Ulixertinib (BVD-523)

目录号:S7854 别名: VRT752271

仅限科研使用

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。

Ulixertinib (BVD-523) Chemical Structure

CAS: 869886-67-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1859.13 现货
RMB 1222.42 现货
RMB 3643.55 现货
RMB 8157.89 现货
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产品安全说明书

ERK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。
靶点
ERK1 [1] ERK2 [1]
<0.3 nM
体外研究

在一个包含b-RAFV600E突变体的A375黑色素瘤细胞中,Ulixertinib降低磷酸化的ERK2 (pERK)水平和下游激酶RSK (pRSK)的磷酸化水平,IC50分别为4.1/0.14 μM。Ulixertinib也会抑制A375细胞增殖,IC50为180 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-ERK / ERK / RRM2 28797284
Growth inhibition assay Cell viability 30771617

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • ERK2催化抑制的Rapidfire质谱分析试验:

    MEK U911活化的ERK2蛋白在组织内部表达并纯化。酶和底物溶液在包含50 mM Tris (pH 7.5),10 mM MgCl2,0.1 mM EGTA,10 mM DTT 和 0.01% (v/v) CHAPS的试验缓冲液中制备。1.2 nM ERK2蛋白质在试验缓冲液中制备,将10μL加入包含测试和对照品化合物的聚丙烯384孔板的每个孔中。化合物板预先加入范围为100μM 到0.1 nM 的12个不同剂量,以计算化合物IC50s,与1%试验化合物中总DMSO浓度。酶和化合物在室温下预培养20分钟后,10μL 底物溶液加入16μM Erktide (IPTTPITTTYFFFK)和120μM ATP (测量Km) 组成的试验缓冲液中。反应在室温下进行20分钟,然后加入80μL 1% (v/v)甲酸淬灭反应。然后试验板在RapidFire质谱分析平台上运行以测量底物(未磷酸化的Erktide)和产物(磷酸化的Erktide)。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: A375 细胞
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: A375细胞在DMEM,10% (v/v)胎牛血清和1% (v/v) L-谷氨酰胺组成的细胞培养基中培养。采集后,将细胞分别加入黑色384孔Costar板,在40μL总体积的细胞培养基中使每孔含有200个细胞,然后在37℃,90%相对湿度和5% CO2旋转式培养基中培养过夜。使用Labcyte Echo 555声控分配器将测试化合物和对照品直接给药至细胞板内部308孔。细胞在30 μM到0.03 nM范围内以12个不同浓度给药,计算化合物IC50s,与0.3%试验化合物中总DMSO浓度。然后细胞板在37℃下培养72小时。将细胞中加入20 μL 含12%甲醛的PBS/A (4%终浓度) 和1:2000稀释的Hoechst 33342固定并着色,在室温下培育30分钟,然后用PBS/A洗涤。使用Cellomics ArrayScanTM VTI成像平台在着色的细胞平板上计数细胞。在第0天,细胞板依然固定,着色,并读取数据生成细胞计数基线,以测定化合物细胞毒性以及抗增殖作用。

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 433.33
化学式

C21H22Cl2N4O2

CAS号 869886-67-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04488003 Recruiting Drug: Ulixertinib|Drug: Physician''s Choice Advanced Solid Tumor|BRAF Gene Mutation|BRAF Gene Alteration|MEK Mutation|MEK Alteration|MAP2K1 Gene Mutation|MAP2K1 Gene Alteration|MAP2K2 Gene Mutation|MAP2K2 Gene Alteration BioMed Valley Discoveries Inc November 3 2020 Phase 2
NCT04145297 Recruiting Drug: Ulixertinib|Drug: Hydroxychloroquine Gastrointestinal Neoplasms University of Utah|BioMed Valley Discoveries Inc March 17 2020 Phase 1
NCT03698994 Active not recruiting Other: Pharmacokinetic Study|Drug: Ulixertinib Advanced Malignant Solid Neoplasm|Recurrent Ependymal Tumor|Recurrent Ewing Sarcoma|Recurrent Glioma|Recurrent Hepatoblastoma|Recurrent Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm|Recurrent Langerhans Cell Histiocytosis|Recurrent Malignant Germ Cell Tumor|Recurrent Malignant Solid Neoplasm|Recurrent Medulloblastoma|Recurrent Neuroblastoma|Recurrent Non-Hodgkin Lymphoma|Recurrent Osteosarcoma|Recurrent Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor|Recurrent Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm|Recurrent Rhabdoid Tumor|Recurrent Rhabdomyosarcoma|Recurrent Soft Tissue Sarcoma|Refractory Ependymoma|Refractory Ewing Sarcoma|Refractory Glioma|Refractory Hepatoblastoma|Refractory Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm|Refractory Langerhans Cell Histiocytosis|Refractory Malignant Germ Cell Tumor|Refractory Malignant Solid Neoplasm|Refractory Medulloblastoma|Refractory Neuroblastoma|Refractory Non-Hodgkin Lymphoma|Refractory Osteosarcoma|Refractory Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor|Refractory Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm|Refractory Rhabdoid Tumor|Refractory Rhabdomyosarcoma|Refractory Soft Tissue Sarcoma|Wilms Tumor National Cancer Institute (NCI) October 1 2018 Phase 2
NCT03417739 Active not recruiting Drug: BVD-523 Uveal Melanoma Dana-Farber Cancer Institute|BioMed Valley Discoveries Inc March 26 2018 Phase 2
NCT02994732 Completed Drug: [14C]-BVD-523 Healthy BioMed Valley Discoveries Inc January 2017 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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