Pranlukast
别名: ONO-1078,ono-rs-411 中文名称：普仑司特,普鲁斯特
Pranlukast (ONO-1078,ono-rs-411) 是一种选择性白三烯受体拮抗剂。
Pranlukast Chemical Structure
CAS: 103177-37-3
客户使用Selleck的发表文献1篇
产品质控
Immunology & Inflammation related抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Pranlukast (ONO-1078,ono-rs-411) 是一种选择性白三烯受体拮抗剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中，Pranlukast抑制NF-κB的活化分别为40％与30％。在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中，Pranlukast和MK-571以剂量相关的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS诱导PBMC中的IL-6产生分别约65％和15％。[1] Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式显著抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出，10 mM Pranlukast最大的抑制为83%，10 mM Zafirlukast最大的抑制为78%，Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast（0.5 mM）导致LTD4浓度-响应的pKb平行右移。在致敏豚鼠气管中，Pranlukast或Zafirlukast（5 mM）显著抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。[2] Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)诱导的NF-κB活化）。在NCI-H292细胞中，Pranlukast通过逆转录 - 聚合酶链反应（RT-PCR）显著抑制LPS诱导MUC2 mRNA表达。Pranlukast也抑制HM3-MUC2细胞LPS诱导MUC2基因的表达。[3] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在小鼠的缺血性半球的皮质和海马CA1区中，Pranlukast显著减少损伤体积，并增加神经元密度。在在小鼠的缺血性半球中，Pranlukast还显著地降低了疤痕壁的厚度。[4] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 481.5 | 分子式 | C27H23N5O4 |
| CAS号 | 103177-37-3 | SDF | Download Pranlukast SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=CC=CC4=C3OC(=CC4=O)C5=NNN=N5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (99.68 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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