Lifitegrast
别名: SAR1118,SHP-606 中文名称：利非斯特，立他司特
Lifitegrast (SAR1118,SHP-606)是一种新型的integrin拮抗剂，抑制参与DED病理形成中的特定的T细胞介导的炎症途径。
Lifitegrast Chemical Structure
CAS: 1025967-78-5
客户使用Selleck的发表文献3篇
产品质控
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相关信号通路图
Integrin抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HuT-78 | Function assay | 1 hr | Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method in presence of 10% human serum, IC50=0.074μM | 24900456 | |
| Jurkat | Function assay | 1 hr | Inhibition of human recombinant ICAM-1 adhesion into human Jurkat cells after 1 hr, IC50=0.00298μM | 24900456 | |
| HuT-78 | Function assay | 1 hr | Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method, IC50=0.009μM | 24900456 | |
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生物活性
| 产品描述 | Lifitegrast (SAR1118,SHP-606)是一种新型的integrin拮抗剂，抑制参与DED病理形成中的特定的T细胞介导的炎症途径。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05857748 | Withdrawn | Dry Eye Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
July 31 2023 | -- |
| NCT03866629 | Completed | Dry Eye |
MDbackline LLC |
December 20 2018 | -- |
| NCT00936520 | Terminated | Diabetic Macular Edema (DME)|Pars Plana Vitrectomy |
Johns Hopkins University|SARcode Bioscience |
August 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 615.48 | 分子式 | C29H24Cl2N2O7S |
| CAS号 | 1025967-78-5 | SDF | Download Lifitegrast SDF |
| Smiles | CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CC(C(=O)O)NC(=O)C2=C(C=C3CN(CCC3=C2Cl)C(=O)C4=CC5=C(C=C4)C=CO5)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (162.47 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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