Y-39983 Dihydrochloride

别名: Y-33075 Dihydrochloride

Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂,IC50为3.6 nM。

Y-39983 Dihydrochloride Chemical Structure

Y-39983 Dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 173897-44-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1203.93 现货
5mg RMB 1204.27 现货
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相关信号通路图

ROCK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
GTM3 Function assay 2 days Inhibition of ROCK-2 in human GTM3 cells measured up to 2 days by cell impedance assay, EC50 = 0.15 μM. 24684843
TM1 Function assay Disruption of trabecular meshwork in human TM1 cells assessed as actin fiber length and focal adhesions by Hoechst staining based analysis, IC50 = 0.278 μM. 27072905
GTM3 Function assay Inhibition of ROCK1 in human GTM3 cells by impedance assay, EC50 = 0.79 μM. 20434334
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
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生物活性

产品描述 Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂,IC50为3.6 nM。
靶点
ROCK [1]
(Cell-free assay)
3.6 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Y-39983抑制ROCK依赖性MYPT1的磷酸化(主要是在Thr853的磷酸化),并同时伴随MLC磷酸化的减少。它能减少其Thr696和Thr853的磷酸化并导致肌动球蛋白收缩的减少。Y-39983对Thr696去磷酸化IC50约为200 nM,对Thr853去磷酸化IC50为15 nM,对MLC去磷酸化IC50为14 nM[3]

细胞实验 细胞系 人类青光眼小梁网(GTM3)细胞系
浓度 5 μM
孵育时间 1 h
方法

将细胞置于DMEM+Glutamax(含10%FBS和10 μg/ml gentamicin)中培养,培养条件为37℃、5%CO2。待达到细胞融合时,用0.05%胰蛋白酶分离细胞,传代次数为13-20的细胞留下备用。用5 μM 特异性ROCK抑制剂,Y-27632和Y-39983,在无血清培养基中处理这些细胞,处理1小时。获取细胞裂解液进行WB。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-MYPT1 / ppMLC 21850162
Immunofluorescence F-actin / ppMLC 21850162
Growth inhibition assay Cell viability 27487152
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Y-39983能够显著抑制实验性变态反应性脑脊髓炎的临床症状并阻止其复发,增加髓磷脂蛋白质类的数量。它的处理减少了脱髓鞘,对轴突损伤没有显著改变,这可能是因为ROCK底物的失活,ROCK的底物包括p-MLC、LIMK2、CRMP-2,这些底物对神经突增生、生长圆椎、髓鞘少突胶质细胞具有重要作用[2]

动物实验 Animal Models SJL/J小鼠
Dosages 10 μM
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 353.25 分子式

C16H16N4O.2HCl

CAS号 173897-44-4 SDF Download Y-39983 Dihydrochloride SDF
Smiles CC(C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C3C=CNC3=NC=C2)N.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 63 mg/mL ( 178.34 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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