Pitavastatin Calcium

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1759 别名: NK-104, P-872441, itavastatin, nisvastatin 中文名称:匹伐他汀钙

Pitavastatin Calcium  Chemical Structure

CAS No. 147526-32-7

Pitavastatin Calcium (NK-104, P-872441, itavastatin, nisvastatin),一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。

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客户使用Selleck生产的Pitavastatin Calcium 发表文献6篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • Western blotting showed that in U87 cells treated with pitavastatin, the LC3-II isoform dramatically increased after statin treatment and showed at day 2, 3 and 4.

    Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 . Pitavastatin Calcium purchased from Selleck.

    Fewer proliferative cells were detected in the tumour after pitavastatin treatment according to the Ki67 staining results but not in fluvastatin group.

    Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 . Pitavastatin Calcium purchased from Selleck.

  • Western blot analysis of Nrf2, NQO1, and HO-1 in statin-treated VSMCs. Cells were exposed to fluvastatin and pitavastatin for 24 h at the indicated dosages. In addition, protein samples were refined from cultured VSMCs treated with fluvastatin (5 μM) or pitavastatin (5 μM) for the indicated times.

    PLoS One, 2017, 12(5):e0178278. Pitavastatin Calcium purchased from Selleck.

产品安全说明书

HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pitavastatin Calcium (NK-104, P-872441, itavastatin, nisvastatin),一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。
靶点
cholesterol esters [1] HMG-CoA reductase [4]
体外研究

Pitavastatin显著降低细胞内和合成的胆固醇酯水平。Pitavastatin能够增强LDL受体的体外表达,也能增加LDL与LDL受体结合的数量。与simvastatin和atorvastatin 相比,Pitavastatin能够更有效地诱导LDL受体mRNA的表达。Pitavastatin在体内和体外都具有很多作用,包括通过抑制血栓素合成而阻止动脉粥样硬化进一步发展,抑制血管紧张素II诱导的血管平滑肌迁移或增殖,并且稳定动脉粥样硬化斑块[1]。Pitavastatin能够激活PPARα并通过抑制Rho信号通路诱导HDL apoA-I[2]。Pitavastatin (1 μM)治疗48小时能够通过抑制人成骨细胞中Rho相关的激酶,增强骨形成蛋白-2 BMP-2 (2.5倍)和骨钙蛋白(10倍)的表达[3]。Pitavastatin可抑制肝癌细胞Huh-7和SMMC7721的细胞生长和集落形成。它能诱导肝癌细胞周期的阻滞,将细胞阻滞在G1期。在pitavastatin处理后,处于sub-G1期的细胞比例增加。Pitavastatin还能促进肝癌细胞caspase-9、caspase-3的剪切,调节NF-κB和抗炎通路。Pitavastatin可在神经胶质瘤细胞中诱导自噬性细胞死亡、促进细胞对放射治疗的敏感性。在胆管癌细胞中,也能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡[5]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Nrf2 / NQO1 / HO-1 ; 

PubMed: 28542559     


Western blot analysis of Nrf2, NQO1, and HO-1 in statin-treated VSMCs. Cells were exposed to fluvastatin and pitavastatin for 24 h at the indicated dosages.

Flt1 / Flk1 ; 

PubMed: 21301413     


Immunoblots showing Flt-1 and Flk-1 expression in HUVECs in the absence or presence of pitavastatin. Representative data of three independent experiments with similar results.

VEGF / p-Akt / AKT / Jagged-1 / c-Notch1 / Notch-1 / Hes-1 ; 

PubMed: 21301413     


Immunoblots showing the time course of pitavastatin (100 nmol/l)-induced Akt and Notch1 activation, VEGF, Notch1 ligand (Jagged-1) and Hes-1 expression in human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). Activation of Akt was assessed by Ser473 phosphorylation of Akt (p-Akt) relative to the total Akt (t-Akt). Activation of Notch1 was determined by the amount of cleaved Notch1 (c-Notch1) relative to total Notch1 (t-Notch1). Representative blots of three independent experiments with similar results.

28542559 21301413
Growth inhibition assay
Cell number; 

PubMed: 21301413     


Cell counts (human umbilical vein endothelial cells) in the absence or presence of pitavastatin (10 nmol/l–1.0 μmol/l).  Effects of mevalonate (200 μmol/l), LY294002 (Ly)(10 μmol/l), Akt inhibitor SH-5 (10 μmol/l), NOS inhibitor NG-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME) (1 mmol/l) and γ-secretase inhibitor DAPT (20 μmol/l) on cell numbers were also determined. *P<0.007 compared with control and **P<0.001 compared with control and #P<0.001 compared with pitavastatin (100 nmol/l). n = 8 in each group.

21301413
体内研究 Pitavastatin在携瘤小鼠中,抑制肿瘤生长,改善其生存率[5]。Pitavastatin在扩张性心肌病中,可能通过下调循环和局域RAS水平、抑制PKCb2的磷酸化、促进PLB的磷酸化和活性、促进SERCA2a和RyR2的表达,发挥保护作用。在DCM的发展中,心脏功能得以保持[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[5]

- 合并
  • Cell lines: Huh-7 and SMMC7721
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 1, 2, 4, 6 days
  • Method:

    将Huh-7和SMMC7721细胞以5000个细胞/孔的密度分布接种于96孔板,用一定浓度的pitavastatin处理48小时、或用5 μMpitavastatin处理1, 2, 4, 6天。然后将细胞孵育在3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide中,在肝细胞中形成甲瓒。然后将形成的甲瓒溶解于DMSO中,在570 nm处测得吸收光值。


    (Only for Reference)
动物实验:

[6]

- 合并
  • Animal Models: C57BL/6 mice
  • Dosages: 1 或 3 mg/kg/d
  • Administration: oral
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 51 mg/mL (57.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 880.98
化学式

C50H46CaF2N2O8

CAS号 147526-32-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NK-104, P-872441, itavastatin, nisvastatin

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03717064 Completed Drug: RO7049389|Drug: Pitavastatin Healthy Volunteers Hoffmann-La Roche November 7 2018 Phase 1
NCT02956590 Recruiting Drug: Pitavastatin|Drug: Placebo Dyslipidemia|Obesity HealthCore-NERI|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI) May 1 2018 Phase 3
NCT02595268 Completed Drug: Pitavastatin|Drug: JNJ-63623872 Healthy Janssen Research & Development LLC November 2015 Phase 1

技术支持

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    How to prepare the solution of the compound (S1759) for in vivo use?

  • 回答:

    You could use the formulation: 5% DMSO +40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O for i.p., at a working concentration of 12.5mg/ml, stable for no longer than 40min.

HMG-CoA Reductase Signaling Pathway Map

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