PND-1186 (VS-4718)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7653 别名: SR-2156

CAS No. 1061353-68-1
PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。
产品安全说明书
FAK抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。 | ||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
在体外,PND-1186抑制4T1乳腺癌能动性,在悬浮条件下促进4T1凋亡,并减少4T1软琼脂集落数量和大小。[1]在HEY 和 OVCAR8细胞中,VS-4718促进G0-G1细胞周期阻滞,进而使细胞死亡。[2] |
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Assay |
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体内研究 | 负荷4T1肿瘤的小鼠体内,PND-1186(100 mg/kg s.c.) 通过诱导细胞凋亡,抑制4T1皮下肿瘤生长。在负荷ID8肿瘤的小鼠体内,PND-1186 (0.5 mg/mL ,p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤的生长抑制。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
体外激酶活性试验: 测量GST-FAK在体外的激酶活性,与His标记的FAK 411–686相比,使用K-LISA筛选试剂盒,聚(Glu:Tyr) (4:1)聚合物作为底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同浓度的测试化合物在包含50 µM ATP 和 10 mM MnCl2,50 mM HEPES (pH 7.5),25 mM NaCl,0.01% BSA,以及 0.1 mM 原钒酸钠的缓冲液中于室温下测定5分钟。一系列稀释的化合物重复测定3次。底物磷酸化使用辣根过氧化物酶偶联的抗pTyr抗体与光度显色定量。IC50值使用Hill-Slope模型测定。激酶选择性使用激酶分析器进行测定。 |
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细胞实验:[1] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 24 mg/mL (47.85 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 501.5 |
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化学式 | C25H26F3N5O3 |
CAS号 | 1061353-68-1 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | SR-2156 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT01849744 | Terminated | Drug: VS-4718 | Non Hematologic Cancers|Metastatic Cancer | Verastem Inc. | June 2013 | Phase 1 |
NCT02215629 | Withdrawn | Drug: VS-4718 | Relapsed or Refractory Acute Myeloid Leukemia|Relapsed or Refractory B-Cell Acute Lymphoblastic Leukemia | Verastem Inc. | Phase 1 |
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1:
Whether the in vivo formulation of PND-1186 (VS-4718) using 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O is suitable for injection?
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回答:
The formulation for PND-1186: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O can generate a clear solution with highest contraction at 5mg/ml. It may be suitable for oral administration or injection.