SRT2104 (GSK2245840)

目录号:S7792

SRT2104 (GSK2245840) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 516.64

SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。

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产品安全说明书

Sirtuin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。
靶点
SIRT1 [1]
体外研究

SRT2104降低C2C12细胞中p65/RelA乙酰化水平。[1]

体内研究 在雄性C57BL/6J小鼠体内,SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延长标准饮食喂养大鼠的平均和最大寿命,增强运动协调性,骨密度,和胰岛素敏感性,并减少炎症。在萎缩的实验模型中,短期SRT2104治疗保存骨头和肌肉质量。[1]在雄性N171-82Q HD小鼠体内,SRT2104 (包含0.5% SRT2104的饮食)有效穿透血脑屏障,减弱脑萎缩,改善运动功能,并延长存活时间。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[3]
+ 展开

SIRT1 荧光偏振试验和 HTS:

在SIRT1 FP试验中,SIRT1活性使用衍生自p53序列的20个氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )监测。多肽N末端连接到生物素,C末端通过荧光标记修饰。监测酶活性的反应是一种偶联酶测定法,其中第一个反应是SIRT1催化的脱乙酰化反应,第二个反应是通过胰蛋白酶使新暴露的赖氨酸残基裂解。停止反应,加入链霉亲和素以突出底物和产物之间的质量差异。荧光偏振反应条件如下: 0.5 μM 多肽底物,150 μM βNAD +,0-10 nM SIRT1,25 mM Tris-acetate pH 8,137 mM Na-Ac,2.7 mM K-Ac,1 mM Mg-Ac,0.05% Tween-20,0.1% Pluronic F127,10 mM CaCl 2,5 mM DTT,0.025% BSA,和0.15 mM 烟酰胺。反应在37°C下培育,通过加入烟酰胺停止,加入胰蛋白酶裂解乙酰化的底物。反应在1 μM链霉亲和素存在下于37 ℃培养。荧光偏振在激发光(650 nm)和发射光(680 nm)波长下测定。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: C2C12 细胞系
  • Concentrations: 3 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method: 细胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培养基(DMEM)中培养,用10%牛血清蛋白和青霉素-链霉素增补。细胞用载体(0.1% DMSO)或3 μM SRT2104处理24小时,然后采集,用于蛋白质免疫印迹法测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
+ 展开
  • Animal Models: 雄性 N171-82Q HD 小鼠
  • Formulation: 混在食物中
  • Dosages: 包含 0.5% SRT2104 的饮食
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 16 mg/mL warmed (30.96 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 516.64
化学式

C26H24N6O2S2

CAS号 1093403-33-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01453491 Completed Drug: SRT2104 Colitis Ulcerative Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline February 13 2012 Phase 1
NCT01039909 Withdrawn Drug: Placebo|Drug: SRT2104 Healthy Volunteer|Atrophy Muscular GlaxoSmithKline January 2011 Phase 1
NCT01154101 Completed Drug: Placebo|Drug: SRT2104 Psoriasis Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline June 7 2010 Phase 2
NCT01031108 Completed Drug: Placebo|Drug: SRT2104 Diabetes Mellitus Type 2 Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline May 28 2010 Phase 1
NCT01018017 Completed Drug: Placebo|Drug: SRT2104 Diabetes Mellitus Type 2 GlaxoSmithKline March 3 2010 Phase 2

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