Sirtuin

Sirtuin信号通路图

Sirtuin产品

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1541	Selisistat (EX 527)	Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的，选择性SIRT1抑制剂，无细胞试验中IC50为38 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。	Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3 Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9 Front Pharmacol, 2022, 13:797469
S1396	Resveratrol (SRT501)	Resveratrol (SRT501, trans-Resveratrol)具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。	Placenta, 2022, 122:56-65 Int Immunopharmacol, 2022, 103:108489 Eur J Neurosci, 2022, 10.1111/ejn.15596
S2804	Sirtinol	Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。	Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):198 J Cell Sci, 2022, jcs.259207 Front Pharmacol, 2022, 13:797469
S1899	Nicotinamide (NSC 13128)	Nicotinamide (NSC 13128, Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452)是一种水溶性维生素，是NAD 和 NADP的活性成分，也是一种sirtuins抑制剂。	Cell Rep, 2022, 38(3):110250 Cell Death Dis, 2022, 13(1):43 Cell Metab, 2021, 33(1):110-127.e5
E1150New	SIRT7 inhibitor 97491	在SIRT7相关的癌症中，SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性，通过p53修饰以及对caspase通路影响，激活凋亡。
S8942New	Suramin sodium salt	Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂，也是sirtuins、拓扑异构酶II (topoisomerase II)和SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
S9903New	NRD167	NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。	EMBO J, 2022, e110324
S8000	Tenovin-1	Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解，涉及泛素化途径，并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。	J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121 J Transl Med, 2019, 17(1):76 Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S7845	SirReal2	SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂，IC50为140 nM。	Basic Res Cardiol, 2021, 116(1):48 Cancer Lett, 2020, 501:20-30 J Cell Physiol, 2020, 10.1002
S4900	Tenovin-6	Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。	Front Immunol, 2021, 12:685523 Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948 J Cell Sci, 2019, 132(6)
S2176	Tenovin-3	Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
S7577	AGK2	AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用，在10倍以上的浓度时仍很微弱。	Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9 Front Pharmacol, 2022, 13:797469 Cell Rep, 2021, 34(13):108921
S8245	Thiomyristoyl	Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂，IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM，而在浓度高达200 μM时，对SIRT3没有抑制作用。	Cell Metab, 2020, 32(3):420-436.e12 Cancer Lett, 2020, 501:20-30 J Cell Physiol, 2020, 10.1002
S8460	Salermide	Salermide是一种反向酰胺，在体外对Sirt1和Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1，Salermide对Sirt2的抑制更为有效。	Cancer Lett, 2020, 501:20-30 Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799 J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451
S8627	OSS_128167	OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂，对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。	Biochem Pharmacol, 2022, 199:115022 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:625540 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648627
S5914	AK 7	AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂，IC50为15.5 μM。
S8628	3-TYP	3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂，相对于Sirt1和Sirt2来说，对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。	Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9 Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9 Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3740
S6744	Inauhzin	Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂，IC50为0.7-2 μM，可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53。	Cancer Lett, 2020, 501:20-30
S1129	SRT1720 HCl	SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂，无细胞试验中EC50为0.16 μM，对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。	J Transl Med, 2022, 20(1):222 FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16353 J Diabetes Res, 2022, 2022:1755563
S3262	Scopolin	Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素，它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性，SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。
S2935	Nicotinamide Riboside Chloride	Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物，可作为作为NAD或NAD+的前体。	Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3 PLoS One, 2021, 16(6):e0252554 Nat Metab, 2021, 3(8):1109-1124
S4735	Salvianolic acid B	Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物，是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。	Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):507 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-372611/v1 J Cell Mol Med, 2020, 29
S3168	cis-Resveratrol	cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂，也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂，并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标，包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ，IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
S8270	SRT2183	SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。	Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62 Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00841-9 Life Sci, 2020, S0024-3205(20)31542-3
S8909	UBCS039	UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂，EC50为38 μM，在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):96
S7792	SRT2104 (GSK2245840)	SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂，参与能量平衡的调节。Phase 2。	Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62 Front Pharmacol, 2021, 12:653233 Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31222
S2391	Quercetin (NSC 9221)	Quercetin (NSC 9221, Sophoretin, C.I. 75720)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。	ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138 Hum Mol Genet, 2022, ddac116 Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02712-3
S2298	Fisetin	Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC)，可以调节Sirtuin。	ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138 Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00021-0 Front Immunol, 2021, 12:692321
S5918	CAY10602	CAY10602是有效的SIRT1激活剂。	J Med Chem, 2020, 31
S8481	SRT3025 HCl	SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。	Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62 Aging Cell, 2020, e13164 Acta Haematol, 2019, 142(3):142-148
S6880	SRT-1460	SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂，其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。
S2347	Quercetin Dihydrate	Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮，存在于多种植物性食品中，例如苹果，洋葱，浆果和红酒，由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮，是重组SIRT1和PI3K抑制剂的刺激物，对PI3Kγ，PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM，3.0μM和5.4μM。	ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138 Nucleic Acids Res, 2021, gkab538 Front Immunol, 2021, 12:649285
S1541	Selisistat (EX 527)	Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的，选择性SIRT1抑制剂，无细胞试验中IC50为38 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。	Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3 Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9 Front Pharmacol, 2022, 13:797469
S1396	Resveratrol (SRT501)	Resveratrol (SRT501, trans-Resveratrol)具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。	Placenta, 2022, 122:56-65 Int Immunopharmacol, 2022, 103:108489 Eur J Neurosci, 2022, 10.1111/ejn.15596
S2804	Sirtinol	Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。	Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):198 J Cell Sci, 2022, jcs.259207 Front Pharmacol, 2022, 13:797469
S1899	Nicotinamide (NSC 13128)	Nicotinamide (NSC 13128, Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452)是一种水溶性维生素，是NAD 和 NADP的活性成分，也是一种sirtuins抑制剂。	Cell Rep, 2022, 38(3):110250 Cell Death Dis, 2022, 13(1):43 Cell Metab, 2021, 33(1):110-127.e5
E1150New	SIRT7 inhibitor 97491	在SIRT7相关的癌症中，SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性，通过p53修饰以及对caspase通路影响，激活凋亡。
S8942New	Suramin sodium salt	Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂，也是sirtuins、拓扑异构酶II (topoisomerase II)和SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
S9903New	NRD167	NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。	EMBO J, 2022, e110324
S8000	Tenovin-1	Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解，涉及泛素化途径，并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。	J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121 J Transl Med, 2019, 17(1):76 Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S7845	SirReal2	SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂，IC50为140 nM。	Basic Res Cardiol, 2021, 116(1):48 Cancer Lett, 2020, 501:20-30 J Cell Physiol, 2020, 10.1002
S4900	Tenovin-6	Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。	Front Immunol, 2021, 12:685523 Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948 J Cell Sci, 2019, 132(6)
S2176	Tenovin-3	Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
S7577	AGK2	AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用，在10倍以上的浓度时仍很微弱。	Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9 Front Pharmacol, 2022, 13:797469 Cell Rep, 2021, 34(13):108921
S8245	Thiomyristoyl	Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂，IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM，而在浓度高达200 μM时，对SIRT3没有抑制作用。	Cell Metab, 2020, 32(3):420-436.e12 Cancer Lett, 2020, 501:20-30 J Cell Physiol, 2020, 10.1002
S8460	Salermide	Salermide是一种反向酰胺，在体外对Sirt1和Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1，Salermide对Sirt2的抑制更为有效。	Cancer Lett, 2020, 501:20-30 Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799 J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451
S8627	OSS_128167	OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂，对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。	Biochem Pharmacol, 2022, 199:115022 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:625540 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648627
S5914	AK 7	AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂，IC50为15.5 μM。
S8628	3-TYP	3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂，相对于Sirt1和Sirt2来说，对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。	Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9 Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9 Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3740
S6744	Inauhzin	Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂，IC50为0.7-2 μM，可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53。	Cancer Lett, 2020, 501:20-30
S1129	SRT1720 HCl	SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂，无细胞试验中EC50为0.16 μM，对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。	J Transl Med, 2022, 20(1):222 FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16353 J Diabetes Res, 2022, 2022:1755563
S3262	Scopolin	Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素，它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性，SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。
S2935	Nicotinamide Riboside Chloride	Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物，可作为作为NAD或NAD+的前体。	Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3 PLoS One, 2021, 16(6):e0252554 Nat Metab, 2021, 3(8):1109-1124
S4735	Salvianolic acid B	Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物，是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。	Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):507 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-372611/v1 J Cell Mol Med, 2020, 29
S3168	cis-Resveratrol	cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂，也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂，并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标，包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ，IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
S8270	SRT2183	SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。	Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62 Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00841-9 Life Sci, 2020, S0024-3205(20)31542-3
S8909	UBCS039	UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂，EC50为38 μM，在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):96
S7792	SRT2104 (GSK2245840)	SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂，参与能量平衡的调节。Phase 2。	Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62 Front Pharmacol, 2021, 12:653233 Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31222
S2391	Quercetin (NSC 9221)	Quercetin (NSC 9221, Sophoretin, C.I. 75720)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。	ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138 Hum Mol Genet, 2022, ddac116 Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02712-3
S2298	Fisetin	Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC)，可以调节Sirtuin。	ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138 Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00021-0 Front Immunol, 2021, 12:692321
S5918	CAY10602	CAY10602是有效的SIRT1激活剂。	J Med Chem, 2020, 31
S8481	SRT3025 HCl	SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。	Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62 Aging Cell, 2020, e13164 Acta Haematol, 2019, 142(3):142-148
S6880	SRT-1460	SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂，其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。
S2347	Quercetin Dihydrate	Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮，存在于多种植物性食品中，例如苹果，洋葱，浆果和红酒，由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮，是重组SIRT1和PI3K抑制剂的刺激物，对PI3Kγ，PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM，3.0μM和5.4μM。	ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138 Nucleic Acids Res, 2021, gkab538 Front Immunol, 2021, 12:649285
E1150New	SIRT7 inhibitor 97491	在SIRT7相关的癌症中，SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性，通过p53修饰以及对caspase通路影响，激活凋亡。
S8942New	Suramin sodium salt	Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂，也是sirtuins、拓扑异构酶II (topoisomerase II)和SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
S9903New	NRD167	NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。	EMBO J, 2022, e110324