GI254023X

别名: GI 4023, SRI028594

GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂,对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。GI254023X能够抑制MMP9。

GI254023X Chemical Structure

GI254023X Chemical Structure

CAS: 260264-93-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2121.21 现货
2mg RMB 1204.76 现货
5mg RMB 1777.57 现货
25mg RMB 5487.89 现货
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Immunology & Inflammation related抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
L428 Function assay 24 hrs Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=5μM. 26871660
L540 Function assay 24 hrs Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=7μM. 26871660
KM-H2 Function assay 24 hrs Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM. 26871660
KM-H2 Function assay 24 hrs Inhibition of ADAM-17 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ALCAM shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM. 26871660
KM-H2 Function assay 24 hrs Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM. 26871660
L428 Function assay 24 hrs Inhibition of ADAM-17 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ALCAM shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM. 26871660
L540 Function assay 24 hrs Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM. 26871660
KM-H2 Function assay 24 hrs Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM. 26871660
L428 Function assay 24 hrs Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM. 26871660
L540 Function assay 24 hrs Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM. 26871660
L428 Function assay 24 hrs Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=15μM. 26871660
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生物活性

产品描述 GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂,对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。GI254023X能够抑制MMP9。
靶点
ADAM10 [1]
(Cell-free assay)
5.3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

GI254023X在细胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的组成性释放,ADAM10参与该过程,而非ADAM17。GI254023X不影响PMA诱导的脱落[2]。除了ADAM10和ADAM17,GI254023X还是ADAM9的抑制剂,IC50为280 nM[1]

细胞实验 细胞系 HCA-7细胞
浓度 3 μM
孵育时间 24 h
方法

用0.1% DMAO、3 μM GI254023X和 3 μM GW280264X、10 μM Marimastat、10 μM AG1478处理HCA-7细胞24小时。经100 ng/ml EGF刺激的细胞作为阳性对照。收集细胞,通过Western blot检测酪氨酸磷酸化的EGFR和总EGFR水平。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在阿尔茨海默病小鼠模型中,使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平,增强Aβ从脑向周围转运。此外,可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降,但下降水平不具有统计显著性[5]

动物实验 Animal Models BALB/c小鼠
Dosages 200 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 391.50 分子式

C21H33N3O4

CAS号 260264-93-5 SDF --
Smiles CC(C(CCCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C)N(C=O)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 79 mg/mL ( 201.78 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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