Olanzapine
别名: LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera 中文名称：奥氮平
Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。
Olanzapine Chemical Structure
CAS: 132539-06-1
客户使用Selleck的Olanzapine发表文献13篇
客户使用该产品的2个实验数据
产品质控
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| 相关靶点 | 5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Olanzapine与精神分裂症的关键受体相结合，并和多巴胺，血清素，α1-肾上腺素能和胆碱受体具有纳摩尔亲和力。Olanzapine和clozapine结合相似的受体：它对多巴胺受体亚型没有选择性，它对选择性脑边缘和中层皮质中纹状体多巴胺有选择性。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Olanzapine是一种强效多巴胺受体拮抗剂（DOPAC水平;pergolide刺激血浆皮质酮的增加）和5-HT受体拮抗剂（quipazine刺激的皮质甾酮的增加），但是和α肾上腺素和毒蕈碱受体的结合弱。[1] 在大鼠前额叶皮层中，Olanzapine和fluoxetine联用使细胞外多巴胺和甲肾上腺素水平分别增加361％和272％，这显著高于单独使用药物。[2] 在大鼠前额叶皮层中，Olanzapine在0.5毫克/千克，3毫克/公斤和10毫克/公斤（皮下注射）剂量依赖性地增加细胞外的多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）的水平，伏隔核和纹状体。Olanzapine增加胞外多巴胺代谢物，DOPAC和释放多巴胺代谢产物，3 methoxytyramine的组织浓度的细胞外水平。[3] Olanzapine导致猕猴的平均鲜重脑以及左大脑鲜重和体积减少8-11％。[4] Olanzapine导致脂肪大大增加：增加身体总的脂肪反映在皮下和内脏脂肪显着增长。Olanzapine导致肝胰岛素抗性。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06107803 | Recruiting | Negative Symptoms in Schizophrenia |
Minerva Neurosciences |
October 13 2023 | Phase 1 |
| NCT05977855 | Recruiting | Behavioral and Psychiatric Symptoms of Dementia |
Fondazione IRCCS San Gerardo dei Tintori |
July 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05462340 | Recruiting | Schizophrenia |
Washington University School of Medicine |
August 18 2022 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 312.43975 | 分子式 | C17H20N4S |
| CAS号 | 132539-06-1 | SDF | Download Olanzapine SDF |
| Smiles | CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (198.43 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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