Topiramate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1438 别名: MCN 4853, RWJ 17021 中文名称:托吡酯

Topiramate Chemical Structure

CAS No. 97240-79-4

Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) 是一种多靶点的抑制剂,抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性,用于治疗癫痫。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1068.01 现货
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客户使用Selleck生产的Topiramate发表文献3篇:

质量管理及产品安全说明书

Carbonic Anhydrase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) 是一种多靶点的抑制剂,抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性,用于治疗癫痫。
靶点
sodium channel [1] Calcium Channel [1] AMPA/kainate receptor [2] Carbonic anhydrase [1]
体外研究

Topiramate轻微抑制分离神经元中Na+电流的持续组分,并减少Ca+和K+流阻断后,在V层锥体神经元中被诱发的Na+依赖性持久动作电位峰。[1]在大鼠杏仁基底外侧核主神经元的全细胞电压钳记录中,Topiramate在低浓度(IC50,大约为0.5 mM)下选择性抑制药理学上离体的包含GluR5亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate也显著地部分抑制AMPA受体介导的EPSCs,但是效力较低。[2] Topiramate (TPM)抑制电敏性Na+通道和非-N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体,并增强γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制。[3] Topiramate选择性抑制GluR5红藻氨酸受体介导的突触后响应。[4]

体内研究 Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.)剂量依赖性提高ATPA输注诱导的阵挛发作的阈值,ATPA是一种GluR5红藻氨酸受体的选择性激动剂。[4] Topiramate剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的急性癫痫发作,计算的ED50为2.1 mg/kg, i.p。[5] Topiramate (20和40 mg/kg i.p.)以剂量依赖的方式抑制癫痫强直发作和癫痫小发作,而Phenytoin (20 mg/kg i.p.)和Zonisamide (40 mg/kg i.p.)仅抑制强直发作。在DBA/2 小鼠体内,Topiramate抑制声音诱导的癫痫发作(ED50 = 8.6 mg/kg p.o.)。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 68 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 68 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 339.36
化学式

C12H21NO8S

CAS号 97240-79-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 MCN 4853, RWJ 17021

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04986631 Not yet recruiting Drug: Topiramate Tablets Obesity Childhood University of Minnesota December 2021 Early Phase 1
NCT04613024 Not yet recruiting Drug: Topamax|Drug: Gabapentin Weight Loss|Pain Postoperative Stanford University May 1 2021 Early Phase 1
NCT03308669 Completed Drug: Lasmiditan|Drug: Placebo|Drug: Topiramate Healthy Eli Lilly and Company October 16 2017 Phase 1
NCT02607891 Completed Drug: GWP42003-P|Drug: Placebo Epilepsy GW Research Ltd November 9 2016 Phase 2
NCT02714062 Completed Drug: Placebo|Drug: VI-0521 Mid Dose|Drug: VI-0521 Top Dose Pediatric Obesity|Childhood Obesity VIVUS Inc. March 2016 Phase 4

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