Sirtinol

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2804

Sirtinol Chemical Structure

CAS No. 410536-97-9

Sirtinol是一种特异性SIRT1SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 903.43 现货
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质量管理及产品安全说明书

Sirtuin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Sirtinol是一种特异性SIRT1SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。
特性 Sirtinol不抑制一类和二类的 HDACs家族
靶点
SIRT2 [1]
(Cell-free assay)
SIRT1 [2]
(Cell-free assay)
38 μM 131 μM
体外研究

Sirtinol能够在体外有效地抑制酵母重组Sir2p的酶活性,IC50是68 μM。和TSA不一样,Sirtinol对人源的HDAC1却没有抑制效果,这暗示着Sirtinol可能是一种sirtuin家族特异性的抑制剂。和TSA不一样,Sirtinol处理人的初始成纤维细胞不引起组蛋白和微管蛋白整体乙酰化水平的变化,也不会导致HeLa肿瘤细胞系形态的变化[1]。 100 μM 的Sirtinol处理MCF-7 和H1299细胞24小时能够引起持续性的生长抑制直到第九天撤走Sirtinol。Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞诱导SA-β-gal 活性升高和PAI-1表达比Splitomicin更有效。用33 μM或者更高浓度Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞抑制克隆形成的效果比Splitomicin更强。100 μM Sirtinol 处理MCF-7 和 H1299细胞明显减少本底的和EGF或者 IGF-I诱导产生的ERK,JNK/SAPK和p38 MAPK磷酸化水平。Sirtinol能够阻断本底的和EGF诱导的Ras活性。与其一致,Sirtinol处理的细胞中,本底的和EGF或者 IGF-I诱导产生的Raf-1,MEK,SEK1/MKK4 和 MKK7磷酸化降低[3]。Sirtinol通过抑制Sirt1活性增加UV和 H2O2 诱导的p53乙酰化从而加速皮肤角质细胞的凋亡[6]。Sirt1的酶活被Sirtinol处理阻断后,明显抑制人源PCa细胞的生长和成活力,但对普通前列腺上皮细胞没什么影响[7]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 25184156     


Effect of sirtinol on cellular proliferation of H1299 cells. H1299 cells treated with different concentrations (5, 10, 20 and 50 μM) of sirtinol for 24 h and 48 h, respectively. The cell survival was determined by the trypan blue staining assay combined with the Countess Automated Cell Counter. **P < 0.001 against vehicle control.

25184156
Western blot
SIRT1 / p-AKT / Foxo3a / β-catenin ; 

PubMed: 25184156     


Modulation of protein levels in NSCLC H1299 cells after sirtinol treatment. H1299 cells treated with indicated concentrations (10, 20, and 50 μM) of sirtinol for 24 h, respectively. The results of Western blot of Sirt1 nonhistone target protein, including FoxO3a, Akt phosphorylation, and β-catenin. β-Actin as an internal control.

Foxp3 / RORγt ; 

PubMed: 29090089     


The effect of sirtinol on the expressions of RORγt and Foxp3 measured by western blots. Shown are representative of five separate experiments.

Ac-H3K9 / Fibrobectin / Collagen 1 / α-SMA ; 

PubMed: 24833701     


Normally cultured NRK-49F cells were treated with sirtinol (0-50 μM) for 36 hours. Then, cell lysates were prepared and subjected to immunoblot analysis with antibodies for acetyl-H3K9 (Ac-H3K9), α-SMA, collagen I, fibronectin, or α-tubulin. Representative immunoblots from three or more experiments are shown.

25184156 29090089 24833701
体内研究 Sirtinol按1 mg/kg给药处理雄性SD大鼠能够减弱促炎性细胞因子的释放以及保护创伤后出血[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外人源Sirt2酶活性抑制实验:

1.5μg的重组蛋白GST-Sirt2(氨基酸18-340)在50ul的反应体系里面30°C孵育2小时。反应缓冲液是50 mM Tris-HCl,pH 8.8, 4 mM MgCl2,0.2 mM 的二硫苏糖醇和不同浓度的Sirtinol,50 μM NAD,以及通过酸萃取法得到的氚标记的乙酰化HeLa 细胞组蛋白(1000 cpm)。HDAC活性通过溶于乙酸乙酯的氚标记乙酸的闪烁计数检测。
细胞实验:[7]
- 合并
  • Cell lines: LNCaP,22Rv1, DU145和 PC3细胞系
  • Concentrations: 溶解于 DMSO,终浓度120 μM。
  • Incubation Time: 24 和48 小时
  • Method: 细胞生长密度60%,30 μM或者120 μM 的sirtinol 处理 24 或者48 小时。细胞用胰酶消化收集。离心去细胞沉淀,重悬于120 μL PBS中。台盼蓝(0.4% in PBS; 10 μL)与10μL细胞重悬液混匀,然后进行细胞计数。活细胞不能被染色,死细胞被染成蓝色。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 雄性SD大鼠创伤出血
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 静脉给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 23 mg/mL (58.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
0.4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 394.47
化学式

C26H22N2O2

CAS号 410536-97-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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