Pitavastatin (NK-104) calcium

目录号:S1759 别名: P-872441, itavastatin, nisvastatin 中文名称:匹伐他汀钙

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Pitavastatin Calcium (NK-104, P-872441, itavastatin, nisvastatin),一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。

Pitavastatin (NK-104) calcium Chemical Structure

CAS: 147526-32-7

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产品安全说明书

HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pitavastatin Calcium (NK-104, P-872441, itavastatin, nisvastatin),一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。
靶点
cholesterol esters [1] HMG-CoA reductase [4]
体外研究

Pitavastatin显著降低细胞内和合成的胆固醇酯水平。Pitavastatin能够增强LDL受体的体外表达,也能增加LDL与LDL受体结合的数量。与simvastatin和atorvastatin 相比,Pitavastatin能够更有效地诱导LDL受体mRNA的表达。Pitavastatin在体内和体外都具有很多作用,包括通过抑制血栓素合成而阻止动脉粥样硬化进一步发展,抑制血管紧张素II诱导的血管平滑肌迁移或增殖,并且稳定动脉粥样硬化斑块[1]。Pitavastatin能够激活PPARα并通过抑制Rho信号通路诱导HDL apoA-I[2]。Pitavastatin (1 μM)治疗48小时能够通过抑制人成骨细胞中Rho相关的激酶,增强骨形成蛋白-2 BMP-2 (2.5倍)和骨钙蛋白(10倍)的表达[3]。Pitavastatin可抑制肝癌细胞Huh-7和SMMC7721的细胞生长和集落形成。它能诱导肝癌细胞周期的阻滞,将细胞阻滞在G1期。在pitavastatin处理后,处于sub-G1期的细胞比例增加。Pitavastatin还能促进肝癌细胞caspase-9、caspase-3的剪切,调节NF-κB和抗炎通路。Pitavastatin可在神经胶质瘤细胞中诱导自噬性细胞死亡、促进细胞对放射治疗的敏感性。在胆管癌细胞中,也能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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MCF-7 M4r2TmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M4O5fVEhfU1? MkDkNlQhcHK| NWD6WGVVSW62YXfvcol{fCCjY4Tpeol1gSCjdDDNfYMufGGpZ3XkJHJZWmGucHjhJEh2dmuwb4fuJI9zcWerbjmg[ZhxemW|c3XkJIlvKGi3bXHuJG1ETi15IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHnubIljcXSrb36gc4YhQS2laYOtVmEhcW6mdXPl[EBz\WOncITvdkB1emGwc3HjeIl3[XSrb36gZZQhOSC3TTDh[pRmeiB{NDDodpMh[nlibIXjbYZmemG|ZTDy[ZBwenSncjDn[Y5mKGG|c3H5 NGq5dGs9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OEC4PVM1Pyd-MkiwPFk{PDd:L3G+
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Nrf2 / NQO1 / HO-1 Flt1 / Flk1 VEGF / p-Akt / AKT / Jagged-1 / c-Notch1 / Notch-1 / Hes-1 28542559 21301413
Growth inhibition assay Cell number 21301413
体内研究 Pitavastatin在携瘤小鼠中,抑制肿瘤生长,改善其生存率[5]。Pitavastatin在扩张性心肌病中,可能通过下调循环和局域RAS水平、抑制PKCb2的磷酸化、促进PLB的磷酸化和活性、促进SERCA2a和RyR2的表达,发挥保护作用。在DCM的发展中,心脏功能得以保持[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[5]

  • Cell lines: Huh-7 and SMMC7721
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 1, 2, 4, 6 days
  • Method:

    将Huh-7和SMMC7721细胞以5000个细胞/孔的密度分布接种于96孔板,用一定浓度的pitavastatin处理48小时、或用5 μMpitavastatin处理1, 2, 4, 6天。然后将细胞孵育在3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide中,在肝细胞中形成甲瓒。然后将形成的甲瓒溶解于DMSO中,在570 nm处测得吸收光值。

动物实验:

[6]

  • Animal Models: C57BL/6 mice
  • Dosages: 1 或 3 mg/kg/d
  • Administration: oral

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 880.98
化学式

C50H46CaF2N2O8

CAS号 147526-32-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04643093 Active not recruiting Drug: Pitavastatin|Drug: Ezetimibe|Drug: 1PC111 Primary Hypercholesterolemia|Mixed Dyslipidemias Orient Pharma Co. Ltd. August 1 2020 Phase 3
NCT03717064 Completed Drug: RO7049389|Drug: Pitavastatin Healthy Volunteers Hoffmann-La Roche November 7 2018 Phase 1
NCT02956590 Active not recruiting Drug: Pitavastatin|Drug: Placebo Dyslipidemia|Obesity HealthCore-NERI|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI) May 1 2018 Phase 3

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How to prepare the solution of the compound (S1759) for in vivo use?

回答:
You could use the formulation: 5% DMSO +40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O for i.p., at a working concentration of 12.5mg/ml, stable for no longer than 40min.