Thiazovivin

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S1459

Thiazovivin Chemical Structure

CAS No. 1226056-71-8

Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活。

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产品安全说明书

ROCK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活。
靶点
ROCK [1]
(Cell-free assay)
~0.5 μM
体外研究

尽管对细胞增殖影响较小，Thiazovivin治疗显著增强人胚胎干细胞(hESCs)的存活，使其被酶解后的存活增强30多倍，同时均匀维持特有集落形态的多潜能，和典型多潜能标志物，如碱性磷酸酶(ALP) 的表达，和正常核型。[1]解离的hESCs用Thiazovivin处理几小时内显著增加其对人工基底膜-或层粘连蛋白涂覆板的粘附，而对明胶涂覆的平板没有影响。Thiazovivin治疗增加细胞-ECM粘附介导的β1整合蛋白活性，其与生长因子协同促进细胞存活。除了活化整合蛋白，Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，也能够通过E-钙黏蛋白介导的细胞-细胞相互作用，保护hESCs在ECM缺乏的悬浮液中免于死亡。Thiazovivin治疗有效抑制E-钙黏蛋白的内吞作用，从而稳定细胞表面的E-钙黏蛋白，并使细胞-细胞相互作用恢复，这对hESC在无ECM环境下的存活是必须的。Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，在2 μM浓度下抑制Rho相关的激酶(ROCK)活性，并保护hESCs，与广泛使用的选择性ROCK抑制剂Y-27632在10 μM浓度下的作用类似，表明Rho-ROCK信号调节细胞-ECM和细胞-细胞粘附。[1]1 μM Thiazovivin增加CB单核细胞的重组效能，以诱导10倍以上的多功能干细胞(iPSCs)。[2]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SCU-i10 hiPSCs MkDGS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M1PieVAuOjBizszN MnjSNlQhcA>? MlPyd4lodmmoaXPhcpRtgSCvb3T1cIF1\XNic3nu[4xmNWOnbHygdIxifGmwZzDl[oZq[2mnbnP5JIFv\CCycn;tc5RmKE6FTTDndo94fGh? Ml;WNlUxPzd7M{K=
HSMCs NF\TOo5HfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MXGx5qCK|ryP MXWyJIg> NX;KU5ZremW4ZYLz[ZMhSW6pSVmtbY5lfWOnZDDNXXBVOSCyaH;zdIhwenmuYYTpc44> NH;PeGQzPDl4NUG3NC=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
ROCK1/2; 

PubMed: 28849097     


Protein expression of ROCK1/2 in HCECs cultured with 4 µM TZV for different periods of time, n=3. HCECs, human corneal endothelial cells; TZV, thiazovivin.

28849097
Immunofluorescence
E-cadherin / N-cadherin / α-SMA; 

PubMed: 28849097     


Function-related protein expression in primary HCECs cultured with various concentrations of TZV for 24 h, n=3. (A) E-cadherin, N-cadherin, and α-SMA immunostaining (magnification, ×200);

28849097

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 15 mg/mL (48.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
 30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 311.36
化学式

C15H13N5OS
CAS号 1226056-71-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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ROCK Signaling Pathway Map

ROCK Inhibitors with Unique Features

  • 选择性强的ROCK抑制剂

    Fasudil (HA-1077) HCl : ROCK-II-selective, Ki=0.33 μM.

  • 活性最高的ROCK抑制剂

    GSK429286A : ROCK1, IC50=14 nM; ROCK2, IC50=63 nM.

  • 用于临床的ROCK抑制剂

    Fasudil (HA-1077) HCl : Phase III for scleroderma.

  • 最新的ROCK抑制剂

    RKI-1447 : Highly potent inhibitor of?b>ROCK1燼nd?b>ROCK2, with?b>IC50爋f 14.5 nM and 6.2 nM, respectively.

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    Features:First reported Wee1 inhibitor

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