Ulixertinib (BVD-523)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S7854 别名： VRT752271
CAS No. 869886-67-9
Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂，其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。
产品安全说明书
ERK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂，其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
在一个包含b-RAFV600E突变体的A375黑色素瘤细胞中，Ulixertinib降低磷酸化的ERK2 (pERK)水平和下游激酶RSK (pRSK)的磷酸化水平，IC50分别为4.1/0.14 μM。Ulixertinib也会抑制A375细胞增殖，IC50为180 nM。[1] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
- 合并
ERK2催化抑制的Rapidfire质谱分析试验: MEK U911活化的ERK2蛋白在组织内部表达并纯化。酶和底物溶液在包含50 mM Tris (pH 7.5)，10 mM MgCl2，0.1 mM EGTA，10 mM DTT 和 0.01% (v/v) CHAPS的试验缓冲液中制备。1.2 nM ERK2蛋白质在试验缓冲液中制备，将10μL加入包含测试和对照品化合物的聚丙烯384孔板的每个孔中。化合物板预先加入范围为100μM 到0.1 nM 的12个不同剂量，以计算化合物IC50s，与1%试验化合物中总DMSO浓度。酶和化合物在室温下预培养20分钟后，10μL 底物溶液加入16μM Erktide (IPTTPITTTYFFFK)和120μM ATP (测量Km) 组成的试验缓冲液中。反应在室温下进行20分钟，然后加入80μL 1% (v/v)甲酸淬灭反应。然后试验板在RapidFire质谱分析平台上运行以测量底物(未磷酸化的Erktide)和产物(磷酸化的Erktide)。 |
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| 细胞实验：[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 86 mg/mL (198.46 mM) |
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| Ethanol | 15 mg/mL (34.61 mM) | |
| Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 433.33 |
|---|---|
| 化学式 | C21H22Cl2N4O2 |
| CAS号 | 869886-67-9 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | VRT752271 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT04488003 | Recruiting | Drug: Ulixertinib|Drug: Physician''s Choice | Advanced Solid Tumor|BRAF Gene Mutation|BRAF Gene Alteration|MEK Mutation|MEK Alteration|MAP2K1 Gene Mutation|MAP2K1 Gene Alteration|MAP2K2 Gene Mutation|MAP2K2 Gene Alteration | BioMed Valley Discoveries Inc | November 3 2020 | Phase 2 |
| NCT04145297 | Recruiting | Drug: Ulixertinib|Drug: Hydroxychloroquine | Gastrointestinal Neoplasms | University of Utah|BioMed Valley Discoveries Inc | March 17 2020 | Phase 1 |
| NCT03698994 | Suspended | Other: Pharmacokinetic Study|Drug: Ulixertinib | Advanced Malignant Solid Neoplasm|Recurrent Ependymal Tumor|Recurrent Ewing Sarcoma|Recurrent Glioma|Recurrent Hepatoblastoma|Recurrent Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm|Recurrent Langerhans Cell Histiocytosis|Recurrent Malignant Germ Cell Tumor|Recurrent Malignant Solid Neoplasm|Recurrent Medulloblastoma|Recurrent Neuroblastoma|Recurrent Non-Hodgkin Lymphoma|Recurrent Osteosarcoma|Recurrent Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor|Recurrent Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm|Recurrent Rhabdoid Tumor|Recurrent Rhabdomyosarcoma|Recurrent Soft Tissue Sarcoma|Refractory Ependymoma|Refractory Ewing Sarcoma|Refractory Glioma|Refractory Hepatoblastoma|Refractory Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm|Refractory Langerhans Cell Histiocytosis|Refractory Malignant Germ Cell Tumor|Refractory Malignant Solid Neoplasm|Refractory Medulloblastoma|Refractory Neuroblastoma|Refractory Non-Hodgkin Lymphoma|Refractory Osteosarcoma|Refractory Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor|Refractory Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm|Refractory Rhabdoid Tumor|Refractory Rhabdomyosarcoma|Refractory Soft Tissue Sarcoma|Wilms Tumor | National Cancer Institute (NCI) | October 1 2018 | Phase 2 |
| NCT02994732 | Completed | Drug: [14C]-BVD-523 | Healthy | BioMed Valley Discoveries Inc | January 2017 | Phase 1 |
| NCT02296242 | Completed | Drug: BVD-523 | Acute Myelogenous Leukemia|Myelodysplastic Syndrome | BioMed Valley Discoveries Inc | November 2014 | Phase 1|Phase 2 |
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