Sirtuin

Sirtuin抑制剂选择性比较

Sirtuin信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1541 Selisistat (EX 527) Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
Front Pharmacol, 2022, 13:797469
S1396 Resveratrol (SRT501) Resveratrol (SRT501, trans-Resveratrol)具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
Placenta, 2022, 122:56-65
Int Immunopharmacol, 2022, 103:108489
Eur J Neurosci, 2022, 10.1111/ejn.15596
S2804 Sirtinol Sirtinol是一种特异性SIRT1SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):198
J Cell Sci, 2022, jcs.259207
Front Pharmacol, 2022, 13:797469
S1899 Nicotinamide (NSC 13128) Nicotinamide (NSC 13128, Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452)是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。
Cell Rep, 2022, 38(3):110250
Cell Death Dis, 2022, 13(1):43
Cell Metab, 2021, 33(1):110-127.e5
E1150New SIRT7 inhibitor 97491 在SIRT7相关的癌症中,SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性,通过p53修饰以及对caspase通路影响,激活凋亡。
S8942New Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins拓扑异构酶II (topoisomerase II)SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
S9903New NRD167 NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。
EMBO J, 2022, e110324
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
J Transl Med, 2019, 17(1):76
Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S7845 SirReal2 SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。
Basic Res Cardiol, 2021, 116(1):48
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
J Cell Physiol, 2020, 10.1002
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
J Cell Sci, 2019, 132(6)
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
S7577 AGK2 AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
Front Pharmacol, 2022, 13:797469
Cell Rep, 2021, 34(13):108921
S8245 Thiomyristoyl Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。
Cell Metab, 2020, 32(3):420-436.e12
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
J Cell Physiol, 2020, 10.1002
S8460 Salermide Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799
J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451
S8627 OSS_128167 OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。
Biochem Pharmacol, 2022, 199:115022
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:625540
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648627
S5914 AK 7 AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。
S8628 3-TYP 3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9
Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3740
S6744 Inauhzin Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
S1129 SRT1720 HCl SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。
J Transl Med, 2022, 20(1):222
FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16353
J Diabetes Res, 2022, 2022:1755563
S3262 Scopolin Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。
S2935 Nicotinamide Riboside Chloride Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NADNAD+的前体。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3
PLoS One, 2021, 16(6):e0252554
Nat Metab, 2021, 3(8):1109-1124
S4735 Salvianolic acid B Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。
Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):507
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-372611/v1
J Cell Mol Med, 2020, 29
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
S8270 SRT2183 SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。
Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00841-9
Life Sci, 2020, S0024-3205(20)31542-3
S8909 UBCS039 UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):96
S7792 SRT2104 (GSK2245840) SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。
Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
Front Pharmacol, 2021, 12:653233
Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31222
S2391 Quercetin (NSC 9221) Quercetin (NSC 9221, Sophoretin, C.I. 75720)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Hum Mol Genet, 2022, ddac116
Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02712-3
S2298 Fisetin Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00021-0
Front Immunol, 2021, 12:692321
S5918 CAY10602 CAY10602是有效的SIRT1激活剂。
J Med Chem, 2020, 31
S8481 SRT3025 HCl SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。
Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
Aging Cell, 2020, e13164
Acta Haematol, 2019, 142(3):142-148
S6880 SRT-1460 SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。
S2347 Quercetin Dihydrate Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Nucleic Acids Res, 2021, gkab538
Front Immunol, 2021, 12:649285
S1541 Selisistat (EX 527) Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
Front Pharmacol, 2022, 13:797469
S1396 Resveratrol (SRT501) Resveratrol (SRT501, trans-Resveratrol)具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
Placenta, 2022, 122:56-65
Int Immunopharmacol, 2022, 103:108489
Eur J Neurosci, 2022, 10.1111/ejn.15596
S2804 Sirtinol Sirtinol是一种特异性SIRT1SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):198
J Cell Sci, 2022, jcs.259207
Front Pharmacol, 2022, 13:797469
S1899 Nicotinamide (NSC 13128) Nicotinamide (NSC 13128, Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452)是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。
Cell Rep, 2022, 38(3):110250
Cell Death Dis, 2022, 13(1):43
Cell Metab, 2021, 33(1):110-127.e5
E1150New SIRT7 inhibitor 97491 在SIRT7相关的癌症中,SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性,通过p53修饰以及对caspase通路影响,激活凋亡。
S8942New Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins拓扑异构酶II (topoisomerase II)SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
S9903New NRD167 NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。
EMBO J, 2022, e110324
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
J Transl Med, 2019, 17(1):76
Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S7845 SirReal2 SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。
Basic Res Cardiol, 2021, 116(1):48
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
J Cell Physiol, 2020, 10.1002
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
J Cell Sci, 2019, 132(6)
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
S7577 AGK2 AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
Front Pharmacol, 2022, 13:797469
Cell Rep, 2021, 34(13):108921
S8245 Thiomyristoyl Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。
Cell Metab, 2020, 32(3):420-436.e12
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
J Cell Physiol, 2020, 10.1002
S8460 Salermide Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799
J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451
S8627 OSS_128167 OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。
Biochem Pharmacol, 2022, 199:115022
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:625540
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648627
S5914 AK 7 AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。
S8628 3-TYP 3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9
Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3740
S6744 Inauhzin Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
S1129 SRT1720 HCl SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。
J Transl Med, 2022, 20(1):222
FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16353
J Diabetes Res, 2022, 2022:1755563
S3262 Scopolin Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。
S2935 Nicotinamide Riboside Chloride Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NADNAD+的前体。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3
PLoS One, 2021, 16(6):e0252554
Nat Metab, 2021, 3(8):1109-1124
S4735 Salvianolic acid B Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。
Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):507
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-372611/v1
J Cell Mol Med, 2020, 29
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
S8270 SRT2183 SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。
Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00841-9
Life Sci, 2020, S0024-3205(20)31542-3
S8909 UBCS039 UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):96
S7792 SRT2104 (GSK2245840) SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。
Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
Front Pharmacol, 2021, 12:653233
Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31222
S2391 Quercetin (NSC 9221) Quercetin (NSC 9221, Sophoretin, C.I. 75720)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Hum Mol Genet, 2022, ddac116
Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02712-3
S2298 Fisetin Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00021-0
Front Immunol, 2021, 12:692321
S5918 CAY10602 CAY10602是有效的SIRT1激活剂。
J Med Chem, 2020, 31
S8481 SRT3025 HCl SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。
Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
Aging Cell, 2020, e13164
Acta Haematol, 2019, 142(3):142-148
S6880 SRT-1460 SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。
S2347 Quercetin Dihydrate Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Nucleic Acids Res, 2021, gkab538
Front Immunol, 2021, 12:649285
E1150New SIRT7 inhibitor 97491 在SIRT7相关的癌症中,SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性,通过p53修饰以及对caspase通路影响,激活凋亡。
S8942New Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins拓扑异构酶II (topoisomerase II)SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
S9903New NRD167 NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。
EMBO J, 2022, e110324
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