Nicotinamide (NSC 13128)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1899 别名: Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452 中文名称:烟酰胺(维生素B3)

Nicotinamide (NSC 13128) Chemical Structure

CAS No. 98-92-0

Nicotinamide (NSC 13128, Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452)是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。

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产品安全说明书

Sirtuin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Nicotinamide (NSC 13128, Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452)是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。
靶点
Sirtuin [1]
体外研究

Nicotinamide强烈抑制酵母(SIR2突变)沉默,增加的rDNA重组,并缩短复制寿命。Nicotinamide废除沉默,导停滞致在G1期的细胞中Sir2离域,这表明沉默的异染色质需要不断的Sir2的活性。[1] Nicotinamide导致胎儿细胞中DNA含量增加2倍,胰岛素含量增加3倍。Nicotinamide诱导人胎儿胰岛细胞的分化和成熟。[2] Nicotinamide通过转换去乙酰化和基团交换来调节乙酰化酶。Nicotinamide切换定量为Sir2s从Archeaglobus fulgidus(Sir2Af2),酿酒酵母(Sir2p)和小鼠(Sir2alpha)。[3] Nicotinamide选择性降低的特定磷酸化tau蛋白(Thr231),和阿尔茨海默氏病的转基因小鼠的微管解聚有关,类似于对SIRT1的抑制。在阿尔茨海默氏病的转基因小鼠中,Nicotinamide也极大地增加了乙酰化的α-微管蛋白(SIRT2的一级底物)和MAP2c,这两者都与增加的微管的稳定性有关。[4] Nicotinamide促进DNA的完整性,并保持磷脂膜不对称性,以防止细胞炎症,细胞吞噬功能和血管栓塞。Nicotinamide既防止也逆转神经和血管细胞的损伤。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-MLC / MLC / p-MYPT1 / MYPT1 ; 

PubMed: 30503259     


Dose-dependent effect of nicotinamide on the phosphorylation of MYPT1 (Thr 696) and MLC (Ser 19). Individualized hESCs were treated with nicotinamide at indicated concentrations for 1 hr. Top, western blot image. Bottom, quantification of the western blot results (n = 3).

p-β-catenin / β-catenin ; 

PubMed: 30503259     


The phosphorylation of β-catenin was decreased by 10 mM nicotinamide or 5 μM CK1 inhibitor D4476 treatment for 6 hr (n = 3) as shown by western blot.

Sp1 / ERK ; 

PubMed: 18446063     


Cells were either mock-treated or treated with nicotinamide at the concentration either of 10 or 20 mM, collected at the indicated time points, and applied to Western blotting analysis.

30503259 18446063
Immunofluorescence
p-MLC; 

PubMed: 30503259     


Confocal images of individualized hESCs treated with 10 mM nicotinamide (Nam) or 10 μM ROCK inhibitor Y27632 (ROCKi). Red, phalloidin 594; green, p-MLC (Ser19). Scale bar, 10 μm.

30503259
体内研究 在小鼠中,通过腹腔注射,注射100-500 mg/kg的nicotinamide到体内将产生双相消除,其半衰期随着剂量的变化而变化。初始半衰期将显著增加,从0.8递增至2h;而终末半衰期从3.4增至5.6 h。而其在体内的消除率则只在最高浓度下发生显著减少,从0.3 L/kg/h减少至0.24 L/kg/h。体内峰值浓度也随着给药剂量发生增加,变化范围为1000-4800 nmol/ml。通过腹腔注射的药物生物利用度与静脉注射相比,接近100%[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[7]

- 合并
  • Cell lines: HaCaT细胞
  • Concentrations: 33 μM
  • Incubation Time: 7天和14天
  • Method:

    将HaCaT细胞于含10%FBS的DMEM培养基中,置于在37℃、5% CO2培养箱中培养。对于NAD(P)调节实验,将细胞培养于含10%透析FBS的DMEM培养基中,加入33 μM nicotinamide或不加入。7天或14天后,统计细胞数目,用0.1 μM 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON)检测细胞对谷酰胺酶抑制的敏感性。


    (Only for Reference)
动物实验:

[6]

- 合并
  • Animal Models: 小鼠 (strain CBA/Ht/GyfBSVS)
  • Dosages: 100, 200, 300 和 500 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 24 mg/mL (196.52 mM)
Water 24 mg/mL (196.52 mM)
Ethanol '24 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 122.12
化学式

C6H6N2O

CAS号 98-92-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04844528 Not yet recruiting Drug: Nicotinamide|Drug: Placebo Chronic Lymphocytic Leukemia University of Utah August 1 2021 Phase 2
NCT04110028 Recruiting Drug: Nicotinamide riboside|Drug: Placebo Inflammation|Acute Illness Oslo University Hospital|ChromaDex Inc. October 1 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03870035 Unknown status -- PCOS Assiut University May 1 2019 --
NCT03565328 Terminated Dietary Supplement: Nicotinamide Riboside Heart Failure National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) September 27 2018 Phase 2
NCT04843553 Completed Drug: Oral Nicotinamide Actinic Keratoses Rhode Island Hospital October 14 2016 Early Phase 1

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  • * 必填项

Sirtuin Signaling Pathway Map

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