Cyclosporin A

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2286 别名: Cyclosporine A 中文名称:环孢菌素A

Cyclosporin A  Chemical Structure

CAS No. 59865-13-3

Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。

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产品安全说明书

Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。
靶点
calcineurin [1]
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究

在T细胞中,Cyclosporin A与亲环蛋白(免疫亲和素)结合[1],形成亲环蛋白-Cyclosporin A复合体,其结合并抑制钙调磷酸酶。[2]Cyclosporin A 抑制钙调磷酸酶,IC50 是7 nM[3],随后阻断NF-AT核转运。 [4]Cyclosporin A通过抑制MTP(线粒体通透性转换孔)的开放而影响线粒体,IC50 是39 nM。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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human MDA435/LCC6MDR cells NF3tepNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MkTqOUBl[Xm| NWfzUoRwVW:mdXzheIlwdiCxZjDQMYdxKCi3bnvuc5dvKG:{aXfpckkhfHKjboPm[YN1\WRiaX6gbJVu[W5iTVTBOFM2N0yFQ{\NSHIh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhemW4ZYLzbY5oKHCjY3zpeIF5\WxicnXzbZN1[W6lZTDt[YF{fXKnZDDhd{Bk\WyuIIP1dpZqfmGuIHHmeIVzKDViZHH5d{BjgSCPVGOgZZN{[XluIFXDOVA:OC5yM{Kg{txONg>? Ml7VNlU6QDVzOUW=
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CK1 cells MmjVSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M1[5bmFvfGm4aYLhcEBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGhRXi1|MzDpcoZm[3SnZDDpckBEUzFiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kB3cXKjbDDy[ZBtcWOjdHnvckBi\nSncjC3JIRigXNuIGTDOVA:OC5|IN88US=> MUOxPFIyOjFyMB?=
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KB cell NHvvTXpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NUDmXWVsUW6qaXLpeI9zgSCjY4Tpeol1gSCjZ3HpcpN1KEuEIHPlcIwhdGmwZTDh[pRmeiB5MjDoJI9nKGS{dXeg[Zhxd3O3cnWsJGlEPTB;MD62JO69VQ>? M3PkbVE2PDhzOUmx
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african green monkey Vero cells MWLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NWfiO4lnOjRiaB?= MV;BcpRqfmm{YXygZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDX[ZN1KE6rbHWgeolzfXNiaX7m[YN1\WRiaX6gZYZzcWOjbjDndoVmdiCvb37r[ZkhXmW{bzDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDk[YNz\WG|ZTDpckB3cXKjbDDSUmEhe3mwdHjld4l{KGGodHXyJFI1KGi{czDifUBtfWOrZnXyZZNmKHKncH;yeIVzKGenbnWgZZN{[XluIFnDOVA:QCEQvF2= MmLBNVk1PTF{OE[=
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MDCK cells Mof0R5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= MVvDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBOTEONIHPlcIx{NCCWQ{WwQVkvQSEQvF2= NXvLW|dZOTh{MUKxNFA>
human Huh-Mono cells M3L2XGN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= NF31W5M{KGSjeYO= MVfDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIeYguVW:wbzDj[YxteyCjZoTldkA{KGSjeYOgZpkhVVSWIHHzd4F697zOIFPDOVA:OjRizszN Ml\wNVg3OjV5Nk[=
mouse L929 cells M{LEfGN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= NITReno{KGSjeYO= NEjmbHFEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCvb4Xz[UBNQTJ7IHPlcIx{KGGodHXyJFMh\GG7czDifUBOXFNiYYPzZZktKEmFNUC9N|Ah|ryP M2T6WlI2QTh3MUm1
rat H42E cells NUW3eZVkS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> Mn2wR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhemG2IFi0NmUh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW62cnHj[YxtfWyjcjDBWHAhdGW4ZXysJHREPTB;NEKg{txO NVLMeokyOTl3MEKwOVg>

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体内研究 Cyclosporin A是一种免疫抑制剂,小鼠,大鼠,和荷兰猪经非肠道给药或者口服给药都有效[6],临床上用于器官移植中预防免疫排斥。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[3]
- 合并

磷酸酶试验:

纯化的牛脑钙调磷酸酶和钙调蛋白是购买的。含纯化酶的反应混合物包含100 nM 钙调磷酸酶,100 nM 钙调蛋白,以及5 μM 32P-标记磷酸化多肽,60 μl (总体积) 试验缓冲液包含20 mM Tris (pH 8),100 mM NaCI,6 mM MgCl2,0.5 mM 二硫苏糖醇, 每毫升0.1毫克牛血清白蛋白,以及0.1 mM CaCl2或5 mM EGTA。含细胞裂解物的反应混合物包含20 μl of未稀释裂解物, 5 μM 32P-标记的磷酸肽,和40 μl 试验缓冲液。反应混合物包含50 μM 多肽412或413和/或 500 nM冈田酸,一种磷酸酶1和2A的特异性抑制剂; 500 nM 冈田酸足以抑制Ca2+-不依赖性磷酸酶,而更高浓度时也会部分抑制Ca2+-依赖性的活性。30°C下培育15分钟,加入0.5 ml包含5% 三氯乙酸的100 mM 磷酸钾缓冲液(pH 7.0)终止反应。Dowex阳离子交换色谱分离无机磷酸盐,用闪烁计数测定数量。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: Jurkat细胞(无性繁殖J77)
  • Concentrations: ~100 nM
  • Incubation Time: 1小时
  • Method: 免疫抑制剂以细胞治疗浓度的1000倍溶于乙醇。细胞(106)悬浮于微量离心管1ml完全培养基中;1 μl乙醇或者Cyclosporin A乙醇溶液加入反应液中,细胞在37°C下培育1小时。细胞在冰浴下用1ml PBS洗两次,在50μl低渗缓冲液中裂解,缓冲液每毫升包含50 mM Tris (pH 7.5); 0.1 mM EGTA; 1 mM EDTA; 0.5 mM二硫苏糖醇; 以及50 微克苯甲基磺酰氯,50 微克胰蛋白酶抑制剂,5微克亮抑酶肽,和5 微克抑肽酶。裂解液用液氮冷冻,再在30°C下融化,循环3次,随后在 4°C下以12,000×g离心10分钟。
    (Only for Reference)
动物实验:[6]
- 合并
  • Animal Models: 大鼠
  • Dosages: 45毫克/千克
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (83.15 mM)
Ethanol 100 mg/mL warmed (83.15 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 1202.61
化学式

C62H111N11O12

CAS号 59865-13-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Cyclosporine A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04023760 Recruiting Drug: Apixaban Pharmacokinetics|Kidney Transplant|Lung Transplant University of Saskatchewan|Saskatchewan Health Research Foundation|Lung Association of Saskatchewan June 26 2019 Phase 4
NCT03865888 Completed Drug: Cyclosporins|Drug: Tacrolimus Dry Eye|Sjogren Syndrome Pavly Moawd|Cairo University October 30 2018 Phase 3

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操作手册

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  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    What is the difference between S2286 (cyclosporin A) and S1514 (cyclosporin)?

  • 回答:

    Cyclosporine is a mixture of Cyclosporine A, derivatives of Cyclosporine A, salts of Cyclosporine A. Cyclosporine A is an especially useful Cyclosporine component.

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