Bindarit

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S3032 别名: AF 2838 中文名称:宾达利

Bindarit  Chemical Structure

CAS No. 130641-38-2

Bindarit (AF 2838) 是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1796.38 现货
RMB 1394.08 现货
RMB 3863.74 现货
RMB 5478.15 现货
RMB 13677.3 现货
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客户使用Selleck生产的Bindarit 发表文献10篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Differential participation of ATRs or MCP-1/CCR2 signaling in RVLM in pressor response and tachycardia after stroke. Changes in mean diastolic (ΔDBP) blood pressure or heart rate (ΔHR) relative to baseline in rats that received pretreatment by microinjection bilaterally into the RVLM of bindarit (Bin; 10 nmol, MCP-1 synthesis inhibitor), BMS CCR2 22 (BMS; 10 pmol, CCR2 antagonist), propagermanium (Prop; 10 pmol, CCR2 antagonist) or vehicle control (Veh).Values are mean ± SEM, n = 5-7 animals per experimental group. *P < 0.05 versus SC group, and +P < 0.05 versus Veh (Saline) + MCAO group in the post hoc Scheffe multiple-range test.

    Neurobiol Dis 2014 71, 292-304. Bindarit purchased from Selleck.

    Bindarit reduced the apoptosis in AngII induced hPMVECs. hPMVECs, human pulmonary microvascular endothelial cells; AngII, angiotensin II; PI, Propidium Iodide. FITC, fluoresceine isothiocyanate. Bnd, bindarit.

    Am J Transl Res, 2016, 8(1):28-36.. Bindarit purchased from Selleck.

产品安全说明书

Immunology & Inflammation related抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Bindarit (AF 2838) 是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。
特性 Bindarit 缺乏免疫抑制效果。
靶点
MCP-1/CCL2 [1] MCP-3/CCL7 [1] MCP-2/CCL8 [1]
体外研究

Bindarit 处理,抑制人类单核细胞产生对细菌LPS 或 C.白色链珠菌反应的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1),IC50分别为 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP诱导的 MCP-1产量,与MCP-1 mRNA转录水平降低相关,IC50 为75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞中 MCP-1产量,IC50为425 μM, 不会影响IL-8 或 IL-6释放。[2] Bindarit处理,抑制 MCP-1从IL-1刺激的 成骨细胞系Saos-2中释放。[3]Bindarit即使是最大浓度时,在体外也作用于人类 IIB-MEL-J黑色素瘤或ECs也没有毒性,虽然其抑制MCP-1表达。[4] Bindarit(10-300 μM)降低大鼠血管平滑肌细胞(VSMC) 增殖,迁移,和入侵。[5] Bindarit 诱导传统 NF-κB通路的下调。Bindarit特定抑制p65 和p65/p50 诱导的 MCP-1启动子激活,而对其他测试的激活的启动子没有作用效果,说明 Bindarit 作为 NF-κB亚型的一个特定子集而起作用,且在全部NF-κB炎症通路中选择 其作用靶点。[6] Bindarit调节癌细胞增殖和迁移,主要通过对TGF-β和AKT 信号的负调控。[7]

体内研究 Bindarit 按 50 mg/kg剂量口服给药 NZB/W小鼠,延迟蛋白尿的发病, 显著保护免受肾功能损伤且延长NZB/W小鼠或狼疮小鼠寿命。Bindarit 处理肾炎进展中,完全抑制MCP-1上调。[1] Bindarit 处理人类黑色素瘤,抑制MCP-1,也降低肿瘤生长和巨噬细胞浸润,使肿瘤坏死。[4] Bindarit作用于非-高血脂和高血脂的血管损伤的动物模型,通过直接作用于VSMC 增殖和迁移,及通过降低新生内膜内巨噬细胞含量,而有效减少新生内膜形成。[5]Bindarit作用于携带前列腺癌 PC-3M-Luc2移植瘤的小鼠,导致损伤性肿瘤转移性疾病,作用于含乳腺癌4T1-Luc细胞的 Balb/c小鼠,局部肿瘤形成受损伤。此外, Bindarit 处理4T1-Luc原发性肿瘤,显著降低肿瘤相关的巨噬细胞浸润,和髓细胞衍生的抑制细胞浸润。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 患自发性自身免疫疾病的NZB/W F1 雌性小鼠
  • Dosages: ~50 mg/kg/day
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 64 mg/mL (197.3 mM)
Ethanol 64 mg/mL (197.3 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% CMC
7 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 324.37
化学式

C19H20N2O3

CAS号 130641-38-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AF 2838

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01269242 Completed Drug: bindarit|Drug: placebo Coronary Restenosis Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A January 2009 Phase 2
NCT01109212 Completed Drug: Bindarit|Drug: Placebo Diabetic Nephropathy Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A|Mario Negri Institute for Pharmacological Research March 2007 Phase 2

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操作手册

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