Mildronate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4130 别名: Meldonium, MET-88, Quaterin 中文名称:米屈肼

Mildronate Chemical Structure

CAS No. 76144-81-5

Mildronate (Meldonium, MET-88, Quaterin) 是一种γ-丁酰甜菜碱(GBB)羟化酶介导的L-肉碱生物合成的抑制剂,并且可以作为肾脏肉毒碱重吸收的竞争性抑制剂。

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产品安全说明书

Hydroxylase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Mildronate (Meldonium, MET-88, Quaterin) 是一种γ-丁酰甜菜碱(GBB)羟化酶介导的L-肉碱生物合成的抑制剂,并且可以作为肾脏肉毒碱重吸收的竞争性抑制剂。
靶点
GBB hydroxylase [1]
体外研究

Mildronate (40 μM)抑制γ-丁酰甜菜碱羟化酶与γ-丁酰甜菜碱的反应,Km和Vmax分别为36.8 μM和0.08 nmol/min/mg蛋白质。[1]

体内研究 Mildronate对大鼠口服给药10天(150毫克/千克)使心肌游离肉碱和长链酰基肉碱的含量分别减少63.7%和74.3%。Mildronate治疗(100 毫克/千克,口服)后给药异丙肾上腺素,与只给药异丙肾上腺素的大鼠相比,游离肉碱浓度降低48.7%。Mildronate优先给药能够有效保护心肌免受异丙肾上腺素诱导的ATP含量和心肌能量电荷的变化带来的损伤,也会防止肌酸磷酸激酶和乳酸脱氢酶活性的升高。[1] 在小鼠心脏中,Mildronate (200毫克/千克)长期治疗显著增加35%胰岛素刺激的糖摄取,并增加葡萄糖转运蛋白4(1.7倍增加),己糖激酶II (2.1倍增加),胰岛素受体蛋白质(2.5倍增加)和肉毒碱棕榈酰转移酶IA (2.2倍增加)的表达。Mildronate长期治疗,统计学上显著减少供给状态的血糖,使其从6 mM减少为5 mM。[2] Mildronate降低小鼠脑组织中叠氮胸苷诱导的改变。Mildronate (50毫克/千克)使增加的半胱天冬酶-3,细胞凋亡易感蛋白(CAS)和iNOS的表达正常化。Mildronate也会使细胞色素C氧化酶(COX)的表达的改变正常化,并减少神经胶质纤维酸性蛋白(GFAP)和细胞浸润的表达。[3] Mildronate在2型糖尿病的Goto-Kakizaki大鼠实验模型中表现出保护作用。Mildronate (200 毫克/千克)治疗同时降低给予食物和禁食状态的血糖。Mildronate强烈抑制果糖胺的积累和疼痛敏感性的损失(减少75%),也会改善增强的Goto-Kakizaki大鼠主动脉环对苯肾上腺素的收缩反应。此外,在Mildronate处理的心脏中,心肌梗塞的坏死区域显著减少30%。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 Water 29 mg/mL (197.02 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol '''29 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 147.19
化学式

C6H14N2O2

CAS号 76144-81-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Meldonium, MET-88, Quaterin

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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