Ulixertinib (BVD-523)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7854 别名： VRT752271

Ulixertinib (BVD-523) Chemical Structure

CAS No. 869886-67-9

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂，其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。

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产品安全说明书

ERK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂，其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。
靶点
ERK1 [1] ERK2 [1]
<0.3 nM
体外研究

在一个包含b-RAFV600E突变体的A375黑色素瘤细胞中，Ulixertinib降低磷酸化的ERK2 (pERK)水平和下游激酶RSK (pRSK)的磷酸化水平，IC50分别为4.1/0.14 μM。Ulixertinib也会抑制A375细胞增殖，IC50为180 nM。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A375 cells NYDMZWRJTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M4jVd|IhcA>? NHzrblJKdmirYnn0bY9vKG:oIFXST|EwOiCrbjDoeY1idiCDM{e1JINmdGy|IHjhdoJwemmwZzDCMXJCTiCYNkCwSUBufXSjboSgZZN{\XO|ZXSgZZMh\GWlcnXhd4UhcW5icHjvd5Bpdy2UU1ugcIV3\WxiYX\0[ZIhOiCqcoOgZpkhS2WubH;tbYN{KEG{cnH5V4NidlSPIG\UTUBqdWGpaX7nJIFv[Wy7c3nzMEBKSzVyPUCuNVQh|ryP NE\nTpQzPTl5N{m4NS=>
human A375 cells MUDQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 Mn\QO|IhcA>? MVXBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKEF|N{WgZ4VtdHNiaHHyZo9zcW6pIFKtVmFHKFZ4MEDFJI12fGGwdDDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliQ3XscI9ucWO|IFHydoF6W2OjbmTNJHZVUSCrbXHnbY5oKGGwYXz5d4l{NCCLQ{WwQVAvOThizszN M1XhcFI2QTd5OUix

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-ERK / ERK / RRM2 ; 

PubMed: 28797284     


PANC-1 and BxPC-3 cells were treated with 1 nM of the ERK inhibitor ulixertinib for 24 h. The protein levels of p-ERK, ERK, and RRM2 were detected using western blot analysis.

28797284
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 30771617     


Caki-1 and 786-O cells were treated with everolimus alone or in combination with ERK inhibitor BVD-523 for 72 h. The cell viability was assessed by CCK-8 assay. **p < 0.01; ***p < 0.001.

30771617

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

ERK2催化抑制的Rapidfire质谱分析试验:

MEK U911活化的ERK2蛋白在组织内部表达并纯化。酶和底物溶液在包含50 mM Tris (pH 7.5)，10 mM MgCl2，0.1 mM EGTA，10 mM DTT 和 0.01% (v/v) CHAPS的试验缓冲液中制备。1.2 nM ERK2蛋白质在试验缓冲液中制备，将10μL加入包含测试和对照品化合物的聚丙烯384孔板的每个孔中。化合物板预先加入范围为100μM 到0.1 nM 的12个不同剂量，以计算化合物IC50s，与1%试验化合物中总DMSO浓度。酶和化合物在室温下预培养20分钟后，10μL 底物溶液加入16μM Erktide (IPTTPITTTYFFFK)和120μM ATP (测量Km) 组成的试验缓冲液中。反应在室温下进行20分钟，然后加入80μL 1% (v/v)甲酸淬灭反应。然后试验板在RapidFire质谱分析平台上运行以测量底物(未磷酸化的Erktide)和产物(磷酸化的Erktide)。
细胞实验：[1]
- 合并
  • Cell lines: A375 细胞
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: A375细胞在DMEM，10% (v/v)胎牛血清和1% (v/v) L-谷氨酰胺组成的细胞培养基中培养。采集后，将细胞分别加入黑色384孔Costar板，在40μL总体积的细胞培养基中使每孔含有200个细胞，然后在37℃，90%相对湿度和5% CO2旋转式培养基中培养过夜。使用Labcyte Echo 555声控分配器将测试化合物和对照品直接给药至细胞板内部308孔。细胞在30 μM到0.03 nM范围内以12个不同浓度给药，计算化合物IC50s，与0.3%试验化合物中总DMSO浓度。然后细胞板在37℃下培养72小时。将细胞中加入20 μL 含12%甲醛的PBS/A (4%终浓度) 和1:2000稀释的Hoechst 33342固定并着色，在室温下培育30分钟，然后用PBS/A洗涤。使用Cellomics ArrayScanTM VTI成像平台在着色的细胞平板上计数细胞。在第0天，细胞板依然固定，着色，并读取数据生成细胞计数基线，以测定化合物细胞毒性以及抗增殖作用。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 86 mg/mL (198.46 mM)
Ethanol 15 mg/mL (34.61 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 433.33
化学式

C21H22Cl2N4O2
CAS号 869886-67-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 VRT752271

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04488003 Not yet recruiting Drug: Ulixertinib|Drug: Physician''s Choice Advanced Solid Tumor|BRAF Gene Mutation|BRAF Gene Alteration|MEK Mutation|MEK Alteration|MAP2K1 Gene Mutation|MAP2K1 Gene Alteration|MAP2K2 Gene Mutation|MAP2K2 Gene Alteration BioMed Valley Discoveries Inc October 1 2020 Phase 2
NCT04145297 Recruiting Drug: Ulixertinib|Drug: Hydroxychloroquine Gastrointestinal Neoplasms University of Utah|BioMed Valley Discoveries Inc March 17 2020 Phase 1
NCT03698994 Recruiting Other: Pharmacokinetic Study|Drug: Ulixertinib Advanced Malignant Solid Neoplasm|MAPK1 Gene Mutation|Recurrent Ependymal Tumor|Recurrent Ewing Sarcoma|Recurrent Glioma|Recurrent Hepatoblastoma|Recurrent Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm|Recurrent Langerhans Cell Histiocytosis|Recurrent Malignant Germ Cell Tumor|Recurrent Malignant Solid Neoplasm|Recurrent Medulloblastoma|Recurrent Neuroblastoma|Recurrent Non-Hodgkin Lymphoma|Recurrent Osteosarcoma|Recurrent Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor|Recurrent Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm|Recurrent Rhabdoid Tumor|Recurrent Rhabdomyosarcoma|Recurrent Soft Tissue Sarcoma|Refractory Ependymoma|Refractory Ewing Sarcoma|Refractory Glioma|Refractory Hepatoblastoma|Refractory Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm|Refractory Langerhans Cell Histiocytosis|Refractory Malignant Germ Cell Tumor|Refractory Malignant Solid Neoplasm|Refractory Medulloblastoma|Refractory Neuroblastoma|Refractory Non-Hodgkin Lymphoma|Refractory Osteosarcoma|Refractory Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor|Refractory Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm|Refractory Rhabdoid Tumor|Refractory Rhabdomyosarcoma|Refractory Soft Tissue Sarcoma|Wilms Tumor National Cancer Institute (NCI) October 1 2018 Phase 2
NCT02994732 Completed Drug: [14C]-BVD-523 Healthy BioMed Valley Discoveries Inc January 2017 Phase 1
NCT02296242 Completed Drug: BVD-523 Acute Myelogenous Leukemia|Myelodysplastic Syndrome BioMed Valley Discoveries Inc November 2014 Phase 1|Phase 2

技术支持

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