Brinzolamide
别名: AL-4862 中文名称：布林佐胺
Brinzolamide (AL-4862)是一种强有效的碳酸酐酶–II抑制剂，IC50为3.19 nM。
Brinzolamide Chemical Structure
CAS: 138890-62-7
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产品质控
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Carbonic Anhydrase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Brinzolamide (AL-4862)是一种强有效的碳酸酐酶–II抑制剂，IC50为3.19 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Brinzolamide (< 1 mg)眼悬液可以降低荷兰束带兔眼内压并具有剂量依赖特性，用药后半小时内开始发挥作用，1–2小时内达到最大药效。 Brinzolamide (0.6 mg)眼悬液可以降低激光治疗青光眼手术后食蟹猴的眼内压并具有剂量依赖特性，用药后1小时内开始发挥作用，3小时内达到最大药效。在雄性CD-1小鼠中30 mg/kg的 Brinzolamide 可以使肠炭粉推进降低44%，但是1 和10 mg/kg 剂量只能分别使之降低8%和18%。1 mg/kg, 10 mg/kg和30 mg/kg剂量 Brinzolamide可以分别使雄性CD-1小鼠的巴比妥睡眠时间延长57%, 15%和35%[1]。与安慰剂相比，Brinzolamide (< 3%)可以使原发性开角型青光眼病人或高眼压病人的平均眼内压下降百分比和平均眼内压下降值显著增多。Brinzolamide最理想的降眼压浓度为1%, 原发性开角型青光眼病人或高眼压病人对这个浓度一天两次使用的耐受性良好[2]。在健康志愿者间进行的实验显示与安慰剂相比Brinzolamide可以显著降低眼内压和动静脉通过时间[3]。对于安静状态下的荷兰束带兔Brinzolamide (2%)可以增加其视神经乳头血流量并降低其眼内压 [4]。在眼压正常的兔子和高眼压的猴子中Brinzolamide (1%)降低眼内压是通过减少房水流动而不是通过影响房水排出[5]。 | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 383.51 | 分子式 | C12H21N3O5S3 |
| CAS号 | 138890-62-7 | SDF | Download Brinzolamide SDF |
| Smiles | CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (200.77 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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