Flucytosine (5-Fluorocytosine)

别名: 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 中文名称:氟胞嘧啶

Flucytosine (5-Fluorocytosine)是氟嘧啶类似物, 是抗菌药,作用于人白色念珠菌(C. albicans)时 IC50 为0.12 μg/mL。

Flucytosine (5-Fluorocytosine) Chemical Structure

Flucytosine (5-Fluorocytosine) Chemical Structure

CAS: 2022-85-7

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生物活性

产品描述 Flucytosine (5-Fluorocytosine)是氟嘧啶类似物, 是抗菌药,作用于人白色念珠菌(C. albicans)时 IC50 为0.12 μg/mL。
特性 Flucytosine 是在1957年第一个合成的,但是它的抗菌特性到1964年才发现的。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Flucytosine抑制念珠菌生长, 作用于人白色念珠菌(C. albicans)时 IC50 为0.12 μg/mL。[1]Flucytosine浓度≥ 1.25 mg/L ,抑制沙氏液体培养基上的新型隐球菌生长, Flucytosine浓度为50 mg/L,使菌落形成降低 50%,在 J774.16 致死实验中,通过台酚蓝染色排除测定J774.16细胞活性不受影响。Flucytosine 和IgGl 单抗结合作用于新型隐球菌囊膜酸性多糖,比其中任何一种单独使用时,更有效 降低 J774.16小鼠巨噬细胞样细胞有关的新型隐球菌形成的菌落数。[2] Flucytosine (5FC) 和Amphotericin B (AB)及 Fluconazole (FCZ) 联用作用于35 种酵母菌株,5FC-FCZ联用作用于念珠菌,发现念珠菌分离株的增效作用。[3]
激酶实验 微稀释法
使用含谷氨酸,碳酸氢盐和酚红的RPMI 1640 培养基,用吗啉丙磺酸(MOPS) (0.165 M, pH 7.0)进行缓冲。两倍连续稀释的Flucytosine (0.06-64 μg/mL)分成50 uL 样, 加到96孔实验板上,置于密封塑料袋中放在-70oC下冰冻保存。 使用分光光度法准备接种物,然后制备成浓度为1.0-5.0 ×103 cfu / mL。50 μL 悬浮液灌注到含50 μL双倍浓度的 Flucytosine 孔中。灌注后,每孔含100 μL肉汤比 200 μL更容易 促进板的搅动,然后使用分光光度法读数。在35oC下温育24 和48小时,在900 r.p.m.下震荡搅拌3分钟,使用自动读数器在495 nm处测定每孔生长光学密度。计算IC50值。
细胞实验 细胞系 J774.16鼠巨噬细胞样细胞系
浓度 溶于PBS, 终浓度为50 mg/L
孵育时间 24小时
方法 J774.16鼠巨噬细胞样细胞系接种在96孔组织培养基上,与500 u/mL 鼠重组gamma-干扰素在37oC下温育过夜。用含500 u/mL gamma-干扰素,3 mg/L LPS, 每孔1.6 x 104个新型隐球菌细胞和 50 mg/L Flucytosine的 新鲜培养基更换原来培养基。板在37oC下温育24小时。收集细胞上清液,每孔加入0.1 mL无菌蒸馏水溶解细胞, 在室温下温育30分钟,用移液管使细胞完全裂解。用0.1 mL PBS和细胞上清液冲洗每孔,每孔的溶解物和清洗液合并,涡旋,稀释成1:50, 再次涡旋,分布在沙氏葡萄糖琼脂上,测定菌落形成单位。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Flucytosine和单抗2H1联合处理感染新型隐球菌的A/JCr小鼠,显著降低肺而不是脑的菌落形成,效果比单独给药效果好。[2]溶于0.9%盐水的Flucytosine和 Amphotericin B (AmB)联用静脉注射,具有协同抗菌活性,且比AmB单独使用时肾毒性发生率更低。[4]
动物实验 Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 5 mg/kg/min
Administration 原位肾灌注,每分钟0.13 mL

化学信息&溶解度

分子量 129.09 分子式

C4H4FN3O

CAS号 2022-85-7 SDF Download Flucytosine (5-Fluorocytosine) SDF
Smiles C1=NC(=O)NC(=C1F)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 13 mg/mL ( 100.7 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 7 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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