Cilostazol (OPC-13013)

别名: Pletal,OPC-13013 中文名称:西洛他唑

Cilostazol (Pletal,OPC-13013)是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂,IC50为0.2 μM,也抑制腺苷酸的摄取。

Cilostazol (OPC-13013) Chemical Structure

Cilostazol (OPC-13013) Chemical Structure

CAS: 73963-72-1

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批次: S129403 DMSO] 74 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.96%
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PDE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cilostazol (Pletal,OPC-13013)是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂,IC50为0.2 μM,也抑制腺苷酸的摄取。
靶点
PDE3 [4]
0.2 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Cilostazol (OPC-13013)是一个2-氧喹啉衍生物,具有抗血栓形成、舒张血管、抗致有丝分裂、以及强心功效。Cilostazol的舒张血管和抗血栓作用主要是由于抑制了磷酸二酯酶3(PDE3)以及随后细胞内cAMP水平的提高。Cilostazol抑制血小板聚集。[1] Cilostazol也具有抑制腺苷摄入的作用。[3]Cilostazol在心脏中引起的间质腺苷提高抵消了cilostazol的PDE3抑制作用引起的cAMP的升高,因此减弱了强心作用。据报道,Cilostazol能够抑制平滑肌细胞增殖。[2] Cilostazol使血管平滑肌松弛,并引起血管舒张。Cilostazol抑制细胞因子诱导的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)的表达。Cilostazol降低了血浆中甘油三酯,并提高了血浆中高密度脂蛋白。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03156920 Completed
Migraine
Danish Headache Center
May 23 2017 Not Applicable
NCT02625714 Completed
Arterial Occlusive Diseases
SK Chemicals Co. Ltd.
June 2015 Phase 1
NCT02374957 Terminated
Peripheral Arterial Disease|Claudication (Finding)
Wake Forest University Health Sciences
February 2015 Phase 4
NCT02098460 Unknown status
Severe Hypercholesterolemia
Otsuka Beijing Research Institute
October 2013 Phase 4
NCT01841827 Completed
Migraine
Danish Headache Center
April 2013 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 369.46 分子式

C20H27N5O2

CAS号 73963-72-1 SDF Download Cilostazol (OPC-13013) SDF
Smiles C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( 200.29 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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