Dapoxetine HCl

别名: LY-210448 中文名称:盐酸达泊西汀

Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的,新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。

Dapoxetine HCl  Chemical Structure

Dapoxetine HCl Chemical Structure

CAS: 129938-20-1

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批次: S186902 DMSO] 68 mg/mL] false] Water] 68 mg/mL] false] Ethanol] 68 mg/mL] false 纯度: 99.97%
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5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的,新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
靶点
5-HT [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞,伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。[1] Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率,IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅,并减缓Kv1.5的失活过程,这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。[2] Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡,降低镇痛阈值,虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917,作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03018743 Unknown status
Premature Ejaculation
Pusan National University Hospital
January 2017 --
NCT01928563 Unknown status
Healthy Male Subjects
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd.
September 2013 Phase 1
NCT01366664 Completed
Ejaculation
Janssen Research & Development LLC
April 2011 Phase 1
NCT01063881 Completed
Sexual Dysfunction Physiological
Johnson & Johnson Pte Ltd
May 2010 Phase 3
NCT00211094 Completed
Ejaculation
Alza Corporation DE USA
Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 341.87 分子式

C21H23NO.HCl

CAS号 129938-20-1 SDF Download Dapoxetine HCl SDF
Smiles CN(C)C(CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( 198.9 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 68 mg/mL

Ethanol : 68 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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