Flufenamic acid

中文名称:氟芬那酸

Flufenamic acid 是一种非甾体抗炎药物,离子通道调节剂。

Flufenamic acid Chemical Structure

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CAS: 530-78-9

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生物活性

产品描述 Flufenamic acid 是一种非甾体抗炎药物,离子通道调节剂。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在爪蟾卵母细胞中,Flufenamic acids以剂量依赖的方式可逆地抑制ICl的(Ca),IC 50是28 mM,对去极化电压起反应,对电流 - 电压曲线的形状没有影响。[1] 在大鼠胰腺外分泌细胞中基底外侧膜活化的内向外的补丁中,Flufenamic acids抑制钙离子激活的非选择性阳离子通道,IC 50为10 μM。 [2] Flufenamic acid 具有高亲和力和负协同性(pH值7.6)结合野生型transthyretin(KD1为30 nM,KD2为255 nM),V30M transthyretin(KD1为41 nM,KD2为320 nM)和L55P transthyretin(KD1=74 nM,KD2=682 137 nM),浓度为10.8微米时完全抑制蛋白淀粉样蛋白纤维的形成,3倍于 transthyretin的生理浓度(3.6 μM),在此条件下淀粉样蛋白原纤维形成达到峰值(pH 4.4)。[3] Flufenamic acid (200 μM)产生的保持电流的在-50毫伏附近的完全消失,类似于去除细胞外Ca2 +的影响。在大鼠胰岛瘤细胞系CRI-G1中,Flufenamic acid 抑制重组人TRPM2(hTRPM2)以及细胞内ADP-核糖激活的电流。在大鼠胰岛瘤细胞系CRI-G1中,Flufenamic acid 以浓度和pH依赖性方式拮抗ADP-核糖激活电流。 [4] Flufenamic acid 可逆地抑制(IC 50 =13.8 μM)DAP和位相放电,和大鼠视上神经元具有相似的时间过程,但对膜电位,尖峰阈值和输入电阻无显著作用(P> 0.05),也不在频率和振幅自发突触电位。[5]

化学信息&溶解度

分子量 281.23 分子式

C14H10F3NO2

CAS号 530-78-9 SDF Download Flufenamic acid SDF
Smiles C1=CC=C(C(=C1)C(=O)O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 56 mg/mL ( (199.12 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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