Bexarotene
别名: LGD1069 中文名称：贝沙罗汀,蓓萨罗丁
Bexarotene是一种维甲酸，特定选择性作用于维甲酸X受体，用作口服的抗肿瘤药，治疗皮肤T细胞淋巴瘤。
Bexarotene Chemical Structure
CAS: 153559-49-0
客户使用Selleck的Bexarotene发表文献14篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
Retinoid Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Bexarotene是一种维甲酸，特定选择性作用于维甲酸X受体，用作口服的抗肿瘤药，治疗皮肤T细胞淋巴瘤。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。[1] 在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在动物模型中，Bexarotene显著防止ER阴性乳腺肿瘤形成，毒性比天然存在的类视色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸润前乳腺病变，如增生和癌的发展。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03323658 | Completed | Breast Atypical Ductal Hyperplasia|Breast Atypical Lobular Hyperplasia|Breast Ductal Carcinoma In Situ|Breast Lobular Carcinoma In Situ|Invasive Breast Carcinoma |
National Cancer Institute (NCI) |
June 15 2018 | Phase 1 |
| NCT01569724 | Completed | Hypertriglyceridemia|Cutaneous T Cell Lymphoma |
Rennes University Hospital |
January 2012 | Phase 4 |
| NCT01001143 | Completed | Leukemia Myeloid Acute |
Washington University School of Medicine |
May 2010 | Phase 1 |
| NCT00615784 | Terminated | Acute Myeloid Leukemia |
Abramson Cancer Center at Penn Medicine |
May 25 2010 | Phase 2 |
| NCT00125372 | Completed | Carcinoma Non-small-cell Lung |
Dartmouth-Hitchcock Medical Center|Ligand Pharmaceuticals|Genentech Inc. |
December 2005 | Not Applicable |
| NCT00316030 | Completed | AML|Acute Myeloid Leukemia |
Abramson Cancer Center at Penn Medicine |
January 2004 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 348 | 分子式 | C24H28O2 |
| CAS号 | 153559-49-0 | SDF | Download Bexarotene SDF |
| Smiles | CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (198.27 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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