Thiazovivin
Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活。
Thiazovivin Chemical Structure
CAS: 1226056-71-8
产品质控
批次：
纯度：
99.85%
99.85
常与Thiazovivin一起在实验中被使用的化合物
Thiazovivin和SB431542组合使用可使猪胚胎成纤维细胞(PEF)直接转化为富含脂肪的脂肪细胞。
Thiazovivin和Y-27632联合使用可维持iPSC的未分化状态并促进细胞存活。
Thiiazovivin和RepSox导致HSF和KSF细胞中COL1A1表达水平显着降低。
Yeo DC, et al. ACS Appl Bio Mater. 2018 Dec 17;1(6):2054-2061.
Thiazovivin和Laduviglusib在Lgr5-GFPhi细胞中孵育，导致25%至30%的单分选肠干细胞(ISC)形成集落。
Wang F, et al. Gastroenterology. 2013 Aug;145(2):383-95.e1-21.
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SCU-i10 hiPSCs | Growth Inhibition Assay | 0-20 μM | 24 h | significantly modulates single-cell plating efficiency and promote NCM growth | 25077932 |
| HSMCs | Function Assay | 1 μM | 2 h | reverses AngII-induced MYPT1 phosphorylation | 24965170 |
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 尽管对细胞增殖影响较小，Thiazovivin治疗显著增强人胚胎干细胞(hESCs)的存活，使其被酶解后的存活增强30多倍，同时均匀维持特有集落形态的多潜能，和典型多潜能标志物，如碱性磷酸酶(ALP) 的表达，和正常核型。[1] 解离的hESCs用Thiazovivin处理几小时内显著增加其对人工基底膜-或层粘连蛋白涂覆板的粘附，而对明胶涂覆的平板没有影响。Thiazovivin治疗增加细胞-ECM粘附介导的β1整合蛋白活性，其与生长因子协同促进细胞存活。除了活化整合蛋白，Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，也能够通过E-钙黏蛋白介导的细胞-细胞相互作用，保护hESCs在ECM缺乏的悬浮液中免于死亡。Thiazovivin治疗有效抑制E-钙黏蛋白的内吞作用，从而稳定细胞表面的E-钙黏蛋白，并使细胞-细胞相互作用恢复，这对hESC在无ECM环境下的存活是必须的。Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，在2 μM浓度下抑制Rho相关的激酶(ROCK)活性，并保护hESCs，与广泛使用的选择性ROCK抑制剂Y-27632在10 μM浓度下的作用类似，表明Rho-ROCK信号调节细胞-ECM和细胞-细胞粘附。[1]1 μM Thiazovivin增加CB单核细胞的重组效能，以诱导10倍以上的多功能干细胞(iPSCs)。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | ROCK1/2 |
|
28849097 | |
| Immunofluorescence | E-cadherin / N-cadherin / α-SMA |
|
28849097 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 311.36 | 分子式 | C15H13N5OS |
| CAS号 | 1226056-71-8 | SDF | Download Thiazovivin SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C2=CSC(=N2)NC3=NC=NC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (202.33 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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