Cyclo (-RGDfK)
Cyclo (-RGDfK)是一种有效的选择性 αvβ3 integrin 抑制剂。
Cyclo (-RGDfK) Chemical Structure
CAS: 500577-51-5
客户使用Selleck的发表文献9篇
产品质控
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相关信号通路图
Integrin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Cyclo (-RGDfK)是一种有效的选择性 αvβ3 integrin 抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Cyclo(-RGDfK-)对纯化的整合素的亲和常数(KD)为41.70 nM。[2] Cyclo (-RGDfK)能够与HEK293(β3)细胞适度反应。[3] Cyclo(-RGDfK-)改性胶团对T-24细胞表现出强亲和力，并且对T-24细胞的增殖表现出强的抑制作用。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 离体整合素结合试验 | |||
| 纯化的整合素(1 μg/mL; 4℃)被用于涂覆96微孔板，然后将其用牛血清白蛋白(BSA) (3%在1 mM CaCl2，1 mM MgCl2,10 pM MnCl2，100 mM NaC1，50 mM 三羟甲基-甲胺混合物中，pH 7.4)封闭，并与生物素化配体(在结合缓冲液中浓度为1 pg/mL，结合缓冲液包含0.1% BSA，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 μM MnCl2，100 mM NaCl，50 mM 三羟甲基甲胺；pH 7.4)在连续稀释的多肽存在或不存在下进行培育(30 ℃下进行3小时)。洗涤后(结合缓冲液洗涤3×5 min)，结合的生物素化配体用碱性磷酸酶共轭的山羊抗生素抗体(1 μg/mL; 1 h, 37℃)检测，使用磷酸对硝基苯酯作为色原。竞争剂不存在时Cyclo (-RGDfK)的结合定义为100%信号，整合素不存在时阻塞孔中的结合定义为0%。抑制50%信号的Cyclo (-RGDfK)浓度(IC50 值)通过图表估计。 | ||||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷α(v)β(3)-整合素-阳性C6神经胶质瘤的无胸腺小鼠中，Cyclo (-RGDfK-)修饰诱导更少的肿瘤发生，更低的肿瘤代谢活性，和更少的瘤内血管。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05314543 | Recruiting | Healthy Volunteers|Performance |
Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne |
November 29 2021 | Not Applicable |
| NCT04680793 | Completed | Ehlers-Danlos Syndrome |
Hakimi Adrien|Clinique de la Mitterie |
September 22 2020 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 717.69 | 分子式 | C29H42F3N9O9 |
| CAS号 | 500577-51-5 | SDF | Download Cyclo (-RGDfK) SDF |
| Smiles | C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (139.33 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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