Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7873 别名: D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 中文名称:2-羟基-D-谷氨酸二钠盐

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate Chemical Structure

CAS No. 103404-90-6

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium)是一种竞争性α-ketoglutarate-dependent dioxygenases抑制剂,其 Ki值为10.87 ± 1.85 mM。

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产品安全说明书

ROS抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium)是一种竞争性α-ketoglutarate-dependent dioxygenases抑制剂,其 Ki值为10.87 ± 1.85 mM。
靶点
α-ketoglutarate-dependent dioxygenase [1]
体外研究

在U-87MG细胞中,(R)-2-Hydroxyglutarate作为α-KG的弱拮抗剂抑制α-KG依赖性组蛋白脱甲基化酶,并增加H3K9和H3K79的二甲基化作用。[1]此外,(R)-2-Hydroxyglutarate抑制ATP合酶与mTOR信号,因此引起生长阻滞和肿瘤细胞杀伤。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

酶促试验:

为测定人JHDM1A/KDM2A脱甲基酶对H3K36me2的活性,首先通过将pET28a-JHDM1A转移到大肠杆菌BL21获得His标记的JHDM1A,细胞密度达到0.5 OD600单元时,在30° C下加入1 mM IPTG诱导蛋白质表达。细胞通过声处理裂解,Ni-NTA琼脂糖用于纯化His-JHDM1A融合蛋白。组蛋白脱甲基酶试验通过将2 μg寡聚核小体,4 μg 纯化的His-JHDM1A,和/或10–50 mM L- 或D-2-HG在组蛋白脱甲基化缓冲液[50 mM HEPES (pH 8.0),625 μM Fe(NH4)2(SO4)2,0.1–0.5 mM α-KG,2 mM 抗坏血酸盐]中于37° C下培育2–3小时进行,反应通过加入SDS上样缓冲液停止,随后使用抗- H3K36me2抗体通过免疫印迹分析。为测量CeKDM7A脱甲基酶对H3K9me2和H3K27me2的活性,两个合成的二甲基化多肽H3K9me2 [ARTKQTARK (me2)STGGKA]和H3K27me2 [QLATKAARK (me2)SAPAS]用作底物。脱甲基酶试验在10 μg酶,含1 μg多肽的20 μl 缓冲液20 mM Tris-HCl (pH 7.5),150 mM NaCl,50 μM Fe(NH4)2(SO4)22,100 μM α-KG,2 mM Vc,10 mM PMSF存在下进行3小时。脱甲基化反应混合物通过C18 ZipTip脱盐。为检测2-HG的抑制作用,不同浓度的2-HG与KDM7A简单培养,然后加入其他反应混合物。样品通过MALDI-TOF/TOF质谱仪分析。
细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: U87/IDH1(R132H),Octyl α-KG- 或 octyl 2-HG-处理的U87,以及HCT 116 IDH1(R132H/+)细胞
  • Concentrations: ~800 μM
  • Incubation Time: 4天
  • Method:

    细胞接种到12孔板,过夜培育后,用指示浓度的各化合物处理。采集后,细胞用吖啶橙(AO)和4′,6-联脒-2-苯基吲哚(DAPI)着色。细胞数量和活性基于AO和DAPI荧光性通过NC3000根据制造商指示测量。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Water 38 mg/mL warmed (197.83 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 192.08
化学式

C5H6Na2O5

CAS号 103404-90-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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