CP-673451

目录号:S1536

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CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

CP-673451 Chemical Structure

CAS: 343787-29-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1547.38 现货
RMB 1404.72 现货
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PDGFR抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
靶点
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
PDGFRα [1]
(Cell-free assay)
1 nM 10 nM
体外研究

CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50值为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中,CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时,在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中,CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.,在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下,抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。[1] CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中,CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化,导致衰老增加。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot PDGFR / p-PDGFR / p-AKT / p-BAD / p-S6 / p-P70S6K / P70S6K / p-GSK3β / GSK3β PDGFR / p-PDGFR / p-AKT / p-BAD / p-S6 / p-P70S6K / P70S6K / p-GSK3β / GSK3β 25050066
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability 25050066
体内研究 CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤,包括H460人类肺癌,Colo205和 LS174T 人类结肠癌,以及U87MG人类胶质母细胞瘤,在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。[1]在在RUCH2异种移植的小鼠体内,CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 激酶抑制试验:

    一个谷胱甘肽S-转移酶标记的激酶域,PDGFR-β (氨基酸693-1401,登记号. J03278)的细胞内部分在Sf-9(杆状病毒表达系统)细胞中表达。在逐渐增加ATP浓度的磷酸化缓冲液[50 mmol/L HEPES (pH 7.3),125 mmol/L NaCl,24 mmol/L MgCl2 ,在预先涂有100 μL 100 μg/mL poly-Glu-Tyr (4:1 ratio) 的Nunc Immuno MaxiSorp 96孔板上,于PBS中稀释] 中培养酶进行酶动力学测定。在10分钟后,将板进行清洗(PBS,0.1%吐温20),加入抗-磷酸酪氨酸-辣根过氧化酶抗体,在PBS中稀释,0.05%吐温20,3%BSA,在室温下培养30分钟。将板按如上进行清洗,并加入3,3',5,5'-四甲基联苯胺进行培养。加入等体积的0.09 NaH2SO4停止反应。随后磷酸酪氨酸依赖性的信号在450nm下于平板阅读器上定量测定。对于常规酶测定,酶在10 μM (终含量) ATP以及化合物存在下于DMSO (1.6% v/v DMSO assay final)中稀释,在室温下于板中培养30分钟,如上,板预先涂有100 μL 的6.25 μg/mL poly-Glu-Tyr。测定的其余部分如上所述,IC 50值的计算为对照组的抑制百分比。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: PAE
  • Concentrations: ~3000 nM
  • Incubation Time: 18分钟
  • Method: 稳定表达完整PDGFR和VEGFR的PAE细胞已经生成。对基于细胞的选择性测定,PAE细胞转染完整的人类PDGFR-a,PDGFR-h,或VEGFR-2。细胞以每孔50微升4×105个细胞/毫升的生长培养基(Ham's F-12培养基,以10%胚牛血清,青霉素和链霉素各50,000单位,500微克/毫升庆大霉素进行补充)接种于96孔板。6到8小时后,用50微升血清耗尽的培养基(如上,但含有0.1%胚牛血清)取代生长培养基,细胞培养过夜。在混合物加入之前,培养基立即用95微升血清耗尽的培养基取代。化合物在100%DMSO中稀释,并将其以DMSO中终浓度为0.25% v/v加入到细胞中,37°C下培养10分钟。用适当配体刺激细胞,按如上方法再培养8分钟。撤掉培养基,细胞用PBS清洗一次,然后将其于室温下在50微升HNTG缓冲液中[每25毫升含20 mmol/L HEPES (pH 7.5),150 mmol/L NaCl,2% Triton X-100,10% 甘油,5 μmol/L EDTA,2 mmol/L NaVO4,和 1 个不含EDTA完整蛋白抑制片]裂解5分钟。随后裂解产物用50微升HG缓冲液[20 mmol/L HEPES (pH 7.5),10%甘油]稀释。稀释的细胞裂解物完全混合,50微升上清液转移到ELISA捕获板,室温下搅拌培养2小时。ELISA捕获板通过在96孔ReactiBind山羊抗兔平板上涂覆100微升/孔的5微克/毫升兔抗人PDGFR-h,抗PDGFR-a,或抗VEGFR-2抗体进行60到90分钟制备。在2小时培养结束时,清洗板(PBS, 0.1% 吐温20),再用抗-磷酸酪氨酸-辣根过氧化物酶抗体(在PBS,0.05%吐温20中稀释)在室温下培养30分钟。将板再次洗涤,然后用四甲基联苯胺培养,如上所诉进行评估。IC50值以对照组的百分比进行计算。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 无胸腺雌性大鼠
  • Dosages: 3, 10,或33毫克/千克
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O

2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 417.5
化学式

C24H27N5O2

CAS号 343787-29-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I need to formulate CP-673451 for animal studies via oral gavage, any suggestions?

回答:
For oral gavage, S1536 CP-673451 can be dissolved in 30% PEG 400+5% propylene glycol+1% Tween 80+ddH2O at 30 mg/ml as a suspension. When preparing the solution, please add PEG 400 and propylene glycol to the compound first. Sonicate or stir it, then add Tween 80, after they mixed well, then dilute with water.