Isradipine

别名: PN 200-110 中文名称:伊拉地平

Isradipine (PN 200-110)是一种高效选择性的L型压力控式钙离子通道抑制剂,用于治疗高血压。

Isradipine Chemical Structure

Isradipine Chemical Structure

CAS: 75695-93-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 730.95 现货
10mg RMB 563.78 现货
25mg RMB 1229.43 现货
50mg RMB 2225.05 现货
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Calcium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Isradipine (PN 200-110)是一种高效选择性的L型压力控式钙离子通道抑制剂,用于治疗高血压。
靶点
Calcium channel [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Isradipine在微摩尔浓度下抑制克氏锥虫Tulahuen菌株短膜型的生长培养和耗氧量。Isradipine在生长培养(I50 = 20.8 mM)和体内摄氧量(I50 = 31.1 mM)测定中被发现是最有效的衍生物。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Isradipine减少低氧诱导的钙依赖型黄嘌呤氧化酶,单胺氧化酶,胞质磷脂酶A(2)和环氧合酶(COX-2)的活化,并伴随自由基产生和细胞色素C释放的减少。Isradipine防止低压缺氧伴随的神经病变增加,并防止钙蛋白酶与caspase 3表达增加诱导的记忆障碍。[2] Isradipine (1 mg/kg,一天三次)在易吸收乙醇的大鼠体内减少超过70%的乙醇摄入,乙醇摄入的减少被成比例的水消耗所补偿,并且抑制作用在处理的5天中持续存在。[3] 在自发性高血压大鼠体内,Isradipine显著减少两种菌株中动脉管壁胶原蛋白含量,显著增加颈动脉中弹性蛋白含量,但不影响主动脉壁中弹性蛋白的含量。[4]在小鼠体内,Isradipine抑制吗啡和可卡因的戒断症状,可能对可卡因和海洛因的滥用是一种有效的药物疗法。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00753636 Completed
Parkinson''s Disease
Northwestern University|Northwestern Memorial Hospital
April 2008 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 371.39 分子式

C19H21N3O5

CAS号 75695-93-1 SDF Download Isradipine SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( 199.25 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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