Nepicastat (SYN-117) HCl

目录号:S2695 中文名称:盐酸内匹司他

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Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。

Nepicastat (SYN-117) HCl Chemical Structure

CAS: 170151-24-3

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产品安全说明书

Hydroxylase抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
靶点
Bovine dopamine-beta-hydroxylase [1] Human dopamine-beta-hydroxylase [1]
8.5 nM 9 nM
体外研究

在体外,Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用,IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。[1]

体内研究 在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉,左心室和大脑皮层中,Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量,增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外,在比格犬的组织和血浆中,Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素,多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。[1]在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内,Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用,并显著降低肾脏血管阻力(38%),增加肾血流量(22%)。[2]在患有慢性心力衰竭的狗体内,小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑,Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。[3]在大鼠大脑中,50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少,并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
  • Animal Models: 自发性高血压大鼠(SHRs)
  • Dosages: ≤100 mg/kg
  • Administration: 口服给药

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% CMC Na

20mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 331.81
化学式

C14H15F2N3S.HCl

CAS号 170151-24-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo Nepicastat HCl injection?

回答:
S2695 can be dissolved in 5% Tween 80+35% PEG 300+ddH2O at 10mg/ml clearly. When preparing the solution, we added solvents individually and in order, and the compound finally dissolved completely. Please prepare the solution each time before use.