Simvastatin
别名: MK 733 中文名称：辛伐他汀
Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
Simvastatin Chemical Structure
CAS: 79902-63-9
客户使用Selleck的Simvastatin发表文献64篇
产品质控
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相关信号通路图
HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| RASMC cells | Function assay | 2 μM | 72 h | Inhibition of rat Ftase in RASMC cells assessed as reduction in Ras prenylation at 2 uM after 72 hrs by Western blot analysis | 21802946 |
| human A549 cells | Cytotoxic assay | 72 h | Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=16.3 μM | 23570542 | |
| rat liver hepatocytes | Function assay | 4 h | Inhibition of cholesterol synthesis in rat liver hepatocytes after 4 hrs, IC50=1.3 nM | 17560788 | |
| mouse MEF cells | Cytotoxic assay | Cytotoxicity against mouse MEF cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=36.7 μM | 23570542 | ||
| human HS68 cells | Cytotoxic assay | Cytotoxicity against human HS68 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=26.4 μM | 23570542 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=4.4 μM | 22587986 | ||
| HepG2 cells | Function assay | In vitro inhibitory activity was evaluated on cholesterol biosynthesis in HepG2 cells, IC50=0.04 μM | 14741258 | ||
| rat L6 cells | Function assay | Inhibition of cholesterol synthesis in rat L6 cells assessed as incorporation of [14C]acetate into cholesterol, IC50=0.027 μM | 18412317 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在细胞试验中，用之前，Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。Simvastatin抑制小鼠L-M cell (成纤维细胞)，大鼠H4II E细胞(肝脏)，以及人类Hep G2 细胞(肝脏)中胆固醇合成，IC50值分别为19.3 nM，13.3 nM和15.6 nM。[1] Simvastatin治疗在30分钟内导致剂量依赖性AKt丝氨酸473的磷酸化，1.0 µM下具有最大磷酸化作用。Simvastatin (1.0 μM)增强内源性Akt基质内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的磷酸化作用，抑制无血清培养基中的细胞凋亡，并加速血管结构的形成。[2] Simvastatin表现出体外抗炎作用。Simvastatin (10 μM)减少抗-CD3/抗-CD28抗体刺激的PB衍生的单核细胞以及从风湿性关节炎血液和IFN-γ释放的滑液细胞的增殖。Simvastatin (10 μM)抑制~30%的细胞介导的同种相互作用诱导的巨噬细胞TNF-γ释放。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Nrf2 p-RB / Cyclin D1 / p21 / p27 / PCNA / CDC45 AMPK / p-AMPK / P70S6 / p-P70S6 / LC3 / Atg7 Bcl-2 / PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 HMGCR |
|
27323826 | |
| Immunofluorescence | Nrf2 LC3A/B |
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27323826 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26503475 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Simvastatin口服给药抑制放射性乙酸盐转化为胆固醇，IC50为0.2毫克/千克。[1] 高胆固醇饮食喂养的兔子，Simvastatin (4 毫克/天)口服给药13周使增加的胆固醇诱导的总胆固醇量、LDL胆固醇以及HDL胆固醇恢复正常水平。[4] 在含有0.25%胆固醇饮食喂养的兔子体内，Simvastatin (6 毫克/千克)增加LDL受体依赖性结合，也使肝脏LDL受体数量增加。[5] Simvastatin对炎症的影响与它对血浆胆固醇水平的作用无关。在食用高脂饮食的食蟹猴体内，Simvastatin (20 毫克/千克/天)诱导病灶中巨噬细胞减少1.3倍，血管细胞粘附分子-1，白细胞介素-1β，和组织因子的表达减少2倍，并伴随着皮损平滑肌细胞和胶原蛋白含量增加2.1倍。[6] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05771675 | Not yet recruiting | Recurrent Acute Pancreatitis|Chronic Pancreatitis |
Cedars-Sinai Medical Center|United States Department of Defense |
January 2024 | Early Phase 1 |
| NCT05542095 | Withdrawn | Olfactory Disorder|COVID-19 |
Washington University School of Medicine|Duke University |
May 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05613400 | Enrolling by invitation | Diabetes Mellitus Type 2 |
The University of Hong Kong |
April 13 2022 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 418.57 | 分子式 | C25H38O5 |
| CAS号 | 79902-63-9 | SDF | Download Simvastatin SDF |
| Smiles | CCC(C)(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (198.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 83 mg/mL (198.29 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Can you please advise if Simvastatin has been tested effectively for in vivo use in mice? What solvent can be used to deliver Simvastatin in vivo?
回答：
This compound is an oral drug and a lot of studies report its use in mice. According to this paper (http://atvb.ahajournals.org/content/21/1/115.full), 0.5% Methyl-cellulose can be used as the vehicle.
问题 2:
If any specific protocols exist for in vitro use, specifically any steps required to activate the compound?
回答：
This product is supplied in an inactive form and requires treatment with NaOH in EtOH followed by neutralization to pH 7.2 for activation. Please find the details from the following reference: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2739764/.
