β (氨基酸693-1401，登记号. J03278)的细胞内部分在Sf-9(杆状病毒表达系统)细胞中表达。在逐渐增加ATP浓度的磷酸化缓冲液[50 mmol/L HEPES (pH 7.3)，125 mmol/L NaCl，24 mmol/L MgCl2 ，在预先涂有100 μL 100 μg/mL poly-Glu-Tyr (4:1 ratio) 的Nunc Immuno MaxiSorp 96孔板上，于PBS中稀释] 中培养酶进行酶动力学测定。在10分钟后，将板进行清洗（PBS，0.1%吐温20），加入抗-磷酸酪氨酸-辣根过氧化酶抗体，在PBS中稀释，0.05%吐温20，3%BSA，在室温下培养30分钟。将板按如上进行清洗，并加入3,3',5,5'-四甲基联苯胺进行培养。加入等体积的0.09 NaH2SO4停止反应。随后磷酸酪氨酸依赖性的信号在450nm下于平板阅读器上定量测定。对于常规酶测定，酶在10 μM (终含量) ATP以及化合物存在下于DMSO (1.6% v/v DMSO assay final)中稀释，在室温下于板中培养30分钟，如上，板预先涂有100 μL 的6.25 μg/mL poly-Glu-Tyr。测定的其余部分如上所述，IC 50值的计算为对照组的抑制百分比。 |
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| 细胞实验：[1] |
- 合并
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| 动物实验：[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 28 mg/mL warmed (67.06 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | '4 mg/mL | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O |
2.5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 417.5 |
|---|---|
| 化学式 | C24H27N5O2 |
| CAS号 | 343787-29-1 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
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如果有其他问题，请给我们留言。
常见问题及建议解决方法
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问题 1：
I need to formulate CP-673451 for animal studies via oral gavage, any suggestions?
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回答：
For oral gavage, S1536 CP-673451 can be dissolved in 30% PEG 400+5% propylene glycol+1% Tween 80+ddH2O at 30 mg/ml as a suspension. When preparing the solution, please add PEG 400 and propylene glycol to the compound first. Sonicate or stir it, then add Tween 80, after they mixed well, then dilute with water.
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