RKI-1447

目录号:S7195

RKI-1447 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 326.37

RKI-1447是一种有效的ROCK1ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。

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客户使用Selleck该产品发表文献4篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • (d) ROCK inhibition blocks CC-RCC migration in a transwell assay. RCC10 or 786-O cells were treated with Y-27632, RKI 1447 or DMSO vehicle (as indicated) for 6 h. The assay was performed in duplicate and the experiment was repeated three times. Statistical analysis in (b-d) was performed using a paired t-test comparing each normalized dose to the negative control (*P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.001); s.e.m.'s are shown.

    Oncogene, 2016, 1-10.. RKI-1447 purchased from Selleck.

    Western blotting analysis of the indicated proteins in MSC-4H-FC cells treated with increasing concentrations of dasatinib, PF-573228, or RKI-1447 for 24 hours. β-Actin levels were used as loading control.

    Neoplasia, 2018, 20(1):44-56. RKI-1447 purchased from Selleck.

  • The cells were treated with 5 μM of the PAK1-specific inhibitor IPA-3 or 1 μM of the ROCK1/2-specific inhibitor RKI-1447 for 24 h. Total cell lysates were immunoblotted with antibodies against p110β, p110δ, p-PAK1, PAK1, ROCK1, ROCK2, p-LIMK1, LIMK1 or β-actin, which served as an internal control. The results are representative of three independent experiments.

    Anticancer Res, 2017, 37(4):1805-1818. RKI-1447 purchased from Selleck.

产品安全说明书

ROCK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RKI-1447是一种有效的ROCK1ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。
靶点
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)
ROCK1 [1]
(Cell-free assay)
6.2 nM 14.5 nM
体外研究

RKI - 1447是一种细胞渗透性pyridylthiazolyl -尿素,作为一种有效的,ATP位点靶向Rho激酶抑制剂,并显示针对PKA , PKN1/PRK1 , p70S6K/RPS6kB1 , AKT1 , MRCKa/CDC42BPA的多效价降低(在1 μM时抑制率分别为 85.5%,80.5%,61.9% , 56.0% ,和50.4%)或其它15种激酶。该RKI-1447/ROCK1复合物的晶体结构表明RKI - 1447是I型激酶抑制剂,通过与铰链区和DFG基序和ATP结合位点结合。在人类癌细胞中,RKI - 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化,而在浓度高达10μM时对AKT ,MEK,和S6激酶的磷酸化水平没有影响。 RKI - 1447也抑制LPA刺激下ROCK-介导的细胞骨架重组(肌动蛋白应力纤维形成),但不影响PDGF和血管舒缓激肽刺激下PAK-介导的伪足和丝状伪足形成。 RKI -1447抑制乳腺癌细胞的迁移,侵袭和锚定非依赖性肿瘤的生长。[1]

体内研究 在转基因小鼠模型中,RKI-1447有效抑制乳腺肿瘤的生长。小鼠肿瘤用RKI-1447处理时,肿瘤体积增加的平均百分比仅为8.8%。因此,RKI-1447抑制乳腺肿瘤的生长87%,并且和对照小鼠相比,乳腺肿瘤小7.7倍。RKI-1447治疗不会导致小鼠体重减轻。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[2]
- 合并

Z-Lyte FRET激酶检测:

激酶的抑制是使用Invitrogen公司的Z-莱特® FRET激酶试验测定的,丝氨酸/苏氨酸13肽底物是基于肌球蛋白轻链序列KKRPQRRYSNVF的。化合物进行8点稀释并做复孔,并进行三次独立实验以确定平均IC50值。测定条件进行了优化,15微升激酶反应体系中含5纳克酶在50 mM HEPES(pH 7.5),10毫摩尔氯化镁,1mM EGTA和0.01% Brij -35。将反应物温育在室温下1小时,1.5 μM多肽底物和12.5 μM的ATP(为ROCK1)或2μM底物和50 μM的ATP(为ROCK2)。然后将反应停止,并且磷酸化多肽对非磷酸化多肽的比例由非磷酸化肽的选择性裂解来确定。随后香豆素在400 nm发射导致在445 nm激发,且能量转移到荧光素并最后发射在520 nm。该底物包含香豆素和荧光素,只有未切割磷酸化底物将发生FRET。445 nm和520 nm处的信号比是使用Wallac的EnVision读板仪(型号为2102平板读数器)测量的。
细胞实验: [1]
- 合并
  • Cell lines: MDA-MB-231
  • Concentrations: ~600 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 细胞接种在96孔组织培养板(每孔1200个细胞),并孵育24小时。孵育后,细胞用空白或不同浓度梯度的RKI-1447处理72小时。温育后,新制备的MTT(2 mg/ml)加入到每孔中,并温育3小时。孵育后在540 nm处读板。
    (Only for Reference)
动物实验: [1]
- 合并
  • Animal Models: MMTVneu 转基因小鼠 [FVB/N-Tg (MMTVneu) 202 Mul/J]
  • Formulation: 20% 2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)
  • Dosages: 200 毫克/千克/天
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 65 mg/mL (199.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
15% Captisol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 326.37
化学式

C16H14N4O2S

CAS号 1342278-01-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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