SRT2104 (GSK2245840)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S7792
CAS No. 1093403-33-8
SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂，参与能量平衡的调节。Phase 2。
产品安全说明书
Sirtuin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂，参与能量平衡的调节。Phase 2。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
SRT2104降低C2C12细胞中p65/RelA乙酰化水平。[1] |
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| 体内研究 | 在雄性C57BL/6J小鼠体内，SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延长标准饮食喂养大鼠的平均和最大寿命，增强运动协调性，骨密度，和胰岛素敏感性，并减少炎症。在萎缩的实验模型中，短期SRT2104治疗保存骨头和肌肉质量。[1]在雄性N171-82Q HD小鼠体内，SRT2104 (包含0.5% SRT2104的饮食)有效穿透血脑屏障，减弱脑萎缩，改善运动功能，并延长存活时间。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[3] |
- 合并
SIRT1 荧光偏振试验和 HTS: 在SIRT1 FP试验中，SIRT1活性使用衍生自p53序列的20个氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )监测。多肽N末端连接到生物素，C末端通过荧光标记修饰。监测酶活性的反应是一种偶联酶测定法，其中第一个反应是SIRT1催化的脱乙酰化反应，第二个反应是通过胰蛋白酶使新暴露的赖氨酸残基裂解。停止反应，加入链霉亲和素以突出底物和产物之间的质量差异。荧光偏振反应条件如下: 0.5 μM 多肽底物，150 μM βNAD +，0-10 nM SIRT1，25 mM Tris-acetate pH 8，137 mM Na-Ac，2.7 mM K-Ac，1 mM Mg-Ac，0.05% Tween-20，0.1% Pluronic F127，10 mM CaCl 2，5 mM DTT，0.025% BSA，和0.15 mM 烟酰胺。反应在37°C下培育，通过加入烟酰胺停止，加入胰蛋白酶裂解乙酰化的底物。反应在1 μM链霉亲和素存在下于37 ℃培养。荧光偏振在激发光(650 nm)和发射光(680 nm)波长下测定。 |
|---|---|
| 细胞实验：[1] |
- 合并
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| 动物实验：[2] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 16 mg/mL warmed (30.96 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 516.64 |
|---|---|
| 化学式 | C26H24N6O2S2 |
| CAS号 | 1093403-33-8 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT01453491 | Completed | Drug: SRT2104 | Colitis Ulcerative | Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline | February 13 2012 | Phase 1 |
| NCT01039909 | Withdrawn | Drug: Placebo|Drug: SRT2104 | Healthy Volunteer|Atrophy Muscular | GlaxoSmithKline | January 2011 | Phase 1 |
| NCT01154101 | Completed | Drug: Placebo|Drug: SRT2104 | Psoriasis | Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline | June 7 2010 | Phase 2 |
| NCT01031108 | Completed | Drug: Placebo|Drug: SRT2104 | Diabetes Mellitus Type 2 | Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline | May 28 2010 | Phase 1 |
| NCT01018017 | Completed | Drug: Placebo|Drug: SRT2104 | Diabetes Mellitus Type 2 | GlaxoSmithKline | March 3 2010 | Phase 2 |
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