Bindarit (AF 2838)

目录号:S3032 中文名称:宾达利

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Bindarit (AF 2838) 是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。

Bindarit (AF 2838) Chemical Structure

CAS: 130641-38-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1796.38 现货
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产品安全说明书

Immunology & Inflammation related抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Bindarit (AF 2838) 是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。
特性 Bindarit 缺乏免疫抑制效果。
靶点
MCP-1/CCL2 [1] MCP-3/CCL7 [1] MCP-2/CCL8 [1]
体外研究

Bindarit 处理,抑制人类单核细胞产生对细菌LPS 或 C.白色链珠菌反应的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1),IC50分别为 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP诱导的 MCP-1产量,与MCP-1 mRNA转录水平降低相关,IC50 为75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞中 MCP-1产量,IC50为425 μM, 不会影响IL-8 或 IL-6释放。[2] Bindarit处理,抑制 MCP-1从IL-1刺激的 成骨细胞系Saos-2中释放。[3]Bindarit即使是最大浓度时,在体外也作用于人类 IIB-MEL-J黑色素瘤或ECs也没有毒性,虽然其抑制MCP-1表达。[4] Bindarit(10-300 μM)降低大鼠血管平滑肌细胞(VSMC) 增殖,迁移,和入侵。[5] Bindarit 诱导传统 NF-κB通路的下调。Bindarit特定抑制p65 和p65/p50 诱导的 MCP-1启动子激活,而对其他测试的激活的启动子没有作用效果,说明 Bindarit 作为 NF-κB亚型的一个特定子集而起作用,且在全部NF-κB炎症通路中选择 其作用靶点。[6] Bindarit调节癌细胞增殖和迁移,主要通过对TGF-β和AKT 信号的负调控。[7]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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NB-EBc1 M1q5S5FJXFNiYYPzZZk> M3TZRpFJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KFC{aX3hdpkhe2O{ZXXuJIZweiCQQj3FRoMyKGOnbHzz MVq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTR|NUGzPUc,Ojl2M{WxN|k9N2F-
SK-N-SH NUiwZ2NQeUiWUzDhd5NigQ>? NYmyW|gyeUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC|Y4Ll[Y4h\m:{IGPLMW4uW0hiY3XscJM> NYTCXWw5RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
体内研究 Bindarit 按 50 mg/kg剂量口服给药 NZB/W小鼠,延迟蛋白尿的发病, 显著保护免受肾功能损伤且延长NZB/W小鼠或狼疮小鼠寿命。Bindarit 处理肾炎进展中,完全抑制MCP-1上调。[1] Bindarit 处理人类黑色素瘤,抑制MCP-1,也降低肿瘤生长和巨噬细胞浸润,使肿瘤坏死。[4] Bindarit作用于非-高血脂和高血脂的血管损伤的动物模型,通过直接作用于VSMC 增殖和迁移,及通过降低新生内膜内巨噬细胞含量,而有效减少新生内膜形成。[5]Bindarit作用于携带前列腺癌 PC-3M-Luc2移植瘤的小鼠,导致损伤性肿瘤转移性疾病,作用于含乳腺癌4T1-Luc细胞的 Balb/c小鼠,局部肿瘤形成受损伤。此外, Bindarit 处理4T1-Luc原发性肿瘤,显著降低肿瘤相关的巨噬细胞浸润,和髓细胞衍生的抑制细胞浸润。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
  • Animal Models: 患自发性自身免疫疾病的NZB/W F1 雌性小鼠
  • Dosages: ~50 mg/kg/day
  • Administration: 口服饲喂

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% CMC

7 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 324.37
化学式

C19H20N2O3

CAS号 130641-38-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01269242 Completed Drug: bindarit|Drug: placebo Coronary Restenosis Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A January 2009 Phase 2
NCT01109212 Completed Drug: Bindarit|Drug: Placebo Diabetic Nephropathy Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A|Mario Negri Institute for Pharmacological Research March 2007 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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