Sertaconazole nitrate
别名: FI-7045,FI7056 中文名称：硝酸舍他康唑
Sertaconazole nitrate (FI-7045,FI7056)是一种外用广谱抗真菌药，是用来治疗表面皮肤和粘膜感染的辅助用药
Sertaconazole nitrate Chemical Structure
CAS: 99592-39-9
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生物活性
| 产品描述 | Sertaconazole nitrate (FI-7045,FI7056)是一种外用广谱抗真菌药，是用来治疗表面皮肤和粘膜感染的辅助用药 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Sertaconazole nitrate可以减少激活的淋巴细胞中细胞因子的释放并能减轻刺激性接触性皮炎和神经源性炎症动物模型的炎症反应，这种作用具有剂量依赖特性。Sertaconazole nitrate被证实可以抑制刺激后的人淋巴细胞增殖， IC50 为4 μg/mL [1] . P450依赖的酶活通路可以甲基化lanosterol形成ergosterol ，Sertaconazole nitrate 通过阻断这一通路来抑制ergosterol合成从而抑制真菌细胞生长。 Sertaconazole nitrate 可以直接与细胞膜上非甾醇脂质结合从而干扰真菌细胞膜渗透性调控而诱导真菌死亡[2] 。Sertaconazole nitrate (< 100 μg/mL) 可以激活角质细胞中p38 蛋白激酶和Hsp27。Sertaconazole (< 2 μg/mL)诱导角质细胞中COX-2 蛋白表达和PGE2产生，这一过程依赖p38激活。在角质细胞和外周单核细胞中 PGE2参与 sertaconazole (1 μg/mL)介导的细胞因子产生抑制[3] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Sertaconazole nitrate (1%)处理的小鼠受Tetradecanoyl phorbol acetate (TPA)刺激后平均耳重为 7.23 mg，而对照组为14.7 mg，表明刺激性皮炎症状显著减轻。在CD-1小鼠中，与对照组相比1% Sertaconazole nitrate可以使 Resiniferatoxin诱导的耳朵水肿症状明显减轻。1% Sertaconazole nitrate外用治疗明显抑制接触性过敏反应并能降低暴露于oxazolone的小鼠皮肤 中炎症前细胞因子TNFα, IL-2和 IFNγ的含量[1]。 临床实验显示2% Sertaconazole nitrate面霜 可以治疗表面皮肤真菌感染[2] 。在TPA诱导的小鼠耳朵水肿模型中， Sertaconazole通过诱导PGE2产生和COX-2抑制剂使Sertaconazole发挥出抗炎症功效从而减轻炎症症状[3] 。在巴豆油引起的大鼠外耳水肿模型中，皮肤给药Sertaconazole nitrate (2%)会使水肿减轻39.8% [4] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00856596 | Unknown status | Tinea Pedis|Athlete''s Foot|Foot Fungus|Ringworm |
Jamaica Hospital Medical Center|Johnson & Johnson |
March 2009 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 500.78 | 分子式 | C20H15Cl3N2OS.HNO3 |
| CAS号 | 99592-39-9 | SDF | Download Sertaconazole nitrate SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C(=C1)Cl)SC=C2COC(CN3C=CN=C3)C4=C(C=C(C=C4)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.68 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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