Bemcentinib (R428)

目录号:S2841 别名: BGB324 中文名称:贝森替尼,奎利珠单抗

仅限科研使用

Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂,IC50为14 nM,作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR, EGFR, HER2,和PDGFRβ(高100倍以上)高。

Bemcentinib (R428) Chemical Structure

CAS: 1037624-75-1

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产品安全说明书

Axl抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂,IC50为14 nM,作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR, EGFR, HER2,和PDGFRβ(高100倍以上)高。
靶点
Axl [1]
(Cell-free assay)
14 nM
体外研究

R428阻断Axl的催化和促癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程,包括Akt 磷酸化, 乳腺癌细胞入侵以及促炎细胞因子产生 [1] 。最近一项研究表明Axl 抑制剂R428 对原发性CLL B细胞处理24小时后平均IC50约为2.0μM,而类似条件下正常的B细胞, T细胞和自然杀伤细胞(NK) 在R428 (2.5 μM)浓度时没有明显的细胞死亡[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HeLa cells MWfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MVKxJIg> M33TV2lvcGmkaYTpc44hd2ZicnXjc41jcW6jboSgRXhNKGmwIHj1cYFvKEinTHGgZ4VtdHNiYX\0[ZIhOSCqcjDifUBGVEmVQTygTWM2OD1yLkCzJO69VQ>? Ml72QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjZ3NUWxOVQoRjJ4NUW1NVU1RC:jPh?=
H1299 MkDjS5Jwf3SqIHnubIljcXSxbjDhd5NigQ>? M3z2XFQ5KGh? Ml\RVlQzQCCrbnjpZol1\WRiZ4Lve5RpKG:oIFixNlk6KGmwIHGg[I9{\S2mZYDlcoRmdnRibXHucoVzKHerdHigZY4hUUN3MDDv[kBieHC{b4jpcYF1\Wy7IESg{txONg>? MXm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODJzMEmxO{c,OzB{MUC5NVc9N2F-
LM3 cells M4nJVmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NHnBbmEzNjVizszN M13kelAuOzZiaB?= M3;qdXI1OjhiaX7keYNm\CCleYTvdIxie22rYzD2ZYN2d2ynczD3bZRpcW5ib37lJIhwfXJiYX\0[ZIhWjR{ODD0doVifG2nboSsJIFv\CC2aHWgeoFkfW:uZYOgbY5kemWjc3XkJIlvKG63bXLldkBidmRic3n6[UB4cXSqIITpcYUv NUDrV|J5RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{CyNVA6OTdpPkOwNlExQTF5PD;hQi=>
Bel7404 cells M{KxcGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MWGxJO69VQ>? NX;2[ZF2PDhiaB?= M1PyTnI1OjhiYXz0[ZJm\CC2aHWgcJl{d3OxbXHsJJBJKGGwZDDicI9kc2WmIHH1eI9xcGGpaXOg[IVoemGmYYTpc44v MomyQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB{MUC5NVcoRjNyMkGwPVE4RC:jPh?=
A549 cells MX\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M1vhbFI1KGh? MoDuZ49v[2:vaYThcpQhfHKnYYTt[Y51KG:oIITo[UBk\WyuczD3bZRpKFJ2MkigZY5lKGKjZnnsc416[2mwIDjCZYYhSTFrIH;yJINpdG:{b4H1bY5mKCiFUTmgZYxt\X[rYYTl[EB1cGVidnHjeY9tcXqjdHnvckBqdmS3Y3XkJIJ6KFJ2Mkiu MlyyQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB{MUC5NVcoRjNyMkGwPVE4RC:jPh?=
KB-8-5-11 M1fCSGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NHKxd2pRNWeueXPvdJJwfGWrbjDzeYJ{fHKjdHXzJIll\W62aX\p[YQhcW5iS1KtPE02NTFzIHHk[Y5w[2G{Y3nuc41iKGOnbHygcIlv\SxicVjUV{B1cGW{YYDleZRq[yCuaXLyZZJ6KHOlcnXlckwhWG:2ZX7jfUB3[Wy3ZU2gNVQvPThzIN88US=> MojYQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzF3MUWyPFQoRjNzNUG1Nlg1RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-Axl (Y702) / Axl / Cleaved PARP caspase8 / caspase9 / Bcl-xl / Bcl-2 30210917
Growth inhibition assay Cell viability 30210917
Immunofluorescence LAMP1 / Lysosome E-cadherin / Vimentin / Axl 30210917 26670048
体内研究 药理学研究表明口服R428治疗后可以降低肿瘤中巨噬细胞集落刺激因子和上皮间质转化的转录调节因子Snail的表达,这种作用具有剂量依赖特性。R428在角膜微囊和肿瘤模型中抑制血管新生,这支持了之前的一项研究。在MDA-MB-231心内和4T1原位乳腺癌转移小鼠模型中,R428 治疗可以减轻癌细胞转移负担并延长生存期 (与对照组52天相比中位生存期大于80天,P<0.05) [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • 体外激酶分析:

    在体外激酶放射性测量分析中进行R428的五点剂量滴定。同时利用荧光偏振法进行Axl, Mer和 Tyro3的分析。利用Z

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: MDA-MB-231或者4T1细胞
  • Concentrations: 0.03, 0.3, 3 μM
  • Incubation Time: 3 小时
  • Method:

    在37 ℃条件下让MDA-MB-231或4T1细胞从基质胶沿着24孔Transwell培养板的8微米气孔迁移到20% FCS ,迁移时间16 到 24小时。将未迁移走的细胞和基质胶擦除掉。侵入的细胞用 4% 甲醛固定, 1% 结晶紫染色然后定量用于基于细胞的Axl分析。细胞先与R428预孵育3小时。 Transwell培养室上部和下部都加入 R428 。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 心脏内含有MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞的动物模型
  • Dosages: 125 mg/kg
  • Administration: 口服,一天两次

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+corn oil

1mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 506.64
化学式

C30H34N8

CAS号 1037624-75-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03824080 Completed Drug: Bemcentinib Acute Myeloid Leukemia|High-risk Myelodysplastic Syndrome|Low-risk Myelodysplastic Syndrome GWT-TUD GmbH|Groupe Francophone des Myelodysplasies|VU University Medical Center|BerGenBio ASA December 20 2018 Phase 2
NCT02922777 Recruiting Drug: BGB324|Drug: Docetaxel Non-Small Cell Lung Carcinoma University of Texas Southwestern Medical Center|Texas Tech University Health Sciences Center|BerGenBio ASA November 2016 Phase 1
NCT02424617 Completed Drug: erlotinib|Drug: bemcentinib Non-Small Cell Lung Cancer BerGenBio ASA March 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02488408 Active not recruiting Drug: Bemcentinib|Drug: Cytarabine|Drug: Decitabine Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndromes BerGenBio ASA September 2014 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Could you please let me know whether this compound is an enantiomer or it is in its racemic form?

回答:
Our S2841 R428 is S enantiomer, and its e.e. value (enantiomeric purity) >98%.