mTOR

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1039	Rapamycin (Sirolimus)	Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为 ~0.1 nM。Rapamycin与 FKBP12 结合，并特异性地充当 mTORC1 的变构抑制剂。 Rapamycin是一种自噬激活剂和免疫抑制剂。	Drug Resist Updat, 2024, 73:101063 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420 Cardiovasc Res, 2024, cvae058
S1120	Everolimus	Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。	Cell, 2024, 187(3):712-732.e38 Mol Ther Nucleic Acids, 2024, 35(1):102090 Mol Metab, 2024, 80:101876
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。	Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577 Mil Med Res, 2023, 10(1):35 Mil Med Res, 2023, 10(1):35
S1555	AZD8055	AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。AZD8055可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。Phase 1。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00057-7 Nat Neurosci, 2023, none
S2638	NU7441 (KU-57788)	NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 Nucleic Acids Res, 2024, gkad1224 Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
S2827	Torin 1	Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。	Cell Death Dis, 2024, 15(1):48 Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2024, 19:269-279 Cell Discov, 2023, 9(1):92
S1022	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂，在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM；不被分类为一种前药，mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。	Cell Metab, 2022, 34(5):667-680.e6 Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00191-7 Nat Struct Mol Biol, 2022, (9):863-870.
S2811	Sapanisertib (MLN0128)	Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。	Cells, 2024, 13(4)304 Transl Oncol, 2024, 43:101857 Cancer Cell, 2023, 41(1):139-163.e17
S1038	PI-103	PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。	J Transl Med, 2023, 21(1):89 Anticancer Drugs, 2023, 34(4):519-531 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S1044	Temsirolimus	Temsirolimus是一种特定的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。	Nat Commun, 2023, 14(1):390 Aging Cell, 2023, e13888. BMC Cancer, 2023, 23(1):499
S2218	Torkinib (PP242)	Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。	Cell Death Dis, 2024, 15(1):48 Res Sq, 2024, rs.3.rs-3951960 Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:1157-1168
S2783	Vistusertib (AZD2014)	Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。	Cell Rep Med, 2023, 4(4):101007 Front Pharmacol, 2023, 14:1158775 Cancers (Basel), 2023, 15(13)3451
S7811	MHY1485	MHY1485是一种有效的，细胞渗透性 mTOR 激动剂，也能有效抑制 autophagy。	Sci Total Environ, 2024, 921:171101 Iran J Basic Med Sci, 2024, 27(3):360-365. J Radiat Res, 2024, rrad107
S1226	KU-0063794	KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50约为~10 nM；对PI3Ks没有作用。	Virulence, 2023, 14(1):2171636 Mol Biol Cell, 2023, 34(5):ar35 Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
S2817	Torin 2	Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。	Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933 Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933 Elife, 2023, 12e74903
S2658	Omipalisib (GSK2126458)	Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8 Cell Death Dis, 2023, 14(10):652 Cell Death Dis, 2023, 14(10):652
S2743	PF-04691502	PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。	Exp Gerontol, 2024, 186:112359 iScience, 2023, 26(9):107734 Exp Gerontol, 2023, 173:112091
S2624	OSI-027	OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一种选择性的有效的双重mTORC1和mTORC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM，作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可诱导癌细胞的自噬。	J Cell Commun Signal, 2023, 17(3):975-989 Emerg Microbes Infect, 2022, 11(1):519-531 Mol Carcinog, 2022, 10.1002/mc.23414
S2696	Apitolisib (GDC-0980)	Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。	Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577 Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9 Nat Commun, 2022, 13(1):2500
S2628	Gedatolisib (PKI-587)	Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。	Nat Commun, 2024, 15(1):686 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1668 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
S7369	4EGI-1	4EGI-1 是通过结合eIF4E，竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂，其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。	Brain Sci, 2023, 13(5)745 Brain Sci, 2023, 13(5)745 Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258
S1360	GSK1059615	GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。	Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1102-1115 BMC Cancer, 2020, 20(1):4 Cell Rep, 2019, 27(3):820-834
S1847	Clemastine fumarate	Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。	Neurobiol Dis, 2024, 190:106375 J Clin Invest, 2022, e152187 Front Pharmacol, 2022, 13:914153
S1266	WYE-354	WYE-354是一种有效的，特异性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为5 nM，对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用，而对P-AKT(T308)无抑制作用，作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。	Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3519 Oncol Rep, 2019, 41(6):3179-3188 Mol Ther Nucleic Acids, 2018, 11:485-493
S7646	Voxtalisib (XL765)	Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。	Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 437:115886 Front Immunol, 2021, 12:761326 Genome Med, 2020, 18;12(1):17
S1627	Nitazoxanide	Nitazoxanide是一种人工合成的nitrothiazolyl-salicylamide衍生物，是一种抗原虫剂（作用于犬流感病毒，IC50为0.17 到0.21 μM）。Nitazoxanide 可调节自噬并抑制 mTORC1 信号传递。	Biomed Pharmacother, 2024, 171:116195 Viruses, 2024, 16(2)282 iScience, 2022, 25(11):105342
S7891	CC-115	CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。	Cells, 2024, 13(4)304 Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2023, 1866(2):194939
S2661	WYE-125132 (WYE-132)	WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.19 nM；作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。	Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18187 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575 Mol Cells, 2021, 44(1):50-62
S2749	BGT226 (NVP-BGT226) maleate	BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂，作用于PI3Kα/β/γ，IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。	Cancers (Basel), 2024, 16(2)370 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):99 Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.MCT-21-0947-A.2021
S8317	3BDO	3BDO是一种丁内酯衍生物，可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路，抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。	Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2205436 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3629594/v1 J Cancer, 2022, 13(4):1203-1213
S2238	Palomid 529 (P529)	Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。	J Biomed Res, 2020, 0(0):1-9 Sci Rep, 2017, 7:41718 Mol Cancer Res, 2015, 13(2):223-30
S8322	Samotolisib (LY3023414)	LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。	Exp Ther Med, 2023, 25(1):19 Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140 Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26
S1523	Voxtalisib (XL765) Analogue	Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。	Cell Oncol (Dordr), 2020, 8 Cell Rep, 2015, 11(3):446-59 Mol Cancer Res, 2014, 12(5):703-13
S8050	ETP-46464	ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。	mBio, 2024, e0228723. iScience, 2023, 25(7) Cell Rep, 2022, 41(11):111836
S2622	PP121	PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。	Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S3901	Astragaloside IV	Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems. AS-IV suppresses activation of p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB and p-Erk1/2.	Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167 Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167 Cell Cycle, 2022, 1-14
S7091	Zotarolimus (ABT-578)	Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。	Molecules, 2023, 28(6)2820 Molecules, 2023, 28(6), 2820 PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252
S8738	Bimiralisib (PQR309)	Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂，在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点，它对PI3K/mTOR具有较高选择性。	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957 Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140 Cancer Cell Int, 2021, 21(1):24
S2396	Salidroside	Salidroside (Rhodioloside) 是一种糖苷类化合物，作用于SACC-2细胞增殖，IC50为4.99±0.23 μg/mL。	Mol Med Rep, 2023, 27(2)37 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3696850/v1 FASEB J, 2021, 35(12):e22044
S2689	WAY-600	WAY-600是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为9 nM；抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)；作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。	Nat Commun, 2021, 12(1):2699 Front Cell Dev Biol, 2020, 8:383 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 474(2):330-7
S8040	GDC-0349	GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。	BMB Rep, 2021, 54(5):272-277 Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-00649-z Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80
S8163	Paxalisib (GDC-0084)	Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。	Cell Death Discov, 2023, 9(1):172 Mol Cancer Res, 2022, 20(6):996-1008 Cell Stem Cell, 2019, 10.1016/j.stem.2019.10.005
S8589	SF2523	SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。	Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833 Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S2406	Chrysophanic Acid	Chrysophanic Acid (Chrysophanol) 是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌，是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。	Cell Prolif, 2020, e12871 Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2019, 10.1007/s00210-019-01746-8
S7886	Onatasertib (CC 223)	Onatasertib (CC 223)是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。Phase 1/2。	Biochem Biophys Res Commun, 2018, 496(4):1191-1196 PLoS One, 2017, 12(3):e0173252
S2668	WYE-687	WYE-687是一种ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为7 nM；抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)，作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。	J Hepatol, 2015, 10.1016/j.jhep.2015.11.011
S7035	XL388	XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。	Autophagy, 2015, 11(10):1729-44
S6516	GNE-477	GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂，对PI3Kα的IC50值为4 nM，对mTOR的Kiapp值为21 nM。	Front Pharmacol, 2021, 12:659511
S6517	GNE-493	GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinase 和 mTOR 的口服双效抑制剂，对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):120
E1151	JR-AB2-011	JR-AB2-011是一种有效的mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor复合物(mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor complex, mTORC2)抑制剂，可在较低有效浓度下阻断mTORC2信号传导以及Rictor与mTOR的结合。
S9514	Rotundic acid	Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物，对人肝细胞癌（HepG2）、恶性黑色素瘤（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳腺癌（MCF-7）和结肠癌（HT-29）细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。
S8267New	RapaLink-1	RapaLink-1 是 mTOR 的第三代二价抑制剂，使用惰性化学接头将雷帕霉素与 MLN0128 结合。 它证明了对恶性脑肿瘤耐药突变体的功效，并通过与间充质标记物结合来抑制癌细胞的进展。
S5554	Lanatoside C	Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路，诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
S6506	Compound 401	Compound 401是DNA-PK和mTOR抑制剂（IC50分别为0.28 μM和5.3 μM）。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用，在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。
E2375	PI3K/mTOR Inhibitor-2	PI3K/mTOR Inhibitor-2是一种有效的双重泛PI3K/mTOR抑制剂，具有抗肿瘤活性。
E2012	Ginkgolide K	Ginkgolide K通过AMPK/mTOR/ULK1信号通路诱导保护性自噬，具有神经保护作用。
S8298	CZ415	CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂，具有良好的细胞透性。
E0795	COH-SR4	COH-SR4通过间接激活AMPK和下游调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (Mammalian target of rapamycin complex 1, mTORC1)信号通路来抑制3T3-L1细胞的脂肪生成，从而阻断了参与蛋白质合成、细胞周期进程的重要调控因子以及关键转录因子及其靶成脂基因的表达。
S3753	L-Leucine	Leucine ((S)-Leucine, Leu) is one of nine essential amino acids in humans which is important for protein synthesis and many metabolic functions. It contributes to regulation of blood-sugar levels; growth and repair of muscle and bone tissue; growth hormone production; and wound healing.
E0115	MTI-31	MTI-31 (LXI-15029) 是一种新型 mTORC1/mTORC2 抑制剂，在 mTOR 结合测定中的 Kd 为 0.2 nM，选择性比 PIK3CA、PIK3CB 和 PIK3G 高 5,000 倍以上。
S0179	mTOR inhibitor-1	mTOR inhibitor-1是一种新型的mTOR通路抑制剂，可抑制细胞增殖，诱导自噬。
S9611	ABTL-0812	ABTL0812 (α-Hydroxylinoleic acid, LP-10218, SCLN-0812) 可在肺鳞癌细胞系中通过诱导TRIB3的过表达和激活自噬来抑制 Akt/mTOR 轴。ABTL0812 还可诱导 AMPK 激活和 ROS 积累。
S8784	PQR620	PQR620 是一种新型的、选择性的、口服可生物利用的、具有脑渗透性的 TORC1/2 的双重抑制剂。PQR620 在56种淋巴瘤模型检测中具有抗肿瘤活性，处理72小时的平均IC50值为250 nM。
S7614	MHY-1685	MHY-1685是一种新型mTOR抑制剂，能够通过抑制人类心脏干细胞中的mTOR来调节自噬，从而减轻衰老。
S1039	Rapamycin (Sirolimus)	Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为 ~0.1 nM。Rapamycin与 FKBP12 结合，并特异性地充当 mTORC1 的变构抑制剂。 Rapamycin是一种自噬激活剂和免疫抑制剂。	Drug Resist Updat, 2024, 73:101063 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420 Cardiovasc Res, 2024, cvae058
S1120	Everolimus	Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。	Cell, 2024, 187(3):712-732.e38 Mol Ther Nucleic Acids, 2024, 35(1):102090 Mol Metab, 2024, 80:101876
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。	Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577 Mil Med Res, 2023, 10(1):35 Mil Med Res, 2023, 10(1):35
S1555	AZD8055	AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。AZD8055可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。Phase 1。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00057-7 Nat Neurosci, 2023, none
S2638	NU7441 (KU-57788)	NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 Nucleic Acids Res, 2024, gkad1224 Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
S2827	Torin 1	Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。	Cell Death Dis, 2024, 15(1):48 Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2024, 19:269-279 Cell Discov, 2023, 9(1):92
S1022	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂，在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM；不被分类为一种前药，mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。	Cell Metab, 2022, 34(5):667-680.e6 Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00191-7 Nat Struct Mol Biol, 2022, (9):863-870.
S2811	Sapanisertib (MLN0128)	Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。	Cells, 2024, 13(4)304 Transl Oncol, 2024, 43:101857 Cancer Cell, 2023, 41(1):139-163.e17
S1038	PI-103	PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。	J Transl Med, 2023, 21(1):89 Anticancer Drugs, 2023, 34(4):519-531 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S1044	Temsirolimus	Temsirolimus是一种特定的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。	Nat Commun, 2023, 14(1):390 Aging Cell, 2023, e13888. BMC Cancer, 2023, 23(1):499
S2218	Torkinib (PP242)	Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。	Cell Death Dis, 2024, 15(1):48 Res Sq, 2024, rs.3.rs-3951960 Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:1157-1168
S2783	Vistusertib (AZD2014)	Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。	Cell Rep Med, 2023, 4(4):101007 Front Pharmacol, 2023, 14:1158775 Cancers (Basel), 2023, 15(13)3451
S1226	KU-0063794	KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50约为~10 nM；对PI3Ks没有作用。	Virulence, 2023, 14(1):2171636 Mol Biol Cell, 2023, 34(5):ar35 Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
S2817	Torin 2	Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。	Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933 Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933 Elife, 2023, 12e74903
S2658	Omipalisib (GSK2126458)	Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8 Cell Death Dis, 2023, 14(10):652 Cell Death Dis, 2023, 14(10):652
S2743	PF-04691502	PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。	Exp Gerontol, 2024, 186:112359 iScience, 2023, 26(9):107734 Exp Gerontol, 2023, 173:112091
S2624	OSI-027	OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一种选择性的有效的双重mTORC1和mTORC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM，作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可诱导癌细胞的自噬。	J Cell Commun Signal, 2023, 17(3):975-989 Emerg Microbes Infect, 2022, 11(1):519-531 Mol Carcinog, 2022, 10.1002/mc.23414
S2696	Apitolisib (GDC-0980)	Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。	Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577 Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9 Nat Commun, 2022, 13(1):2500
S2628	Gedatolisib (PKI-587)	Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。	Nat Commun, 2024, 15(1):686 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1668 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
S7369	4EGI-1	4EGI-1 是通过结合eIF4E，竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂，其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。	Brain Sci, 2023, 13(5)745 Brain Sci, 2023, 13(5)745 Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258
S1360	GSK1059615	GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。	Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1102-1115 BMC Cancer, 2020, 20(1):4 Cell Rep, 2019, 27(3):820-834
S1266	WYE-354	WYE-354是一种有效的，特异性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为5 nM，对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用，而对P-AKT(T308)无抑制作用，作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。	Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3519 Oncol Rep, 2019, 41(6):3179-3188 Mol Ther Nucleic Acids, 2018, 11:485-493
S7646	Voxtalisib (XL765)	Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。	Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 437:115886 Front Immunol, 2021, 12:761326 Genome Med, 2020, 18;12(1):17
S1627	Nitazoxanide	Nitazoxanide是一种人工合成的nitrothiazolyl-salicylamide衍生物，是一种抗原虫剂（作用于犬流感病毒，IC50为0.17 到0.21 μM）。Nitazoxanide 可调节自噬并抑制 mTORC1 信号传递。	Biomed Pharmacother, 2024, 171:116195 Viruses, 2024, 16(2)282 iScience, 2022, 25(11):105342
S7891	CC-115	CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。	Cells, 2024, 13(4)304 Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2023, 1866(2):194939
S2661	WYE-125132 (WYE-132)	WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.19 nM；作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。	Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18187 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575 Mol Cells, 2021, 44(1):50-62
S2749	BGT226 (NVP-BGT226) maleate	BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂，作用于PI3Kα/β/γ，IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。	Cancers (Basel), 2024, 16(2)370 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):99 Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.MCT-21-0947-A.2021
S2238	Palomid 529 (P529)	Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。	J Biomed Res, 2020, 0(0):1-9 Sci Rep, 2017, 7:41718 Mol Cancer Res, 2015, 13(2):223-30
S8322	Samotolisib (LY3023414)	LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。	Exp Ther Med, 2023, 25(1):19 Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140 Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26
S1523	Voxtalisib (XL765) Analogue	Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。	Cell Oncol (Dordr), 2020, 8 Cell Rep, 2015, 11(3):446-59 Mol Cancer Res, 2014, 12(5):703-13
S8050	ETP-46464	ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。	mBio, 2024, e0228723. iScience, 2023, 25(7) Cell Rep, 2022, 41(11):111836
S2622	PP121	PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。	Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S3901	Astragaloside IV	Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems. AS-IV suppresses activation of p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB and p-Erk1/2.	Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167 Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167 Cell Cycle, 2022, 1-14
S7091	Zotarolimus (ABT-578)	Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。	Molecules, 2023, 28(6)2820 Molecules, 2023, 28(6), 2820 PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252
S8738	Bimiralisib (PQR309)	Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂，在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点，它对PI3K/mTOR具有较高选择性。	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957 Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140 Cancer Cell Int, 2021, 21(1):24
S2689	WAY-600	WAY-600是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为9 nM；抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)；作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。	Nat Commun, 2021, 12(1):2699 Front Cell Dev Biol, 2020, 8:383 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 474(2):330-7
S8040	GDC-0349	GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。	BMB Rep, 2021, 54(5):272-277 Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-00649-z Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80
S8163	Paxalisib (GDC-0084)	Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。	Cell Death Discov, 2023, 9(1):172 Mol Cancer Res, 2022, 20(6):996-1008 Cell Stem Cell, 2019, 10.1016/j.stem.2019.10.005
S8589	SF2523	SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。	Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833 Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S2406	Chrysophanic Acid	Chrysophanic Acid (Chrysophanol) 是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌，是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。	Cell Prolif, 2020, e12871 Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2019, 10.1007/s00210-019-01746-8
S7886	Onatasertib (CC 223)	Onatasertib (CC 223)是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。Phase 1/2。	Biochem Biophys Res Commun, 2018, 496(4):1191-1196 PLoS One, 2017, 12(3):e0173252
S2668	WYE-687	WYE-687是一种ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为7 nM；抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)，作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。	J Hepatol, 2015, 10.1016/j.jhep.2015.11.011
S7035	XL388	XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。	Autophagy, 2015, 11(10):1729-44
S6516	GNE-477	GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂，对PI3Kα的IC50值为4 nM，对mTOR的Kiapp值为21 nM。	Front Pharmacol, 2021, 12:659511
S6517	GNE-493	GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinase 和 mTOR 的口服双效抑制剂，对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):120
E1151	JR-AB2-011	JR-AB2-011是一种有效的mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor复合物(mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor complex, mTORC2)抑制剂，可在较低有效浓度下阻断mTORC2信号传导以及Rictor与mTOR的结合。
S8267New	RapaLink-1	RapaLink-1 是 mTOR 的第三代二价抑制剂，使用惰性化学接头将雷帕霉素与 MLN0128 结合。 它证明了对恶性脑肿瘤耐药突变体的功效，并通过与间充质标记物结合来抑制癌细胞的进展。
S5554	Lanatoside C	Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路，诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
S6506	Compound 401	Compound 401是DNA-PK和mTOR抑制剂（IC50分别为0.28 μM和5.3 μM）。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用，在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。
E2375	PI3K/mTOR Inhibitor-2	PI3K/mTOR Inhibitor-2是一种有效的双重泛PI3K/mTOR抑制剂，具有抗肿瘤活性。
S8298	CZ415	CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂，具有良好的细胞透性。
E0115	MTI-31	MTI-31 (LXI-15029) 是一种新型 mTORC1/mTORC2 抑制剂，在 mTOR 结合测定中的 Kd 为 0.2 nM，选择性比 PIK3CA、PIK3CB 和 PIK3G 高 5,000 倍以上。
S0179	mTOR inhibitor-1	mTOR inhibitor-1是一种新型的mTOR通路抑制剂，可抑制细胞增殖，诱导自噬。
S9611	ABTL-0812	ABTL0812 (α-Hydroxylinoleic acid, LP-10218, SCLN-0812) 可在肺鳞癌细胞系中通过诱导TRIB3的过表达和激活自噬来抑制 Akt/mTOR 轴。ABTL0812 还可诱导 AMPK 激活和 ROS 积累。
S8784	PQR620	PQR620 是一种新型的、选择性的、口服可生物利用的、具有脑渗透性的 TORC1/2 的双重抑制剂。PQR620 在56种淋巴瘤模型检测中具有抗肿瘤活性，处理72小时的平均IC50值为250 nM。
S7614	MHY-1685	MHY-1685是一种新型mTOR抑制剂，能够通过抑制人类心脏干细胞中的mTOR来调节自噬，从而减轻衰老。
S7811	MHY1485	MHY1485是一种有效的，细胞渗透性 mTOR 激动剂，也能有效抑制 autophagy。	Sci Total Environ, 2024, 921:171101 Iran J Basic Med Sci, 2024, 27(3):360-365. J Radiat Res, 2024, rrad107
S8317	3BDO	3BDO是一种丁内酯衍生物，可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路，抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。	Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2205436 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3629594/v1 J Cancer, 2022, 13(4):1203-1213
S2396	Salidroside	Salidroside (Rhodioloside) 是一种糖苷类化合物，作用于SACC-2细胞增殖，IC50为4.99±0.23 μg/mL。	Mol Med Rep, 2023, 27(2)37 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3696850/v1 FASEB J, 2021, 35(12):e22044
S3753	L-Leucine	Leucine ((S)-Leucine, Leu) is one of nine essential amino acids in humans which is important for protein synthesis and many metabolic functions. It contributes to regulation of blood-sugar levels; growth and repair of muscle and bone tissue; growth hormone production; and wound healing.
S1847	Clemastine fumarate	Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。	Neurobiol Dis, 2024, 190:106375 J Clin Invest, 2022, e152187 Front Pharmacol, 2022, 13:914153
S9514	Rotundic acid	Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物，对人肝细胞癌（HepG2）、恶性黑色素瘤（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳腺癌（MCF-7）和结肠癌（HT-29）细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。
E0795	COH-SR4	COH-SR4通过间接激活AMPK和下游调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (Mammalian target of rapamycin complex 1, mTORC1)信号通路来抑制3T3-L1细胞的脂肪生成，从而阻断了参与蛋白质合成、细胞周期进程的重要调控因子以及关键转录因子及其靶成脂基因的表达。
S8267New	RapaLink-1	RapaLink-1 是 mTOR 的第三代二价抑制剂，使用惰性化学接头将雷帕霉素与 MLN0128 结合。 它证明了对恶性脑肿瘤耐药突变体的功效，并通过与间充质标记物结合来抑制癌细胞的进展。