Fenspiride HCl
别名: Decaspiride 中文名称：盐酸芬司匹利
Fenspiride(Decaspiride)是一种支气管扩张剂，具有抗炎特性，作用于人离体的支气管，抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性，logIC50值分别为4.16和3.44。
Fenspiride HCl Chemical Structure
CAS: 5053-08-7
产品质控
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相关信号通路图
PDE抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Fenspiride(Decaspiride)是一种支气管扩张剂，具有抗炎特性，作用于人离体的支气管，抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性，logIC50值分别为4.16和3.44。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 抑制磷酸二酯酶1和磷酸二酯酶2活性，抑制低于25％。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Fenspiride作用于人体离体的支气管，诱导异丙肾上腺素和硝普酸钠的增强效应，logEC50分别为4.1 和 3.5。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Fenspiride是一种抗炎药，具有低的抗环氧合酶活性，按60-200 mg/kg剂量口服处理大鼠，抑制Endotoxin诱导而非Carrageenin诱导的中性粒细胞迁移进入腹腔及渗出到腹膜腔。Fenspiride (200 mg/kg) 处理大鼠，通过刺激巨噬细胞而抑制肿瘤坏死因子释放，这种作用具有剂量依赖性。[2] Fenspiride (局部应用)处理myringotomized 大鼠，抑制硬化病变的发展，而通过腹腔注射是无效的。[3] Fenspiride (60 mg/kg)处理患内毒素血症的豚鼠，显著降低血清 (4.2 ng/mL vs. 2.3 ng/mL) 和支气管肺泡灌洗液 (55.7 ng/mL vs. 19.7 ng/mL)中脂多糖诱导的肿瘤坏死因子浓度早期上升。N-甲酰基-甲硫氨酰-苯丙氨酸刺激后，Fenspiride (60 mg/kg) 也显著降低脂多糖诱导的肺巨噬细胞刺激，与未处理的对照组细胞相比，增强花生四烯酸代谢产物的释放。Fenspiride (60 mg/kg) 处理患内毒素血症的豚鼠，降低细胞外II型磷脂酶A2的血清浓度升高，嗜中性粒细胞浸润肺泡的强度，及脂多糖的致死性。[4] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 296.79 | 分子式 | C15H20N2O2.HCl |
| CAS号 | 5053-08-7 | SDF | Download Fenspiride HCl SDF |
| Smiles | C1CN(CCC12CNC(=O)O2)CCC3=CC=CC=C3.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 59 mg/mL DMSO : 9 mg/mL ( (30.32 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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