Meldonium
别名: MET-88, Quaterin 中文名称：米屈肼
Meldonium (MET-88, Quaterin) 是一种γ-丁酰甜菜碱(GBB)羟化酶介导的L-肉碱生物合成的抑制剂，并且可以作为肾脏肉毒碱重吸收的竞争性抑制剂。
Meldonium Chemical Structure
CAS: 76144-81-5
客户使用Selleck的发表文献3篇
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Meldonium (MET-88, Quaterin) 是一种γ-丁酰甜菜碱(GBB)羟化酶介导的L-肉碱生物合成的抑制剂，并且可以作为肾脏肉毒碱重吸收的竞争性抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Meldonium (40 μM)抑制γ-丁酰甜菜碱羟化酶与γ-丁酰甜菜碱的反应，Km和Vmax分别为36.8 μM和0.08 nmol/min/mg蛋白质。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Meldonium 对大鼠口服给药10天(150毫克/千克)使心肌游离肉碱和长链酰基肉碱的含量分别减少63.7%和74.3%。Meldonium治疗(100 毫克/千克，口服)后给药异丙肾上腺素，与只给药异丙肾上腺素的大鼠相比，游离肉碱浓度降低48.7％。Meldonium优先给药能够有效保护心肌免受异丙肾上腺素诱导的ATP含量和心肌能量电荷的变化带来的损伤，也会防止肌酸磷酸激酶和乳酸脱氢酶活性的升高。[1] 在小鼠心脏中，Meldonium (200毫克/千克)长期治疗显著增加35%胰岛素刺激的糖摄取，并增加葡萄糖转运蛋白4(1.7倍增加)，己糖激酶II (2.1倍增加)，胰岛素受体蛋白质(2.5倍增加)和肉毒碱棕榈酰转移酶IA (2.2倍增加)的表达。Meldonium长期治疗，统计学上显著减少供给状态的血糖，使其从6 mM减少为5 mM。[2] Meldonium 降低小鼠脑组织中叠氮胸苷诱导的改变。Meldonium (50毫克/千克)使增加的半胱天冬酶-3，细胞凋亡易感蛋白(CAS)和iNOS的表达正常化。Meldonium也会使细胞色素C氧化酶(COX)的表达的改变正常化，并减少神经胶质纤维酸性蛋白(GFAP)和细胞浸润的表达。[3] Meldonium 在2型糖尿病的Goto-Kakizaki大鼠实验模型中表现出保护作用。Meldonium (200 毫克/千克)治疗同时降低给予食物和禁食状态的血糖。Meldonium 强烈抑制果糖胺的积累和疼痛敏感性的损失(减少75%)，也会改善增强的Goto-Kakizaki大鼠主动脉环对苯肾上腺素的收缩反应。此外，在Meldonium 处理的心脏中，心肌梗塞的坏死区域显著减少30%。[4] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 147.19 | 分子式 | C6H14N2O2 |
| CAS号 | 76144-81-5 | SDF | Download Meldonium SDF |
| Smiles | C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-].O.O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 29 mg/mL Ethanol : 29 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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