Sirtuin

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Sirtuin产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1541

Selisistat (EX 527)

Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。

S1396

Resveratrol (SRT501)

Resveratrol (SRT501, trans-Resveratrol)具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S2804

Sirtinol

Sirtinol是一种特异性SIRT1SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。

S1899

Nicotinamide (NSC 13128)

Nicotinamide (NSC 13128, Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452)是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。

S9903New

NRD167

NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。

S7845

SirReal2

SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。

S4900

Tenovin-6

Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。

S2176

Tenovin-3

Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。

S7577

AGK2

AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。

S8245

Thiomyristoyl

Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。

S8460

Salermide

Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。

S8627

OSS_128167

OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。

S5914

AK 7

AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。

S8628

3-TYP

3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。

S6744

Inauhzin

Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53

S1129

SRT1720 HCl

SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。

S3168New

cis-Resveratrol

cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。

S3262

Scopolin

Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。

S2935

Nicotinamide Riboside Chloride

Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NADNAD+的前体。

S4735

Salvianolic acid B

Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。

S8270

SRT2183

SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。

S8909

UBCS039

UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。

S7792

SRT2104 (GSK2245840)

SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。

S2391

Quercetin (NSC 9221)

Quercetin (NSC 9221, Sophoretin, C.I. 75720)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S2298

Fisetin

Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin

S5918

CAY10602

CAY10602是有效的SIRT1激活剂。

S8481

SRT3025 HCl

SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。

S6880

SRT-1460

SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。

S2347

Quercetin Dihydrate

Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1541

Selisistat (EX 527)

Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。

S1396

Resveratrol (SRT501)

Resveratrol (SRT501, trans-Resveratrol)具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S2804

Sirtinol

Sirtinol是一种特异性SIRT1SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。

S1899

Nicotinamide (NSC 13128)

Nicotinamide (NSC 13128, Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452)是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。

S9903New

NRD167

NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。

S7845

SirReal2

SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。

S4900

Tenovin-6

Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。

S2176

Tenovin-3

Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。

S7577

AGK2

AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。

S8245

Thiomyristoyl

Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。

S8460

Salermide

Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。

S8627

OSS_128167

OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。

S5914

AK 7

AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。

S8628

3-TYP

3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。

S6744

Inauhzin

Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1129

SRT1720 HCl

SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。

S3168New

cis-Resveratrol

cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。

S3262

Scopolin

Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。

S2935

Nicotinamide Riboside Chloride

Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NADNAD+的前体。

S4735

Salvianolic acid B

Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。

S8270

SRT2183

SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。

S8909

UBCS039

UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。

S7792

SRT2104 (GSK2245840)

SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。

S2391

Quercetin (NSC 9221)

Quercetin (NSC 9221, Sophoretin, C.I. 75720)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S2298

Fisetin

Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin

S5918

CAY10602

CAY10602是有效的SIRT1激活剂。

S8481

SRT3025 HCl

SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。

S6880

SRT-1460

SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2347

Quercetin Dihydrate

Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。

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