Sirtuin

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Sirtuin产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1541

Selisistat (EX 527)

Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S2804

Sirtinol

Sirtinol是一种特异性SIRT1SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。

S1899

Nicotinamide (Vitamin B3)

Nicotinamide (Vitamin B3, Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide) 是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。

S2176New

Tenovin-3

Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。

S7845

SirReal2

SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。

S4900

Tenovin-6

Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。

S7577

AGK2

AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。

S8245

Thiomyristoyl

Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。

S8460

Salermide

Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。

S8627

OSS_128167

OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。

S5914

AK 7

AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。

S8628

3-TYP

3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。

S6744

Inauhzin

Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53

S1129

SRT1720 HCl

SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。

S3262New

Scopolin

Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。

S6880New

SRT-1460

SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。

S8909New

UBCS039

UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。

S2935

Nicotinamide Riboside Chloride (NIAGEN)

Nicotinamide Riboside Chloride (NIAGEN)是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NADNAD+的前体。NIAGEN在美国被普遍认为可安全用于食品中

S4735

Salvianolic acid B

Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B) 是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。

S8270

SRT2183

SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。

S7792

SRT2104 (GSK2245840)

SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。

S2391

Quercetin

Quercetin (Sophoretin)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S2298

Fisetin

Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin

S5918

CAY10602

CAY10602是有效的SIRT1激活剂。

S8481

SRT3025 HCl

SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。

S2347

Quercetin Dihydrate

Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1541

Selisistat (EX 527)

Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S2804

Sirtinol

Sirtinol是一种特异性SIRT1SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。

S1899

Nicotinamide (Vitamin B3)

Nicotinamide (Vitamin B3, Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide) 是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。

S2176New

Tenovin-3

Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。

S7845

SirReal2

SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。

S4900

Tenovin-6

Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。

S7577

AGK2

AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。

S8245

Thiomyristoyl

Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。

S8460

Salermide

Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。

S8627

OSS_128167

OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。

S5914

AK 7

AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。

S8628

3-TYP

3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。

S6744

Inauhzin

Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1129

SRT1720 HCl

SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。

S3262New

Scopolin

Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。

S6880New

SRT-1460

SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。

S8909New

UBCS039

UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。

S2935

Nicotinamide Riboside Chloride (NIAGEN)

Nicotinamide Riboside Chloride (NIAGEN)是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NADNAD+的前体。NIAGEN在美国被普遍认为可安全用于食品中

S4735

Salvianolic acid B

Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B) 是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。

S8270

SRT2183

SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。

S7792

SRT2104 (GSK2245840)

SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。

S2391

Quercetin

Quercetin (Sophoretin)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S2298

Fisetin

Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin

S5918

CAY10602

CAY10602是有效的SIRT1激活剂。

S8481

SRT3025 HCl

SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2347

Quercetin Dihydrate

Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。

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