Hydroxylase

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7483 DMOG DMOG (Dimethyloxalylglycine)是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂,它使HIF-1α蛋白在核内稳定并积累,是HIF-1α的激动剂。DMOG 可增加自噬。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad796
Redox Biol, 2023, 66:102858
EMBO J, 2023, 42(20):e113743
S1379 Isotretinoin (13-cis retinoic acid) Isotretinoin (13-cis retinoic acid)被开发用作治疗脑癌、胰腺癌等的化疗药物。
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
Cancers -Basel), 2021, 13(19)4845
Sci Adv, 2021, 7(43):eabe0834
S7456 Osilodrostat (LCI699) LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。
Cells, 2022, 11(21)3344
Drug Metab Dispos, 2022, 50(2):114-127
J Inorg Biochem, 2022, 235:111934
S8172 Ro 61-8048 Ro 61-8048是犬尿氨酸3-羟化酶(KMO) 抑制剂,IC50为37 nM, Ki为4.8 nM。
J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167
Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170
S4130 Meldonium Meldonium (MET-88, Quaterin) 是一种γ-丁酰甜菜碱(GBB)羟化酶介导的L-肉碱生物合成的抑制剂,并且可以作为肾脏肉毒碱重吸收的竞争性抑制剂。
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.578742
EMBO J, 2022, 41(15):e110218
Cancer Discov, 2020, CD-20-0288
S4586 4-Chloro-DL-phenylalanine 4-Chloro-DL-phenylalanine (Fenclonine, PCPA, CP-10188) 是一种选择性的色氨酸羟化酶的不可逆抑制剂。色氨酸羟化酶是血清素(5-羟色胺)合成中的限速酶。4-Chloro-DL-phenylalanine可耗尽内源性血清素水平。
Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
J Anim Sci, 2022, skac065
S3273 Hypericin Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S2173 Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一种口服有效的,tryptophan hydroxylase (TPH)抑制剂,具有潜在的抗5-羟色胺活性。Phase 3。
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S2695 Nepicastat (SYN-117) HCl Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
S4926 (R)-Nepicastat HCl (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体,是一种有效的,选择性的抑制剂,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶)IC50分别为25.1 nM和18.3 nM,对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
S5797 Metyrosine Metyrosine (α-Methyltyrosine)是一种抗高血压药物,是酪氨酸羟化酶抑制剂。
S6044 H-Tyr(3-I)-OH H-Tyr(3-I)-OH (3-Iodo-L-tyrosine)负责催化去甲肾上腺素生物合成途径的第一步。H-Tyr(3-I)-OH是一种有效的 tyrosine hydroxylase 抑制剂。
S9568 Sapropterin Dihydrochloride Sapropterin Dihydrochloride (Tetrahydrobiopterin, R-THBP),一种合成的四氢生物蝶呤的二盐酸盐,是苯丙氨酸羟化酶(phenylalanine hydroxylase)激活剂。
S3100 2-Thiouracil 2-Thiouracil(Deracil,Thiouracil)是一种巯基化尿嘧啶衍生物,是一种抗甲状腺机能亢进的药物。
E2231 Xanthoangelol Xanthoangelol是一种存在于当归Angelica keiskei根部的查尔酮,是一种非选择性的单胺氧化酶(monoamine oxidase, MAO) 抑制剂和有效的 多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase, DBH)抑制剂。它具有抗炎、抗菌和促凋亡活性。
S7483 DMOG DMOG (Dimethyloxalylglycine)是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂,它使HIF-1α蛋白在核内稳定并积累,是HIF-1α的激动剂。DMOG 可增加自噬。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad796
Redox Biol, 2023, 66:102858
EMBO J, 2023, 42(20):e113743
S7456 Osilodrostat (LCI699) LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。
Cells, 2022, 11(21)3344
Drug Metab Dispos, 2022, 50(2):114-127
J Inorg Biochem, 2022, 235:111934
S8172 Ro 61-8048 Ro 61-8048是犬尿氨酸3-羟化酶(KMO) 抑制剂,IC50为37 nM, Ki为4.8 nM。
J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167
Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170
S4130 Meldonium Meldonium (MET-88, Quaterin) 是一种γ-丁酰甜菜碱(GBB)羟化酶介导的L-肉碱生物合成的抑制剂,并且可以作为肾脏肉毒碱重吸收的竞争性抑制剂。
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.578742
EMBO J, 2022, 41(15):e110218
Cancer Discov, 2020, CD-20-0288
S4586 4-Chloro-DL-phenylalanine 4-Chloro-DL-phenylalanine (Fenclonine, PCPA, CP-10188) 是一种选择性的色氨酸羟化酶的不可逆抑制剂。色氨酸羟化酶是血清素(5-羟色胺)合成中的限速酶。4-Chloro-DL-phenylalanine可耗尽内源性血清素水平。
Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
J Anim Sci, 2022, skac065
S3273 Hypericin Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S2173 Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一种口服有效的,tryptophan hydroxylase (TPH)抑制剂,具有潜在的抗5-羟色胺活性。Phase 3。
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S2695 Nepicastat (SYN-117) HCl Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
S4926 (R)-Nepicastat HCl (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体,是一种有效的,选择性的抑制剂,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶)IC50分别为25.1 nM和18.3 nM,对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
S5797 Metyrosine Metyrosine (α-Methyltyrosine)是一种抗高血压药物,是酪氨酸羟化酶抑制剂。
S6044 H-Tyr(3-I)-OH H-Tyr(3-I)-OH (3-Iodo-L-tyrosine)负责催化去甲肾上腺素生物合成途径的第一步。H-Tyr(3-I)-OH是一种有效的 tyrosine hydroxylase 抑制剂。
S3100 2-Thiouracil 2-Thiouracil(Deracil,Thiouracil)是一种巯基化尿嘧啶衍生物,是一种抗甲状腺机能亢进的药物。
E2231 Xanthoangelol Xanthoangelol是一种存在于当归Angelica keiskei根部的查尔酮,是一种非选择性的单胺氧化酶(monoamine oxidase, MAO) 抑制剂和有效的 多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase, DBH)抑制剂。它具有抗炎、抗菌和促凋亡活性。
S1379 Isotretinoin (13-cis retinoic acid) Isotretinoin (13-cis retinoic acid)被开发用作治疗脑癌、胰腺癌等的化疗药物。
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
Cancers -Basel), 2021, 13(19)4845
Sci Adv, 2021, 7(43):eabe0834
S9568 Sapropterin Dihydrochloride Sapropterin Dihydrochloride (Tetrahydrobiopterin, R-THBP),一种合成的四氢生物蝶呤的二盐酸盐,是苯丙氨酸羟化酶(phenylalanine hydroxylase)激活剂。

Hydroxylase抑制剂选择性比较

Tags: Hydroxylase activity | Dopamine-β-Hydroxylase activity | Hydroxylase inhibitor review
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