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SB273005

目录号：S7540

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SB273005 是一种有效的integrin抑制剂，对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。

SB273005 Chemical Structure

CAS: 205678-31-5

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生物活性

产品描述 SB273005 是一种有效的integrin抑制剂，对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。
靶点
αvβ5 receptor [1]
(Cell-free assay)		 αvβ3 receptor [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.2 nM
体外研究

在体外，SB273005抑制人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 为11 nM。[1]在包含MDA-MB-231细胞的血液中，SB273005与lamifiban结合抑制肿瘤细胞粘附到血管细胞外基质上(ECM)。[3]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEK 293 cells M3XqZ2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NH\uU49KdmirYnn0bY9vKG:oIG\peJJwdmWldHnuJJJm[2WydH;yMEBqdnSnZ4LpckBidHCqYW[tZoV1[TNiZYjwdoV{e2WmIHnuJGhGUyB{OUOgZ4VtdHNuIFnDOVA:OC5yMECxOUDPxE1? NYC0c45vRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUK0O|c{PDdpPkGyOFc4OzR5PD;hQi=>
HEK MnnYSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MnfJTGVMKGOnbHygZYRp\XOrb36gcYVlcWG2ZXSgZpkh[WyyaHGgekBj\XSjIEOgbY51\We{aX6sJGlEPTBiPTCwMlAxOyEQvF2u NXHGcZlKRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUC2N|MxOzVpPkGwOlM{ODN3PD;hQi=>
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体内研究 在骨吸收和骨质疏松大鼠模型中，SB273005 (30 mg/kg, p.o.)抑制甲状旁腺素刺激的血钙反应，并抑制骨损失。[1]在佐剂性关节炎大鼠体内，SB273005 (60 mg/kg, p.o.)显著减少佐剂诱导的关节炎症状。[2] 在大鼠主动脉和肾动脉中，SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.)引起血管平滑肌细胞(VSMC)急性暂时性坏死。[4]在怀孕的小鼠体内，SB273005逆转Th1细胞产生的IL-2 l水平的下降，以及Th2细胞衍生的IL-10水平的增加。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验：[1]
  • Animal Models: 切除甲状腺的 骨吸收(TPTx) 大鼠模型，和切除卵巢的 (Ovx) 骨质疏松大鼠模型
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: p.o.

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 451.44
化学式

C22H24F3N3O4
CAS号 205678-31-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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