(R)-Nepicastat HCl

别名: RS-25560-198 HCl 中文名称:(R) -盐酸奈哌卡因

(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体,是一种有效的,选择性的抑制剂,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶)IC50分别为25.1 nM和18.3 nM,对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。

(R)-Nepicastat HCl Chemical Structure

(R)-Nepicastat HCl Chemical Structure

CAS: 195881-94-8

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批次: S492601 DMSO] 66 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.26%
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Hydroxylase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体,是一种有效的,选择性的抑制剂,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶)IC50分别为25.1 nM和18.3 nM,对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
靶点
Human dopamine-beta-hydroxylase [1] Bovine dopamine-beta-hydroxylase [1]
18.3 nM 25.1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 (R)-Nepicastat浓度依赖性的产生了对牛和体外人多巴胺-β-羟化酶活性的抑制作用。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在肠系膜动脉和自发性高血压大鼠(SHR大鼠)的左心室中,(R)-Nepicastat(30毫克/千克,口服)减少去甲肾上腺素的含量,多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。[1]
动物实验 Animal Models 自发性高血压大鼠(SHR大鼠)模型
Dosages ~30 毫克/千克
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 331.81 分子式

C14H15F2N3S.HCl

CAS号 195881-94-8 SDF --
Smiles C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( 198.9 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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