Tazemetostat (EPZ-6438)

目录号:S7128 别名: E7438

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Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。

Tazemetostat (EPZ-6438) Chemical Structure

CAS: 1403254-99-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1695.53 现货
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产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
特性 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验,用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。
靶点
EZH2 [1]
(Cell-free assay)
2.5 nM(Ki)
体外研究

EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用, IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制,同时抑制Hedgehog通路基因,MYC 和 EZH2。[1]在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中,EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human HeLa cells MYXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NFrhfJg4OiCq NV[1S|N5UW6qaXLpeIlwdiCxZjDFXmgzKGmwIHj1cYFvKEinTHGgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdoVlfWO2aX;uJIlvKEh|S{K3cYU{KGyndnXsd{BqdmO3YnH0[YQh\m:{IEeyJIhzeyCkeTDFUGlUSSCvZYToc4QtKEmFNUC9NE4xOiEQvF2u M1SyWVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4MUi5NFc5Lz5{NkG4PVA4QDxxYU6=
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot EZH2 H3K27me3 26360609 29670078
Immunofluorescence HP1/Rap1 29670078
体内研究 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内,EPZ-6438引起肿瘤郁积,并且在给药期间,产生显著的肿瘤生长延迟,而对体重影响较小。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 生物化学法:

    EPZ-6438与5 nM 40微升每孔的PRC2 (50微升中终测试浓度为4 nM ) 在1X试验缓冲液中(20 mM二羟乙甘胺酸 [pH 7.6],0.002% Tween-20,0.005% Bovine Skin Gelatin 和0.5 mM DTT)培育30分钟。加入10微升每孔的底物混合物,以启动反应(基底以它们各自的Km值存在于最终反应混合物,即以一种被称为“平衡状态”的形式存在),底物混合物由试验缓冲液3 H-SAM,未标记的SAM,和代表包含C端生物素(附加到C端被酰胺包被的赖氨酸) 的组蛋白H3残基21-44的缩氨酸组成。基底的终浓度和基底肽的甲基化状态表明,每个酶反应在室温下培育90分钟,并用10微升每孔600 μM未标记的SAM淬灭,然后转移到384孔闪烁板,30分钟后进行洗涤。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: 突变细胞系(G401,A204,G402,KYM-1),野生型细胞系(RD,293,SJCRH30)
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 7天
  • Method: 对于贴壁细胞系增殖测定法,每个细胞系的镀层密度基于生长曲线(由ATP含量测定),由超过7天的时间过程来确定。化合物处理的前一天,细胞以一式三份接种于96孔板(进行0–7天)或6孔板(7 天后取代96孔板进行其余部分)。第0天,细胞是未处理的,DMSO处理的,或用起始浓度10 µM,和稀释3倍或4倍的EPZ-6438处理。板在第0天,第4天,第7天使用Cell Titer Glo读数,在第4天重新装满化合物/介质。第7天,将6孔板用胰蛋白酶处理,离心,重新悬浮在新鲜培养基中,通过Vi细胞计数。每种处理的细胞重复三份再以原始密度接种于96孔板中。细胞粘附到板上过夜,在第0天处理细胞。板在第7,11,和14天,使用Cell Titer Glo进行读数,在第11天重新装满化合物/介质。使用三个重复测试的平均值描绘增殖与时间进程的曲线,并计算IC50值。对于细胞周期和细胞凋亡,G401 与 RD细胞重复两份以每平板1 × 106个细胞接种于15-cm培养皿。细胞在1 µM EPZ-6438 下进行培养,总体积为25毫升,时间超过14天,细胞在第4,7,和11天被换为初始密度。细胞周期分析和TUNEL试验通过Guava流式细胞仪,按照生产商方案进行。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 皮下注射G401异种移植物的SCID小鼠。
  • Dosages: ~500毫克/千克
  • Administration: 口服给药

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O

0.625mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 572.74
化学式

C34H44N4O4

CAS号 1403254-99-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Could you please help test the formulation of S7128 for in vivo studies?

回答:
We've tried some vehicles for S7128 EPZ-6438, and found it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. S7128 dissolved in 5% DMSO+0.5% CMC Na at 15 mg/ml is a suspension for oral gavage.

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