Tazemetostat (EPZ-6438)

目录号:S7128 别名: E7438

Tazemetostat (EPZ-6438) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 572.74

Tazemetostat (EPZ-6438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。

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客户使用Selleck该产品发表文献11篇:

客户使用该产品的5个实验数据:

  • EZH2i-induced H3K27ac level change in cancer cells. Cells were treated with 1 mM EPZ-6438 and 1 mM GSK126 for 6 days, respectively. H3K27ac was detected by immunoblotting. Lysates from each cell line were blotted individually. EPZ: EPZ-6438.

    Cell, 2018, 175(1):186-199. Tazemetostat (EPZ-6438) purchased from Selleck.

    The effects of EPZ-6438(BIN67/COV434: 1μM; SCCOHT-1:0.25 μM) on the expression of Myc, BAD, p16 and p21 proteins was determined by western blotting.

    J Pathol, 2017, 242(3):371-383. Tazemetostat (EPZ-6438) purchased from Selleck.

  • Global H3K27me3 status was also assessed by flow cytometry. Results are median values of the H3K27me3 staining index in CD138 viable PC. * indicates a significant difference compared to control cells using a Wilcoxon test for pairs (P ≤ 0.05).

    Clin Epigenetics, 2018, 10(1):121. Tazemetostat (EPZ-6438) purchased from Selleck.

    we examined the E-cadherin, ZEB1 and Snail expressions after using EZH2 RNAi, DZNeP and EPZ-6438. “*”represent P<0.05 when compared with control group.

    Oncotarget, 2016, 7(10):11194-207. Tazemetostat (EPZ-6438) purchased from Selleck.

  • EZH2 inhibition does not affect pediatric high-grade glioma cell growth in vitro. (a-c) Relative cell viability of pediatric high-grade glioma cell lines were subjected to MTT cell viability assays 72 h after incubation with increasing concentrations of Tazemetostat (EPZ-6438) as indicated. Graphs show the mean of 3 independent biological replicates with the respective SEM, * p < 0.05.

    Klin Padiatr, 2016, 228(3):113-117.. Tazemetostat (EPZ-6438) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tazemetostat (EPZ-6438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
特性 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验,用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。
靶点
EZH2 [1]
(Cell-free assay)
2.5 nM(Ki)
体外研究

EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用, IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制,同时抑制Hedgehog通路基因,MYC 和 EZH2。[1]在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中,EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human HeLa cells M3vSTWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MkDjO|IhcA>? NYi5[WNiUW6qaXLpeIlwdiCxZjDFXmgzKGmwIHj1cYFvKEinTHGgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdoVlfWO2aX;uJIlvKEh|S{K3cYU{KGyndnXsd{BqdmO3YnH0[YQh\m:{IEeyJIhzeyCkeTDFUGlUSSCvZYToc4QtKEmFNUC9NE4xOiEQvF2u MnfCNlYyQDlyN{i=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
EZH2; 

PubMed: 26360609     


C-E. Measure of target engagement by CETSA. HEK293 cells stably expressing EZH2 WT or mutants were incubated with DMSO or incremental dose of EPZ-6438 for 3 hr and heated at 52°C. Nucleoplasmic lysates were analyzed by immunoblot for EZH2 level.

H3K27me3; 

PubMed: 29670078     


U2OS were treated with increasing concentrations of the EZH2 inhibitor EPZ-6438 for 4 days. Nuclear protein extracts were used for western blot detection of H3K27me3. Actin was used as loading control. (Graph) Quantification is shown.

26360609 29670078
Immunofluorescence
HP1/Rap1; 

PubMed: 29670078     


Representative images of the average number of colocalizations of RAP1 (green) and HP1 (red) in U2OS treated with vehicle or with EZH2 inhibitor. Arrowheads indicate colocalization events. Scale bar, 10 μm.

29670078
体内研究 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内,EPZ-6438引起肿瘤郁积,并且在给药期间,产生显著的肿瘤生长延迟,而对体重影响较小。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

生物化学法:

EPZ-6438与5 nM 40微升每孔的PRC2 (50微升中终测试浓度为4 nM ) 在1X试验缓冲液中(20 mM二羟乙甘胺酸 [pH 7.6],0.002% Tween-20,0.005% Bovine Skin Gelatin 和0.5 mM DTT)培育30分钟。加入10微升每孔的底物混合物,以启动反应(基底以它们各自的Km值存在于最终反应混合物,即以一种被称为“平衡状态”的形式存在),底物混合物由试验缓冲液3 H-SAM,未标记的SAM,和代表包含C端生物素(附加到C端被酰胺包被的赖氨酸) 的组蛋白H3残基21-44的缩氨酸组成。基底的终浓度和基底肽的甲基化状态表明,每个酶反应在室温下培育90分钟,并用10微升每孔600 μM未标记的SAM淬灭,然后转移到384孔闪烁板,30分钟后进行洗涤。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: 突变细胞系(G401,A204,G402,KYM-1),野生型细胞系(RD,293,SJCRH30)
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 7天
  • Method: 对于贴壁细胞系增殖测定法,每个细胞系的镀层密度基于生长曲线(由ATP含量测定),由超过7天的时间过程来确定。化合物处理的前一天,细胞以一式三份接种于96孔板(进行0–7天)或6孔板(7 天后取代96孔板进行其余部分)。第0天,细胞是未处理的,DMSO处理的,或用起始浓度10 µM,和稀释3倍或4倍的EPZ-6438处理。板在第0天,第4天,第7天使用Cell Titer Glo读数,在第4天重新装满化合物/介质。第7天,将6孔板用胰蛋白酶处理,离心,重新悬浮在新鲜培养基中,通过Vi细胞计数。每种处理的细胞重复三份再以原始密度接种于96孔板中。细胞粘附到板上过夜,在第0天处理细胞。板在第7,11,和14天,使用Cell Titer Glo进行读数,在第11天重新装满化合物/介质。使用三个重复测试的平均值描绘增殖与时间进程的曲线,并计算IC50值。对于细胞周期和细胞凋亡,G401 与 RD细胞重复两份以每平板1 × 106个细胞接种于15-cm培养皿。细胞在1 µM EPZ-6438 下进行培养,总体积为25毫升,时间超过14天,细胞在第4,7,和11天被换为初始密度。细胞周期分析和TUNEL试验通过Guava流式细胞仪,按照生产商方案进行。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 皮下注射G401异种移植物的SCID小鼠。
  • Formulation: 0.5% NaCMC 加 0.1% Tween 80 水溶液
  • Dosages: ~500毫克/千克
  • Administration: 口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 5 mg/mL warmed (8.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 572.74
化学式

C34H44N4O4

CAS号 1403254-99-8
稳定性 powder
in solvent
别名 E7438

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Could you please help test the formulation of S7128 for in vivo studies?

  • 回答:

    We've tried some vehicles for S7128 EPZ-6438, and found it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. S7128 dissolved in 5% DMSO+0.5% CMC Na at 15 mg/ml is a suspension for oral gavage.

Histone Methyltransferase Signaling Pathway Map

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