Hydroxyfasudil HCl
别名: HA-1100 中文名称：羟基法舒地尔（HA-1100）盐酸
Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代谢物，是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
Hydroxyfasudil HCl Chemical Structure
CAS: 155558-32-0
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产品质控
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| 相关靶点 | ROCK1 ROCK2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
ROCK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代谢物，是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Hydroxyfasudil在低氧环境下能阻止eNOS的下调。它以浓度依赖性方式促进eNOS mRNA和蛋白水平的增加，在浓度为10 μmol/L时，hydroxyfasudil能提高eNOS mRNA的水平至1.9倍，蛋白水平增至1.6倍。这分别与1.5倍eNOS活性的提高和NO产生升高至2.3倍相关[1]。Hydroxyfasudil还能抑制多种化学引诱物诱导的中性粒细胞迁移，有效抑制Rho激酶（IC50=0.9 ± 1.8 μM），而对MLCK和PKC的抑制效果较弱[3]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 人血管内皮细胞 | ||
| 浓度 | 0.1-100 μmol/L | |||
| 孵育时间 | 18 h | |||
| 方法 | 用不同浓度的hydroxyfasudil(0.1-100 μmol/L)处理人血管内皮细胞，检测eNOS表达水平和活性。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 通过冠脉内给药途径处理以hydroxyfasudil(HF)将引起小动脉和微动脉发生显著的浓度依赖性的冠状动脉舒张，从而冠脉血流增加。冠脉内给药并不引起平均主动脉压或心率的明显改变。Hydroxyfasudil的预处理显著地减少缺血再灌注所诱导的心肌梗塞面积，而这种有益效果能被L-NMMA减弱。Hydroxyfasudil的这种心血管保护作用可能与NO有关，HF可能对肺动脉高血压也具有一定疗效[2]。它通过增加局部心肌血流量，保护心肌组织免受起搏诱导的心肌缺血[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Mongrel dogs |
| Dosages | 10, 30, 100 μg/kg | |
| Administration | IC（冠脉内给药） | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 343.83 | 分子式 | C14H17N3O3S·HCl·xH2O |
| CAS号 | 155558-32-0 | SDF | Download Hydroxyfasudil HCl SDF |
| Smiles | C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CNC3=O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (197.77 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 60 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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