Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)

中文名称:特罗司他乙酯

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一种口服有效的,tryptophan hydroxylase (TPH)抑制剂,具有潜在的抗5-羟色胺活性。Phase 3。

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Chemical Structure

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Chemical Structure

CAS: 1137608-69-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1556.1 现货
5mg RMB 1399.31 现货
50mg RMB 7948.58 现货
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生物活性

产品描述 Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一种口服有效的,tryptophan hydroxylase (TPH)抑制剂,具有潜在的抗5-羟色胺活性。Phase 3。
靶点
Tryptophan hydroxylase [1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Telotristat Etiprate按300 mg/kg剂量口服处理,显著降低肠道和血液中而非脑中的5-HT。Telotristat Etiprate按200 mg/kg剂量口服处理给药小鼠,减缓三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的肠炎,且一些编码炎症相关细胞因子和趋化因子的细胞降低表达。[2]
动物实验 Animal Models 雄性C57BL/6小鼠和雄性C57白化小鼠
Dosages ~300 mg/kg
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03442725 Completed
Renal Impairment
Ipsen
February 9 2018 Phase 1
NCT03423446 Completed
Hepatic Impairment
Lexicon Pharmaceuticals
November 28 2017 Phase 1
NCT02683577 Completed
Hepatic Impairment
Ipsen
February 2016 Phase 1
NCT02195635 Completed
Drug Interactions
Lexicon Pharmaceuticals
July 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 754.15 分子式

C27H26ClF3N6O3.C9H9NO3

CAS号 1137608-69-5 SDF Download Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) SDF
Smiles CCOC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)OC(C3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C=CC(=N4)C)C(F)(F)F)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCC(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (132.59 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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