Laquinimod
别名: ABR-215062, LAQ 中文名称：拉喹莫德
Laquinimod (ABR-215062, LAQ)是有效的免疫调节剂。Phase 3。
Laquinimod Chemical Structure
CAS: 248281-84-7
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Laquinimod (ABR-215062, LAQ)是有效的免疫调节剂。Phase 3。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 0.1-1 μM Laquinimod 处理不影响外周血单核细胞(PBMC)活性。通过在健康对象和复发缓解型多发性硬化症(RRMS)患者的PBMC中进行大规模基因表达芯片分析 ,显示 Laquinimod 抑制与抗原呈递及相应炎症通路相关的基因表达。Laquinimod作用于CD14+ 和 CD4+细胞，诱导Th2反应激活，作用于CD8+细胞，抑制增殖。Laquinimod显著作用于抗原呈递机制受抑制相关的，及趋化性和粘附性减少相关的免疫调节, 通过抑制NF-κB通路而具有显著的抗炎效果，相应地，激活免疫活性细胞凋亡。[5] | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | PBMC | ||
| 浓度 | 溶于PBS, 终浓度为 ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | 外周血单个核细胞(PBMC)与Laquinimod温育24小时。在全部PBMC中，通过碘化丙啶(PI)染色使用自动细胞计数器测量细胞活力。在PBMC样本中通过Western blot使用抗-HLA-DQA/DQB 单克隆抗体测定蛋白表达水平。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Laquinimod 每天按0.16-16 mg/kg剂量处理Lewis 大鼠，抑制实验性自身免疫神经炎 (EAN)的发生，改善临床体征，且抑制 P0肽 180-199特定T细胞反应，及周围神经发生炎症髓鞘脱失, 说明 Laquinimod可以通过调节Th1/Th2细胞因子平衡而调节作用效果。[1] Laquinimod 显著抑制小鼠急性实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展, 比免疫调节剂Roquinimex效果强20倍。[2] Laquinimod 作用于Lewis大鼠，抑制实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展，这种作用存在剂量依赖性，比 Roquinimex (Linomide)抑制效果好。[3] Laquinimod作用于 IFN-beta k.o.小鼠和野生型小鼠，有效抑制慢性实验性自身免疫脑脊髓炎(chEAE) 的发展。[4] Laquinimod作用于携带MOG(35-55)肽诱导活性EAE的C57BL/6小鼠，降低临床体征，炎症和髓鞘脱失,且下调 VLA-4调节的粘附和促炎性细胞因子，如IL-17。[6]使用在骨髓细胞和T细胞(LLF小鼠)中缺少BDNF表达的条件性 BDNF基因敲除株研究 Laquinimod 作用于EAE小鼠模型的效果，说明 Laquinimod也通过诱导脑驱动神经营养因子(BDNF)调节自身免疫髓鞘脱失。[7] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 通过接种周边神经髓鞘P0蛋白肽180-199和Freund完全佐剂而诱导产生实验性自身免疫神经炎(EAN)的Lewis大鼠 |
| Dosages | 0.16, 1.6 和 16 mg/kg/day | |
| Administration | 每天皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06161415 | Not yet recruiting | Uveitis |
Quan Dong Nguyen|Global Ophthalmic Research Center (GORC)|Stanford University |
January 2024 | Phase 1 |
| NCT05187403 | Completed | Eye Diseases |
Active Biotech AB |
December 9 2021 | Phase 1 |
| NCT02772523 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Barcelonabeta Brain Research Center Pasqual Maragall Foundation |
May 2016 | Not Applicable |
| NCT02085863 | Completed | Pharmacokinetics|Pharmacodynamics |
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
February 2014 | Phase 1 |
| NCT01975298 | Withdrawn | Relapsing Remitting Multiple Sclerosis |
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
January 2014 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 356.8 | 分子式 | C19H17ClN2O3 |
| CAS号 | 248281-84-7 | SDF | Download Laquinimod SDF |
| Smiles | CCN(C1=CC=CC=C1)C(=O)C2=C(C3=C(C=CC=C3Cl)N(C2=O)C)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (170.96 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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