Cyclosporin A
目录号：S2286 别名： Cyclosporine A
Molecular Weight(MW): 1202.61
Cyclosporin A是一种免疫抑制剂，与亲环素结合，随后抑制calcineurin，无细胞试验中IC50为7 nM，广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。
客户使用该产品的3个实验数据：
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Repression of BSEP gene expression upon treatment with reported BSEP inhibitors in human primary hepatocytes. BSEP mRNA expression was measured using real-time PCR in hepatocytes from at least three donors upon treatment with BSEP inhibitors as described under Materials and Methods. All the data are expressed as mean ?S.D. (n = 3).
Biochim Biophys Acta 2013 1833(3), 652-62. Cyclosporin A purchased from Selleck.
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Immunophilins participate in SOCE activation by CN-dependent but also CN-independent signaling pathways. Fura-2 loaded platelets were suspended in HBS, platelets are incubated for 5 min with cyclosporin A (CsA, 50 µM). Once incubation time was over, platelets were stimulated with TG (200 nM) in a calcium free-HBS (EGTA 100 μM was added as indicated the by arrowhead) and 4 min later CaCl2 (300 µM) was added to visualized calcium entry. Changes in fura-2 fluorescence were monitored using the 340/380nm ratio and calibrated in terms of [Ca2+]c . Traces are representative of four to six independent experiments. *,**, *** represents p < 0.05, p < 0.01 and p <0.001, respect control platelets.
Biochim Biophys Acta 2013 1833(3), 652-62. Cyclosporin A purchased from Selleck.
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CsA and FTY720 suppress HFD-induced hepatic fat accumulation. Mice were sacrificed at the end of experiment and liver samples were freshly collected and processed. (a) Representative images of liver samples with H&E staining. (b) Representative images of liver samples with Oil Red O staining. Scale bars represent 100 µm.
Pharm Res, 2016, 33(2):395-403. Cyclosporin A purchased from Selleck.
产品安全说明书
Immunology & Inflammation related抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Cyclosporin A是一种免疫抑制剂，与亲环素结合，随后抑制calcineurin，无细胞试验中IC50为7 nM，广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
在T细胞中，Cyclosporin A与亲环蛋白(免疫亲和素)结合[1]，形成亲环蛋白-Cyclosporin A复合体，其结合并抑制钙调磷酸酶。[2]Cyclosporin A 抑制钙调磷酸酶，IC50 是7 nM[3]，随后阻断NF-AT核转运。 [4]Cyclosporin A通过抑制MTP(线粒体通透性转换孔)的开放而影响线粒体，IC50 是39 nM。[5] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | Cyclosporin A是一种免疫抑制剂，小鼠，大鼠，和荷兰猪经非肠道给药或者口服给药都有效[6]，临床上用于器官移植中预防免疫排斥。[7] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[3] |
- 合并
磷酸酶试验: 纯化的牛脑钙调磷酸酶和钙调蛋白是购买的。含纯化酶的反应混合物包含100 nM 钙调磷酸酶，100 nM 钙调蛋白，以及5 μM 32P-标记磷酸化多肽，60 μl (总体积) 试验缓冲液包含20 mM Tris (pH 8)，100 mM NaCI，6 mM MgCl2，0.5 mM 二硫苏糖醇， 每毫升0.1毫克牛血清白蛋白，以及0.1 mM CaCl2或5 mM EGTA。含细胞裂解物的反应混合物包含20 μl of未稀释裂解物， 5 μM 32P-标记的磷酸肽，和40 μl 试验缓冲液。反应混合物包含50 μM 多肽412或413和/或 500 nM冈田酸，一种磷酸酶1和2A的特异性抑制剂; 500 nM 冈田酸足以抑制Ca2+-不依赖性磷酸酶，而更高浓度时也会部分抑制Ca2+-依赖性的活性。30°C下培育15分钟，加入0.5 ml包含5% 三氯乙酸的100 mM 磷酸钾缓冲液(pH 7.0)终止反应。Dowex阳离子交换色谱分离无机磷酸盐，用闪烁计数测定数量。 |
|---|---|
| 细胞实验：[3] |
- 合并
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| 动物实验：[6] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 100 mg/mL warmed (83.15 mM) |
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| Ethanol | 100 mg/mL warmed (83.15 mM) | |
| Water | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 1202.61 |
|---|---|
| 化学式 | C62H111N11O12 |
| CAS号 | 59865-13-3 |
| 储存条件 | 粉状 |
| 溶于溶剂 | |
| 别名 | Cyclosporine A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT04023760 | Recruiting | Drug: Apixaban | Pharmacokinetics|Kidney Transplant|Lung Transplant | University of Saskatchewan|Saskatchewan Health Research Foundation|Lung Association of Saskatchewan | June 26 2019 | Phase 4 |
| NCT03865888 | Completed | Drug: Cyclosporins|Drug: Tacrolimus | Dry Eye|Sjogren Syndrome | Pavly Moawd|Cairo University | October 30 2018 | Phase 3 |
| NCT01762657 | Withdrawn | Drug: Oral Cyclosporine and Oral Lansoprazole|Drug: Placebos | Type 1 Diabetes | Perle Bioscience Inc. | September 2014 | Phase 3 |
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
What is the difference between S2286 (cyclosporin A) and S1514 (cyclosporin)?
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回答：
Cyclosporine is a mixture of Cyclosporine A, derivatives of Cyclosporine A, salts of Cyclosporine A. Cyclosporine A is an especially useful Cyclosporine component.
沪公网安备 31011502012800号