BMY 7378 Dihydrochloride
BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。
BMY 7378 Dihydrochloride Chemical Structure
CAS: 21102-95-4
产品质控
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BMY7378对α2C-肾上腺素受体的选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍，pKi为6.54。[1] BMY 7378选择性作用于α1D-肾上腺素受体亚型(PKi: 仓鼠α1b-肾上腺素受体6.2，人α1b-肾上腺素受体 7.2；牛α1c-肾上腺素受体 6.1，人α1c-肾上腺素受体 6.6；大鼠α1d-肾上腺素受体8.2，人α1d-肾上腺素受体9.4)。[2] BMY 7378在1 nM 到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BMY 7378 (pA2为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩，比yohimbine (pA2为6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA2为6.48)对人体隐静脉(α2C-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用，该作用比yohimbine (pA2为7.56)低10倍。[1] BMY 7378剂量依赖性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中，通过在大鼠体内微量渗析检测，BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 大鼠 |
| Dosages | 0.25-5 mg/kg | |
| Administration | 单剂量皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 458.42 | 分子式 | C22H31N3O3.2HCl |
| CAS号 | 21102-95-4 | SDF | Download BMY 7378 Dihydrochloride SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (200.68 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 92 mg/mL Ethanol : 20 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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