Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate
别名: D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 中文名称：2-羟基-D-谷氨酸二钠盐
Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium)是一种竞争性α-ketoglutarate-dependent dioxygenases抑制剂，其 Ki值为10.87 ± 1.85 mM。
Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate Chemical Structure
CAS: 103404-90-6
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生物活性
| 产品描述 | Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium)是一种竞争性α-ketoglutarate-dependent dioxygenases抑制剂，其 Ki值为10.87 ± 1.85 mM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在U-87MG细胞中，(R)-2-Hydroxyglutarate作为α-KG的弱拮抗剂抑制α-KG依赖性组蛋白脱甲基化酶，并增加H3K9和H3K79的二甲基化作用。[1]此外，(R)-2-Hydroxyglutarate抑制ATP合酶与mTOR信号，因此引起生长阻滞和肿瘤细胞杀伤。[2] | |||
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| 激酶实验 | 酶促试验 | |||
| 为测定人JHDM1A/KDM2A脱甲基酶对H3K36me2的活性，首先通过将pET28a-JHDM1A转移到大肠杆菌BL21获得His标记的JHDM1A，细胞密度达到0.5 OD600单元时，在30° C下加入1 mM IPTG诱导蛋白质表达。细胞通过声处理裂解，Ni-NTA琼脂糖用于纯化His-JHDM1A融合蛋白。组蛋白脱甲基酶试验通过将2 μg寡聚核小体，4 μg 纯化的His-JHDM1A，和/或10–50 mM L- 或D-2-HG在组蛋白脱甲基化缓冲液[50 mM HEPES (pH 8.0)，625 μM Fe(NH4)2(SO4)2，0.1–0.5 mM α-KG，2 mM 抗坏血酸盐]中于37° C下培育2–3小时进行，反应通过加入SDS上样缓冲液停止，随后使用抗- H3K36me2抗体通过免疫印迹分析。为测量CeKDM7A脱甲基酶对H3K9me2和H3K27me2的活性，两个合成的二甲基化多肽H3K9me2 [ARTKQTARK (me2)STGGKA]和H3K27me2 [QLATKAARK (me2)SAPAS]用作底物。脱甲基酶试验在10 μg酶，含1 μg多肽的20 μl 缓冲液20 mM Tris-HCl (pH 7.5)，150 mM NaCl，50 μM Fe(NH4)2(SO4)22，100 μM α-KG，2 mM Vc，10 mM PMSF存在下进行3小时。脱甲基化反应混合物通过C18 ZipTip脱盐。为检测2-HG的抑制作用，不同浓度的2-HG与KDM7A简单培养，然后加入其他反应混合物。样品通过MALDI-TOF/TOF质谱仪分析。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | U87/IDH1(R132H)，Octyl α-KG- 或 octyl 2-HG-处理的U87，以及HCT 116 IDH1(R132H/+)细胞 | ||
| 浓度 | ~800 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | 细胞接种到12孔板，过夜培育后，用指示浓度的各化合物处理。采集后，细胞用吖啶橙(AO)和4′,6-联脒-2-苯基吲哚(DAPI)着色。细胞数量和活性基于AO和DAPI荧光性通过NC3000根据制造商指示测量。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 192.08 | 分子式 | C5H6Na2O5 |
| CAS号 | 103404-90-6 | SDF | Download Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate SDF |
| Smiles | C(CC(=O)[O-])C(C(=O)[O-])O.[Na+].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 38 mg/mL (197.83 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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