SRT2104 (GSK2245840)

目录号:S7792

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SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。

SRT2104 (GSK2245840) Chemical Structure

CAS: 1093403-33-8

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Sirtuin抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。
靶点
SIRT1 [1]
体外研究

SRT2104降低C2C12细胞中p65/RelA乙酰化水平。[1]

体内研究 在雄性C57BL/6J小鼠体内,SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延长标准饮食喂养大鼠的平均和最大寿命,增强运动协调性,骨密度,和胰岛素敏感性,并减少炎症。在萎缩的实验模型中,短期SRT2104治疗保存骨头和肌肉质量。[1]在雄性N171-82Q HD小鼠体内,SRT2104 (包含0.5% SRT2104的饮食)有效穿透血脑屏障,减弱脑萎缩,改善运动功能,并延长存活时间。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[3]
  • SIRT1 荧光偏振试验和 HTS:

    在SIRT1 FP试验中,SIRT1活性使用衍生自p53序列的20个氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )监测。多肽N末端连接到生物素,C末端通过荧光标记修饰。监测酶活性的反应是一种偶联酶测定法,其中第一个反应是SIRT1催化的脱乙酰化反应,第二个反应是通过胰蛋白酶使新暴露的赖氨酸残基裂解。停止反应,加入链霉亲和素以突出底物和产物之间的质量差异。荧光偏振反应条件如下: 0.5 μM 多肽底物,150 μM βNAD +,0-10 nM SIRT1,25 mM Tris-acetate pH 8,137 mM Na-Ac,2.7 mM K-Ac,1 mM Mg-Ac,0.05% Tween-20,0.1% Pluronic F127,10 mM CaCl 2,5 mM DTT,0.025% BSA,和0.15 mM 烟酰胺。反应在37°C下培育,通过加入烟酰胺停止,加入胰蛋白酶裂解乙酰化的底物。反应在1 μM链霉亲和素存在下于37 ℃培养。荧光偏振在激发光(650 nm)和发射光(680 nm)波长下测定。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: C2C12 细胞系
  • Concentrations: 3 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method: 细胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培养基(DMEM)中培养,用10%牛血清蛋白和青霉素-链霉素增补。细胞用载体(0.1% DMSO)或3 μM SRT2104处理24小时,然后采集,用于蛋白质免疫印迹法测定。
动物实验:[2]
  • Animal Models: 雄性 N171-82Q HD 小鼠
  • Dosages: 包含 0.5% SRT2104 的饮食
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 516.64
化学式

C26H24N6O2S2

CAS号 1093403-33-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01453491 Completed Drug: SRT2104 Colitis Ulcerative Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline February 13 2012 Phase 1
NCT01039909 Withdrawn Drug: Placebo|Drug: SRT2104 Healthy Volunteer|Atrophy Muscular GlaxoSmithKline January 2011 Phase 1
NCT01154101 Completed Drug: Placebo|Drug: SRT2104 Psoriasis Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline June 7 2010 Phase 2
NCT01031108 Completed Drug: Placebo|Drug: SRT2104 Diabetes Mellitus Type 2 Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline May 28 2010 Phase 1
NCT01018017 Completed Drug: Placebo|Drug: SRT2104 Diabetes Mellitus Type 2 GlaxoSmithKline March 3 2010 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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