Tazemetostat (EPZ-6438)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7128 别名: E7438

CAS No. 1403254-99-8
Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
产品安全说明书
Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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特性 | 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验,用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
靶点 |
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体外研究 |
EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用, IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制,同时抑制Hedgehog通路基因,MYC 和 EZH2。[1]在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中,EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。[2] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内,EPZ-6438引起肿瘤郁积,并且在给药期间,产生显著的肿瘤生长延迟,而对体重影响较小。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
生物化学法: EPZ-6438与5 nM 40微升每孔的PRC2 (50微升中终测试浓度为4 nM ) 在1X试验缓冲液中(20 mM二羟乙甘胺酸 [pH 7.6],0.002% Tween-20,0.005% Bovine Skin Gelatin 和0.5 mM DTT)培育30分钟。加入10微升每孔的底物混合物,以启动反应(基底以它们各自的Km值存在于最终反应混合物,即以一种被称为“平衡状态”的形式存在),底物混合物由试验缓冲液3 H-SAM,未标记的SAM,和代表包含C端生物素(附加到C端被酰胺包被的赖氨酸) 的组蛋白H3残基21-44的缩氨酸组成。基底的终浓度和基底肽的甲基化状态表明,每个酶反应在室温下培育90分钟,并用10微升每孔600 μM未标记的SAM淬灭,然后转移到384孔闪烁板,30分钟后进行洗涤。 |
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细胞实验:[1] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 5 mg/mL warmed (8.72 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O |
0.625mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 572.74 |
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化学式 | C34H44N4O4 |
CAS号 | 1403254-99-8 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | E7438 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
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常见问题及建议解决方法
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问题 1:
Could you please help test the formulation of S7128 for in vivo studies?
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回答:
We've tried some vehicles for S7128 EPZ-6438, and found it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. S7128 dissolved in 5% DMSO+0.5% CMC Na at 15 mg/ml is a suspension for oral gavage.