ATN-161
别名: Ac-PHSCN-NH2
ATN-161是integrin α5β1的小肽段拮抗剂。它能够结合好几种整合素，包括α5β1和αvβ3，在血管生成和肿瘤进展中发挥作用。
ATN-161 Chemical Structure
CAS: 262438-43-7
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产品质控
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Integrin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ATN-161是integrin α5β1的小肽段拮抗剂。它能够结合好几种整合素，包括α5β1和αvβ3，在血管生成和肿瘤进展中发挥作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ATN-161与整合素α5β1的β1区域的N端相互作用，将整合素α5β1锁定在其非活化构象中[2]。处理浓度高达100 μM时，ATN-161对肿瘤细胞的增殖没有显著作用。然而ATN-161能够显著地抑制MAPK的磷酸化，处理浓度为20 μM时，在处理后30分钟可检测到其对MAPK磷酸化的抑制作用达到最大[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231细胞 | ||
| 浓度 | 1-100 μmol/L | |||
| 孵育时间 | 15-60 minutes | |||
| 方法 | 将MDA-MB-231细胞以1 × 106/孔的密度铺于直径为100 mm的Petri dishes种，培养24小时，饥饿过夜。然后用vehicle或ATN-161 (1-100 μmol/L)进行不同时间段的处理（15-60 minutes）。进行western blot分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一种来源于纤连蛋白协同区域的5-mer加帽肽段，在体外与α5β1和αvβ3结合，阻止乳腺癌生长和转移。ATN-161的处理可引起显著的肿瘤体积的减小，呈剂量依赖性；能够完全阻止或引起骨骼和软组织转移数量和发病率的减少。ATN-161的处理还可导致体内磷酸化MAPK表达的减少、微血管密度和肿瘤生长过程中细胞增殖的减少[1]。ATN-161在血浆中半衰期相当短。而在肿瘤中半衰期相对较长，说明该肽段在肿瘤中通过与其靶点发生一个持久的相互作用而发挥效果[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c nu/nu 小鼠 |
| Dosages | 0.05-1 mg/kg/d | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 597.64 | 分子式 | C23H35N9O8S |
| CAS号 | 262438-43-7 | SDF | Download ATN-161 SDF |
| Smiles | CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 13 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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